Antiulcerosos

Prévia do material em texto

ANTIULCEROSOS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA PROTEÇÃO GÁSTRICA 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
INTRODUÇÃO AO ESTUDO DA PROTEÇÃO GÁSTRICA 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
SINTOMAS DA GASTRITE 
REVISANDO A ANATOMIA DO ESTÔMAGO 
ANTRO 
PILORO 
CORPO DO 
ESTOMAGO 
FUNDO 
pH 1-2 
pH 6-7 
pH 3-4 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
ANTIULCEROSOS 
REVISANDO A PRODUÇÃO DA SECREÇÃO DO ÁCIDO CLORÍDRICO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
1.O Cl- é ativamente transportado para o interior da cél Parietal que se comunicam com a luz do 
estômago.  Esta secreção de Cl- é acompanhada de K+ que a seguir é trocado pelo H+.  Proveniente do 
interior da célula através da K+/H+/ATPase.  A anidrase carbônica catalisa a combinação do 
CO2+H2Opara produzir H2CO3.  que se dissocia em íons H
+ e HCO3
- (bicarbonato).  Este é trocado 
pelo Cl- através da membrana basal. 
  
  
 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
PRODUÇÃO DO ÁCIDO CLORÍDRICO 
ESTÔMAGO 
SECREÇÃO DE ÁCIDO CLORÍDRICO 
 OS 03 PRINCIPAIS ESTÍMULOS SOBRE AS 
CÉLULAS PARIETAIS NA SECREÇÃO ÁCIDA: 
 
• ACETILCOLINA: NEUROTRANSMISSOR 
• HISTAMINA: HORMÔNIOS 
• GASTRINA: HORMÔNIOS 
 
 JÁ O CÁLCIO (Ca+2) E O AMPC, SÃO OS 
MENSAGEIROS INTRACELULARES QUE ATUAM DE 
MODO SINÉRGICO PARA PRODUZIR O ÁCIDO 
CLORÍDRICO - HCl Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
HÁ TAMBÉM 03 RECEPTORES PRESENTES NA MEMBRANA 
CITOPLASMÁTICA DAS CÉLULAS PARIETAIS: 
 
RECEPTORES: SOFREM ESTIMULAÇÃO DOS AGENTES JÁ CITADOS 
Receptor de 
Gastrina 
Receptor de 
Histamina 
Receptor de 
Acetil-Colina 
ACETILCOLINA 
HISTAMINA 
GASTRINA 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Estimulação dos 
Receptores da Gastrina 
( Ca+2 do citosol ) 
 
Estimulação do RH2 
(  AMPc ) 
Estimulação dos Receptores (M2) 
Muscarínicos para acetilCoA 
 ( Ca+2 do citosol ) 
CANALÍCULOS 
Receptor de 
Gastrina 
Receptor de 
Histamina 
Receptor de 
Acetil-Colina 
ANTIULCEROSOS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
ÚLCERAS PÉPTICAS: DUODENAL OU GÁSTRICA 
 
PACIENTES QUE FAZEM USO CONSTANTE DE MEDICAMENTOS: 
 (AINES , MUCO, BICARBONATO E PGE1) 
 
FATORES EXÓGENOS: ÁLCOOL, FUMO e MEDICAMENTOS 
 
ESOFAGITE DE REFLUXO: DOENÇA DO REFLUXO GASTROESOFÁGICO 
 (DRGE) 
ANTIULCEROSOS 
CONDIÇÕES PATOLÓGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
 Síndrome de Zollinger – Ellison: 
 Condição rara causada por Tumor produtor de Gastrina. 
 
(Secreção de Gastrina  Secreção Excessiva de Ácido 
 
• GASTRINOMAS: 
TUMOR RARO DE CÉLULA SECRETORA DE GASTRINA, SENDO O 
COMPLEXO DE SINAIS E SINTOMAS CONHECIDO COMO SÍNDROME 
DE ZOLLIGER-ELLISON). 
• INIBIDORES DE BOMBA DE PRÓTONS: OMEPRAZOL 
Erradicação do Helicobacter pylori em 
combinação com Antibióticos 
 
ANTIULCEROSOS 
CONDIÇÕES PATOLÓGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
PRINCIPAIS ANTIULCEROSOS UTILIZADOS 
NA PRÁTICA CLÍNICA 
•ANTIÁCIDOS 
 
•ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 
 
•INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS – IBP 
 
•ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
Principais Fármacos utilizados para Inibir ou Neutralizar a 
Secreção Gástrica: 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
 
• ÚLCERA PÉPTICA 
• ESOFAGITE DE REFLUXO 
 
Ranitidina (150mg, 300mg e 25mg/mL) 
Cimetidina (200mg, 300mg e 400mg) 
Famotidina (20mg e 40mg) 
Nizatidina (150mg e 300mg) 
 
Histamina (Mastócito)  [ligar aos RH2] presente na Membrana das 
Células Parietais[AMPc] 
 
Acetilcolina Receptor Muscarínico (RM2) Ca do citosol 
[AMPc]  HCl 
 
Gastrina  (RG2)  Ca do citosol [Cacitosol] HCl 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2 
• ÚLCERA PÉPTICA RESISTENTE AOS ANTAGONISTAS H2 
• ESOFAGITE DE REFLUXO 
• COMPONENTE DA TERAPIA PARA A INFECÇÃO DE H. PYLORI 
• SÍNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON (DROGAS DE ESCOLHA) 
 
Omeprazol (20mg e 40mg) 
Lansoprazol (30mg) 
Pantoprazol (20mg e 40mg) 
Robeprazol (10mg e 20mg) 
Esomeprazol (20mg e 40mg) 
 
 ATUAM ATRAVÉS DA INIBIÇÃO IRREVERSÍVEL DA H+/K+-ATPASE (BOMBA DE 
PRÓTONS QUE CONSTITUI A ETAPA TERMINAL DA VIA DA SECREÇÃO GÁSTRICA). 
INIBIDORES DA BOMBA DE PRÓTONS 
DISPEPSIA 
ALÍVIO SINTOMÁTICO NA ÚLCERA PÉPTICA 
 
HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO 
TRISSILICATO DE MAGNÉSIO 
GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO 
BICARBONATO DE SÓDIO 
ALGINATO 
 
NEUTRALIZADORES DE ÁCIDO 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
COMPONENTE DA TERAPIA CONTRA A INFECÇÃO POR H. Pylori 
 
Quelato de bismuto 
Sulfacrato 
Carbenoxolona * 
Misoprostol (Cytotec®) 
 
*Em desuso (Hipocalemia, Retenção Hídrica, Hipertensão) 
 
FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
 
ELEVAM O PH GÁSTRICO. 
ISTO TEM O EFEITO DE INIBIR A ATIVIDADE 
PÉPTICA, QUE PRATICAMENTE CESSA COM UM 
VALOR DE PH DE 5,0 POR UM DETERMINADO 
PERÍODO DE TEMPO, SUFICIENTEMENTE LONGO 
PODENDO PRODUZIR CICATRIZAÇÕES DAS 
ÚLCERAS DUODENAIS, PORÉM SÃO MENOS 
EFICAZES NAS ÚLCERAS GÁSTRICAS. 
 
 
 
ANTIÁCIDOS: NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
 HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO (EFEITO LAXATIVO): 
 
PÓ INSOLÚVEL QUE FORMA CLORETO DE MG+2 NO ESTÔMAGO 
NÃO PRODUZ ALCALOSE SISTÊMICA, VISTO QUE O ÍON MAGNÉSIO É 
POUCO ABSORVIDO PELO INTESTINO 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
 
ANTIÁCIDOS:NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
 
TRISSILATO DE MAGNÉSIO: 
 
PÓ INSOLÚVEL QUE REAGE LENTAMENTE COM O SUCO GÁSTRICO, 
FORMANDO CLORETO DE MG+2 E SÍLICA COLOIDAL. 
ESSE AGENTE EXERCE EFEITO ANTIÁCIDO PROLONGADO E 
TAMBÉM ADSORVE A PEPSINA. 
 
ANTIÁCIDOS:NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Gel de Hidróxido de Alumínio (EFEITO CONSTIPANTE): 
Forma Cloreto de Al+3 no estômago. 
Eleva o pH do suco gástrico para cerce de 4,0 e também Adsorve Pepsina. 
Tem excreção fecal e renal 
Ideal para IRC (Insuficiência Renal Crônica): 
 
Al(OH)3 coloidal Fosfatos TGI Excreção de 
 PO4 pelos rins 
Bicarbonato de Sódio: 
Atua rapidamente; 
Eleva o pH do suco gástrico para cerca de 7,4; 
Ocorre absorção no intestino sendo o uso restrito para evitar alcalose; 
Não usar tratamento a longo prazo e nem em pacientes com dietade 
restrição sódica. 
 
ANTIÁCIDOS: NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
INDICAÇÕES: 
• Dispepsia 
• Alívio sintomático na úlcera péptica 
• Refluxo esofágico 
 
CONTRA-INDICAÇÕES: 
BICARBONATO DE SÓDIO: Tratamento a longo prazo 
Atua rapidamente, e afirma-se que eleva o pH do suco gástrico para 
cerca de 7,4. 
 
 pH  CO2  Secreção de gastrina 
 
 O CO2 estimula a secreção de gastrina e leva a produção da secreção 
ácida (HCl). 
 
ANTIÁCIDOS: NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO 
 
 “Foi sugerido que o alumínio, se absorvido, poderia estar envolvido na 
patogenia da Doença de Alzheimer. 
 Com efeito diz-se que o Al+3 não é absorvido, em grau significativo durante 
a administração de hidróxido de alumínio, porém alguns médicos, talvez muito 
cautelosos, poderão preferir por antiácidos.” (RANG,2012) 
 
 
ANTIÁCIDOS: NEUTRALIZAM O ÁCIDO GÁSTRICO 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
 MISOPROSTOL 
• ANÁLOGO ESTÁVEL DA PGE1 
• INIBE A SECREÇÃO ÁCIDA GÁSTRICA EM RESPOSTA AOS ALIMENTOS, À 
HISTAMINA, CAFEÍNA, ATRAVÉS DE UMA AÇÃO DIRETA SOBRE A CÉLULA 
PARIETAL 
• MANTÉM O AUMENTO DO FLUXO SANGUÍNEO DA MUCOSA 
•  SECREÇÃO DE MUCO E DE BICARBONATO 
• É USADO POR VIA ORAL NA PREVENÇÃO GÁSTRICA QUE PODE OCORRER 
COM O USO CRÔNICO DE AINES (ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES) 
 
EFEITOS INDESEJÁVEIS: 
• Diarréia; Cólicas abdominais; 
• Contração uterina; 
• Relaxamento do Colo Uterino; 
 
ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Misoprostol 
MECANISMO DE AÇÃO: 
 Célula Secretora de Histamina 
 
 
 Ácido Araquidônico AMPc 
 (AA) 
 HISTAMINA 
 Enzimas: 
AINES COX 1 
 COX 2 
 
 
 PGE2 PGR 
 
 
 MISOPROSTOL Célula 
 Análogo estável  Fluxo sanguíneo da Mucosa Parietal 
 da PGE1 (PGR) Secreção de Muco / Bicarbonato 
H2R 
Secreção 
Gástrica 
Este mensageiro intracelular 
atua de modo a  a produção 
de H+ 
“CM” 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA: 
 
Misoprostol 
 
INDICAÇÕES: 
 
Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas e duodenais 
Interrupção da gravidez (?) 
Uso hospitalar 
Prescrito no Brasil - Uso Hospitalar 
Categoria E (FDA) 
ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
LEMBRANDO: 
 
 As prostaglandinas, que são sintetizadas na mucosa, estimulam a 
secreção de muco e de bicarbonato. 
 Diminuem a secreção de ácido e produzem vasodilatação, sendo todas 
estas ações destinadas a proteger o estômago contra lesões. 
 AINES inibem as prostaglandinas ocorrendo úlceras. 
 
MISOPROSTOL – ANÁLOGO ESTÁVEL DA PGE1, inibe: 
 Secreção do HCl tanto no estado basal quanto na resposta a alimentos, 
histamina, cafeína, através de uma ação direta sobre a célula parietal. 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
MISOPROSTOL 
 
CONTRA-INDICAÇÕES: 
Hipersensibilidade ao Misoprostol; 
Gravidez; 
PG1E e PG1F promovem contrações coordenadas do corpo lúteo 
grávido, enquanto produzem relaxamento do colo uterino (provocam 
aborto no início e na metade da gravidez). 
 
REAÇÕES ADVERSAS: 
Diarréia 
Dor abdominal 
 
ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
MISOPROSTOL 
 
FARMACOCINÉTICA: 
Absorção : Estômago e Intestino 
Concentração plasmática: 30 minutos 
Metabolismo: Hepático 
Excreção: urina e fezes 
Meia vida de eliminação: 1,5horas 
 
ANÁLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS 
TRATAMENTO DA INFECÇÃO POR HELICOBACER PYLORI 
 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Envolvido na produção de Úlceras: 
 Gástricas ou Duodenais 
 
Fator de risco para o Câncer Gástrico. 
• Omeprazol 
• Amoxicilina 
• Metronidazol 
TRATAMENTO DA INFECÇÃO POR HELICOBACER PYLORI 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Helicobacer pylori 
Mucosa Gástrica 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
TRATAMENTO DA INFECÇÃO POR HELICOBACER PYLORI 
ENVOLVIDO NA PRODUÇÃO DE ÚLCERAS GÁSTRICAS OU DUODENAIS; 
FATOR DE RISCO PARA O CÂNCER GÁSTRICO; 
Omeprazol 
Amoxicilina 
Metronidazol 
 
Outras combinações para o tratamento da Infecção por Helicobacer 
pylori: 
Omeprazol + Tetraciclina + Metronidazol 
Subcitrato de bismuto** + Amoxicilina + Metronidazol 
Lanzoprazol + Amoxicilina + Claritromicina (Pyloripac®; Pylorikit®; Helicopac®) 
Omeprazol + Claritromicina + Amoxicilina (Erradic®) 
 
**Possui efeitos tóxicos sobre o Bacilo Gran ( – ) em também podem impedir sua aderência à mucosa ou inibir 
enzimas digestivas 
TRATAMENTO DA INFECÇÃO POR HELICOBACER PYLORI 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com 
Profª Monara Bittencourt de Amorim 
Farmacêutica-Bioquímica 
bittencourt.monara7@gmail.com