Anestesia local

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Anestesia Local (AL)
Prof. Msc. Luciano Pereira de Barros
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Definição
	Toda substância capaz de bloquear, de maneira reversível, os impulsos nervosos aferentes, especialmente aqueles que conduzem os estímulos dolorosos no localde sua aplicação, causando perda temporária da sensibilidade. 
	Sempre por bloqueio do canal de sódio, impedindo a despolarização da membrana.
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Histórico
Cocaína(erythroxylon coca) 
1884 koller. - o efeito da cocína como anestésico local 
1885 primeira anestesia raquidiana
Alta toxidade, em 1905 foi sintetizada procaína
Década de 30 a lidocaína e 60 a bupivacaína.
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Generalidades
Anestesia local pode ser produzida por vários meios:
mecânicos: garrote, compresssão de feixe nervoso
Físicos: gelo, éter, cloreto de etila
Químicos : b-bloqueadores(propanolol), alcool, fenotiazinas e anestésio locais de açao específica.
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Anestésico Local
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Mecanismo de Ação
Membrana celular – impedindo a geração e condução do impulso nervsoso
					Sequencia:
Expansão da membrana (compressão dos canais de Cálcio
 
 ligação do cátion ao sítio receptor
 bloqueio do canal de Sódio 
 depressão da intensidade de despolarização elétrica 
 falha em alcançar o potencial limiar
 
 bloqueio no desenvolvimento do potencial de açao prolongado
 
 bloqueio da condução
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Farmacocinética
Epineuro perineuro endoneuro
Difusibilidade 
Absorção
Sensibilidade diferencial das fibras nervosas
Metabolismo
Eliminação
Toxidade
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AL ideal
Não irritante nem tóxico
Custo baixo
Ação reversível s/ sequelas
Tempo hábil conhecido
Esterelizável
Estável em solução em água
Compatível com vasopressor
Não interferir com outras drogas
Ter boa penetração
Ter período de latência curto
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LIDOCAÍNA
(XILOCAINA,XYLESTESIN)
AMINA DERIVADA DA XILIDINA
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
LIPOSSOLUBILIDADE MODERADA
SOLUÇÃO ESTÁVEL
AUTOCLAVÁVEL
PESO MOLECULAR = 234,33
FÓRMULA MOLECULAR = C14 H22 N2 O
PONTO DE FUSÃO = 127 a 129 0C
PERFIL FARMACOLÓGICO
POTÊNCIA E DURAÇÃO MODERADAS
ALTO PODER DE PENETRAÇÃO
POUCA VASODILATAÇÃO
AÇÃO TÓPICA POUCO EFICAZ (ACIMA DE 4%)
TERAPIA DAS ARRITMIAS DOSE 1 mg/kg
 DOSE MÁXIMA PERMITIDA:
 7 mg/kg SEM VASOCONSTRITOR
 9 mg/kg COM VASOCONSTRITOR 		
DL50 IV/RATO = 30 mg/kg.
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BUPIVACAÍNA
(MARCAINA,NEOCAINA)
AMINA DERIVADA DA XILIDINA
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
ALTAMENTE LIPOSSOLUVEL
SOLUÇÃO ESTÁVEL
AUTOCLAVÁVEL
PESO MOLECULAR = 324,89
FÓRMULA MOLECULAR = C18 H29 N2 O
PONTO DE FUSÃO = 255 a 256 0C
PERFIL FARMACOLÓGICO
3 A 4 VEZES MAIS POTENTE QUE A LIDOCAÍNA
AÇÃO LONGA (2 A 4 HORAS DE DURAÇÃO) 
NÃO PRODUZ VASODILATAÇÃO
A ADRENALINA POUCO MELHORA O SEU 
 PERÍODO HÁBIL
 DOSE MÁXIMA PERMITIDA: 2 mg/kg
DL50 IV/RATO = 7,8 mg/kg.
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ROPIVACAÍNA 
(NAROPIN)
	
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS:
MEIA VIDA DE ELIMINAÇÃO TERMINAL DE 108 MINUTOS
PREPARADA EM SOLUÇÃO AQUOSA ISOTÔNICA
PKA=8,1 E PH 7,4
PESO MOLECULAR = 274,0
PERFIL FARMACOLÓGICO
CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA MÁXIMA PROPORCIONAL À 
 DOSE
DEPURAÇÕES: 
 PLASMÁTICA 440 ml/MINUTO 
 RENAL 1 ml/MINUTO
90 A 95% LIGA-SE À PROTEÍNA PLASMÁTICA 
 (1-GLICOPROTEÍNA ÁCIDA)
METABOLIZADA POR HIDROXILAÇÃO AROMÁTICA
86% EXCRETADA PELA URINA E APENAS 1% SAI INALTERADA.
ATRAVESSA A PLACENTA COM EQUILÍBRIO MATERNO-FETAL 
 RÁPIDO COM LIGAÇÃO NA PROTEÍNA PLASMÁTICA FETAL 
 MENOR QUE A DA MÃE (MENOR CONCENTRAÇÃO NO FETO).
DOSES E CONCENTRAÇÕES BAIXAS PRODUZEM ANALGESIA 
 CONFIÁVEL COM BLOQUEIO MOTOR MÍNIMO E NÃO 
 PROGRESSIVO,
NA DOSE MÁXIMA RECOMENDADA É MAIS EFICAZ QUE A 
 BUPIVACAÍNA
AÇÃO LONGA SIMILAR À BUPIVACAÍNA
NO SNC , EFEITOS TÓXICOS MENORES QUE A BUPIVACAÍNA.
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PRILOCAÍNA
(CITANEST, XYLONEST)
AMINA DERIVADA DA O-TOLUIDINA
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
LIPOSSOLUBILIDADE UM POUCO MENOR QUE A 
 LIDOCAÍNA
SOLUÇÃO ESTÁVEL
AUTOCLAVÁVEL
PESO MOLECULAR = 256,75
FÓRMULA MOLECULAR = C13 H21 ClN2 O
PONTO DE FUSÃO = 37 a 38 0C
PERFIL FARMACOLÓGICO
POTÊNCIA E DURAÇÃO MODERADAS
BOM PODER DE PENETRAÇÃO
TEMPO DE AÇÃO SEMELHANTE À LIDOCAÍNA
COMPARADA À LIDOCAÍNA DOSE A DOSE POSSUI 
 BAIXAS CONCENTRAÇÕES SANGUÍNEAS COM
 BOA MARGEM DE SEGURANÇA
 EM ALTAS DOSES CAUSA METAHEMOGLOBINEMIA
DL50 IV/RATO = 35 mg/kg.
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PROCAÍNA
É UM ESTER DO ÁCIDO PARAMINO BENZÓICO (PABA)
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
NÃO É MUITO SOLÚVEL EM LIPÍDIOS
SOLUÇÃO INSTÁVEL
NÃO PODE SER AUTOCLAVADO
PESO MOLECULAR = 272,77
FÓRMULA MOLECULAR = C13 H21CLN2 O2
PONTO DE FUSÃO = 153 a 155 0C
PERFIL FARMACOLÓGICO
CURTA DURAÇÃO DE AÇÃO
POUCO PODER DE PENETRAÇÃO
ABSORVIDA RAPIDAMENTE PELA CIRCULAÇÃO 
 SISTÊMICA
INATIVA COMO ANESTÉSICO TÓPICO
MENOS POTENTE QUE A LIDOCAÍNA
SEU USO É ACONSELHÁVEL COM ADRENALINA
POTENCIALIZA A SUCINILCOLINA
OS ANTICOLINESTERÁSICOS AUMENTAM A SUA 
 TOXICIDADE
DOSE MÁXIMA PERMITIDA 10 mg/kg.:
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TETRACAÍNA
(AMETOCAINA,PANTOCAINA,DECICAINA)
É UM ESTER DO ÁCIDO PARAMINO BENZÓICO (PABA 
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
ALTAMENTE LIPOSSOLÚVEL
SOLUÇÃO INSTÁVEL
pKa = 8,39
PESO MOLECULAR = 300,83
FÓRMULA MOLECULAR = C15 H25 CLN2 O2
PONTO DE FUSÃO = 147 a 150 0C
PERFIL FARMACOLÓGICO
POTENTE ANESTÉSICO LOCAL DE AÇÃO TÓPICA
DEGRADADA MAIS LENTAMENTE QUE A PROCAÍNA
10 VEZES MAIS TÓXICA QUE A PROCAÍNA
EM ANESTESIAS OCULARES CONCENTRAÇÀO A 0,5%
EM MUCOSAS, CONCENTRAÇÃO DE 1 a 2%
 DOSE MÁXIMA PERMITIDA 10 mg/kg
DL50 IV/RATO = 8 mg/kg.
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anestesia tópica:
 mucosas boca, esôfago e trato gênito urinário
Apresentações de cremes ,pomadas e spray,colírios
-Lidocaína ( 2 a 10 %)
-Bupivacaína (0,25 a 0,5 %)
-Ropivacaína (0,75 a 1 %)
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anest. Intravenosa:
Anestesia de Bier
Procedimentos até 1 hora
Deve-se tirar gradual o garrote
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Tipos e técnicas de anestesia local
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anest. Infiltrativa:
 - intradérmicas
 - subcutâneas
 - intramuscular
Critério na utilização com vasoconstritor
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Anestesia local infiltrativa sub-cutânea
Figuras geométricas planas
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Anestesia local infiltrativa sub-cutânea
Figuras geométricas tridimensionais
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Anestesia local intradérmica
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Anestesia local infiltrativa sub-cutânea
 (cordão anestésico)
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Anestesia local infiltrativa sub-cutânea em retângulo
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Anestesia local infiltrativa sub-cutânea 
sub-palpebral
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anestesia perineurais:
CABEÇA:
Infraorbitário
forame infraorbitário
área bloqueada: lábio superior, teto da 
cavidade nasal e dentes superiores
local: borda dorsal do processo 
zigomáticoe gengiva superior acima do 
canino
agulha: 25 X 7
Lidocaína 2%: 1 a 2 ml
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Tipos e técnicas de anestesia local
Mentoniano
forame mentoniano
área bloqueada: lábio inferior
local: linha média da porção cranial da mandíbula na altura do segundo pré-molar
agulha: 25 X 7
Lidocaína 2%: 1 a 2 ml
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Anestesia local perineural para enucleação
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Foram –NN.Óptico,troclear e abducente
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anest. Regional:
BLOQUEIO DO PLEXO BRAQUIAL:
área bloqueada: porção distal à articulação escapuloumeral
local: acima da articulação escapuloumeral, entre o membro e a região torácica, na altura da articulação costocondralda primeira costela, em direção paralela à coluna vertebral
Bupivacaínacom vasoconstritor: 4mg/kg 
latência: 10 a 40 min.
Duração: até 11 horas
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anest. Regional:
BLOQUEIO DO NERVO INTERCOSTAL:
analgesia pós-operatória, drenagem pleural, fraturas
0,25 a 1
mlde bupivacaína(0,25 ou 0,5%)
máximo: 3 mg/kg
duração de 3 a 6 horas
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Tipos e técnicas de anestesia local
Anest. Regional:
EPIDURAL:
espaço entre dura-máter e canal vertebral
lombosacro(L7 -S1)
medula (L6 -L7)
dose: 1 ml/ 5 kg (procedimentos ortopédicos e abdominais) 
lidocaína2% ou bupivacaína0,5%
			complicações:
Hematomas Intoxicação raquianestesiatotal
Hipotensão infecção
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1.Pele
2.Subcutâneo
3.Ligamento supra-espinhoso
4.Ligamento intervertebral
5.Ligamento amarelo
6.Espaço epidural
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Obrigado!