ANESTÉSICOS+LOCAIS+trabalhooo+PDF

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FAHESA – Faculdade de Ciências Humanas, Econômicas e da Saúde de Araguaína
ITPAC – Instituto Tocantinense Presidente Antônio Carlos
FARMÁCIA GENERALISTA 
Araguaína-TO
Maio/2017
EDER LEITE
ERICA LOPES FARIA
GABRIELA DE OLIVEIRA REIS
JOSIEL DA SILVA GUIDA 
NAIR NARA TEREZINHA MARINHO 
Agentes que bloqueiam reversivelmente a geração e a condução
de impulsos através da fibra nervosa, em regiões restritas do corpo. 
Deprime os impulsos oriundos de nervos aferentes da :
Agentes que possuem o mesmo efeito:
Pele;
Superfície da mucosa; 
Superfície dos músculos; 
Sistema nervoso central.
Frio, Pressão no tronco venoso;
Drogas antiarrítmicas (semelhante a quinidina);
Betabloqueadores adrenérgicos (propranolol); 
Anti-histamínicos (cloridrato de promazina);
Venosos protoplasticos:
Álcool, fenol, sulfato de amônio, ortocresol.
Substâncias produzidas por animais; 
Vegetais; 
Raiz “Ilíada de Homero”;
Óleos bálsamos Diosscórides;
Folha de Coca;
Peru e Bolívia.
1860
Niemann
“Erythoxylon coca”
1880
Von Anrep
1884
Freud
Köller
Hall
1885
Halsted
1904-1905 1943
Löfgren e 
Lundqvist
Fourneau
Einhorn
Cronologia da síntese dos principais anestésicos 
locais de uso clínico
Diversas técnicas são empregadas com a finalidade de induzir anestesia local com o auxilio de 
fármacos. As mais comuns são: 
Anestesia por infiltração:
Intravascular ou extravascular 
Butanilicaína, meprilcaína, 
metabutenamina, pirrocaína, 
príocaína, proximetacaína. 
Anestesia epidural:
Fármacos de escolha: 
Bupivacaína, etidocaína, lidocaína, 
mepivacaína e prilocaína. 
Anestesia de bloqueio 
nervoso:
Butanilicaína, cloroprocaína, 
hexilcaína, lidocaína, meprilcaína, 
octacaína, pirrocaína, prilocaína, 
procaína, propoxicaína, tetracaína, 
metabutenamina.
Anestesia superficial:
Benzocaina, butacaína, butambeno, 
hexilcaína, ciclometicaína, 
euprocina, fenacaína, lidocaína, 
oxetacaína, oxibuprocaína, 
pentacaína, piperocaína, 
quinisocaína, tetracaína, xenisalato, 
zolamina.
 Anestesia espinhal:
Fármaco de escolha: Tetrataína. 
Outros fármacos empregados 
são: cinchocaína, lidocaína, 
mepivacaína, piperocaína e 
procaína.
Grupo aromático (derivados de 
ésteres): 
Cocaína, Procaína e Tetraína.
 Derivados de Amina (grupo de 
amida):
Lidocaína, cloridrato de prilocaína e 
cloridrato de bupivacaína.
Cadeira intermediaria;
Tipos diversos.
Apoterisina – 1° Anestésico local Ésteres do Ácido benzóico:
Cocaína 
P-aminobenzóico, m-aminobenzóico
e p-alcoxibenzóico.Estados Unidos
Ácido benzóico, grupamento xilidina 
(lidocaína, bupivacaína, ropivacaína e etc.)
Procaína ou Tetracaína 
(grupamento PABA)
Os resíduos ou grupamentos 
aromáticos 
Tecido Nervoso
“Erythoroxylon coca”;
Cristais incolores ou pó branco cristalino; 
Pouco solúvel em água;
Amina terciária 
Sais cristalizáveis 
Cocaína
Cloridrato 
Bromidrato
Citrato
Borato
Benzoato 
Salicilato.
Cocaína é empregada topicamente: 
Olho, nariz, ouvido, 
garganta, vagina e reto 
Protótipo dos anestésicos locais de uso parenteral;
Empregada intravenosamente 
Empregada na forma de:
Cloridrato, borato e nitrato.
Tratamento de arritmias 
cardíacas 
 Preparações farmacêuticas 
Outros anestésicos locais 
(propoxicaína, tetracaína)
Adrenomiméticos
(fenilefrina, levarterenol, levonordefrina) 
Tetracaína é obtida cloreto de p-butilaminobenzoíla e dimetila-minoetanol.
Industrialmente é sintetizada por
transesterificação da benzocaína.
Dimetilaminoetanol, 
em presença de 
dimetilamnoetilato 
sódico e reação do 
intermediário.
Butiraldeído; base de Schiff – é 
reduzida com zinco em pó 
e ácido acético glacial dando 
origem a 
TETRACAINA
Essa classe de fármacos compreende em 3 subgrupos:
Aminas Básicas (chinchocaina);
Possuem o protótipo Lidocaína (anilidas, toluididas e 2,6-xilididas);
Aminas Terciárias (oxetacaína);
O único anestésico que possui 
grupamento amina secundaria: 
Os anestésicos por serem muito pouco solúveis 
em água, são disponíveis para o uso sob a forma 
sal, que resultam da reação entre: 
AMINA ÁCIDO FORTE 
(base fraca) (comumente o HCl)
CLORIDRATO
Anestésico local + estável, sendo extremamente resistente a hidrolise;
Tratamento de arritmias; 
 Lidocaína procaína;
Para prolongar a ação da lidocaína 
ela é administrada junto com: 
Epinefrina ou Levarterenol
duração de 2 horas a + 
Estrutura semelhante a Lidocaína, porém apresenta período de latência e duração de ação 
superiores; 
Não a necessidade de epinefrina ou outro vasoconstritor;
Pó cristalino branco;
Muito solúvel em H2O e Etanol;
Solução aquosa: 
1% Anestesia de infiltração 2-3% Anestesia de bloqueio
Solução Aquosa 
Pó cristalino branco, solúvel em água e em etanol;
Usado para anestesia por infiltração, de bloqueio e epidural;
Mas não para anestesia espinhal;
Efeito anestésico dura + do que a Mepivacaína e Lidocaína;
Sintetiza a bupivacaína a partir: Muito utilizada no partos:
Ácido Picolínico Epinefrina
A Cadeia intermediaria representa o elemento estrutural do anestésico local;
Fácil metabolização;
 (aumento) da extensão da cadeia intermediaria;
Procaína Anestésico local com grupamento éster;
Hidrolisada pela pseudocolinessterase no plasma e fígado para:
PABA e Dietilamino etanol.
Os principais anestésicos incluídos nessa categoria são: Diclonina:
Diclonina;
Fencaína;
Pramocaína (pramoxina);
Quinisocaína (dimetisoquina);
Diperodona (diperocaína).
 Estrutura de uma cetona; 
 Utilizado na anestesia superficial; 
 Não deve ser injetada nem 
infiltrada nos tecidos.
Instáveis em soluções
Maior potencial alergênico
Rápida hidrolise (enzimas no plasma)
Não são termoestáveis 
Estáveis em solução
Baixo potencial alergênico 
Lenta biotransformação hepática
São termoestáveis 
Podem sofrer processo de autoclave 
Os anestésicos locais também podem ser classificados de acordo com a estereoisomeria;
Estereoisomeria ocorre no caso:
Prilocaína e Bupivacaína
R(+) e S (-)
Misturas com diferentes concentrações de bupivacaína R(+) e S(-) são associadas a 
diferentes potencias e efeitos colaterais;
Algumas drogas são preparadas com apenas um estereoisômero, com a levobuvacaína e a 
cetamina. 
Interação com sítios de ligação nos canais de sódio, prevenindo o aumento da 
permeabilidade de membrana ao sódio: 
Solubilidade lipídica:
Determina a potência dos
anestésicos locais;
pKa:
É um importante determinante do tempo de 
instalação do anestésico local. 
Ligação proteica:
A ligação proteica interfere no 
tempo de ação dos anestésicos 
locais;
*A.L devem ser INFILTRADOS em áreas 
próximas aos nervos que devem ser bloqueados
*ABSORVIDOS pela circulação sistêmica, 
dependendo do fluxo sanguíneo no tec. 
administrado e dos efeitos adversos. 
*DISTRIBUIÇÃO é influenciada pelo seu grau de 
ligação tecidual e plasmático.
*A indústria farmacêutica investe 
na adição de um vasoconstritor 
como a adrenalina ou fenilefrina.
Ocorre uma diferença entre a metabolização das amidas e dos ésteres;
(EXECETO A COCAÍNA)
Rapidamentemetabolizadas por esterases 
plasmáticas em metabolismos inativos;
Apresentam meia vida curta; 
Os metabolitos dos ÉSTERES são excretados 
pelos rins e a COCAÍNA é hidrolisada no 
fígado. 
Metabolizadas pelas amidases hepáticas;
Nesse processo + lento, determina-se uma 
meia vida mais longa;
Podendo apresentar EFEITO CUMULATIVO 
em caso de doses repetidas;
A prilocaína apresenta metabolização 
extra-hepática.
Soluções injetáveis;
Sprays;
Cremes;
Géis;
Preparados com Sal de Hidrocloreto, 
para permitir a dissolução em água e 
resultar em uma solução ácida;
A nova Legislação.
As AMIDAS costumam atravessar a barreira placentária 
por apresentarem menor grau de ligação proteica, como a 
lidocaína;
Os ÉSTERES possuem efeitos mínimos sobre o feto;
Sofrimento fetal pode resultar em ACIDOSE METABÓLICA;
Esses efeitos não são importantes quando se utiliza baixas 
doses de A.L como no Bloqueio Subaracnóide;
Porém se tornam relevantes no caso de doses maiores 
utilizadas em bloqueios epidurais, periféricos ao fim da 
gestação.
vasoconstritor (lidocaína)
Vasoconstrição local 
adrenalina reduz a 
perca sanguínea em 
casos de trauma;
Aumenta o pH do meio e uma maior 
proporção da droga na forma não 
ionizada;
Aumenta a velocidade de ação da 
anestesia;
Excesso pode levar a precipitação do 
anestésico local 
GLICOSE + BUPIVACAINA 
Aumenta a baricidade da solução
Tornando-a hiperbárica em relação 
ao líquor;
Permitindo um maior controle da 
dispersão intratecal do anestésico 
Toxicidade sistêmica: (principalmente a bupivacaína)
Parestesia nos lábios, dificuldade na articulação das 
palavras, redução do nível de consciência e convulsões.
Alterações em canais iônicos:
Arritmias e redução da contratilidade miocárdica.
Respostas teciduais locais; 
Fenômenos alérgicos.
KOROKOVAS, Andrejus. Química farmacêutica. Rio de janeiro: Guanabara Koogan, 1988. 
363-372p.
BRAZ, José Reinaldo Cerqueira. CASTIGLIA, Yara Marcondes Machado. Temas de 
Anestesiologia. 2° edição. São Paulo: Savier. 2000. 130-136.
EDGCOMBE, Dr. Hilary. HOCKING, Dr. Graham John. Farmacologia dos anestésicos locais. 
Tutorial de anestesia da semana. Radcliffe Hospital, Oxford, UK. 1-6p. Disponível em 
<file:///C:/Users/Edna%20Rocha/Downloads/Farmacologia-dos-anestesicos-locais.pdf>. 
Acesso em: 09 maio. 2017.