Antidepressivos e farmacocinética e farmacodinâmica

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Faculdade Pitágoras – MA
Alunas: Adielma Gomes , Andréa Cardoso , Brenda Barbosa , Maria Moura
Disciplina: Farmacologia
Antidepressivos
São Luís –MA
Fevereiro 
2017
Depressão
O que é Depressão? 
TRISTEZA NÃO É DEPRESSÃO
Quadro clinico
Diagnóstico apropriado crítico para o tratamento e prognóstico 
A repetição dos mesmos sintomas no cotidiano por mais de duas semanas seguidas
Características 
Humor deprimido 
Redução do bem-estar 
Alterações psicomotoras 
Dificuldade de leitura (concentração) 
Alterações do Ego (culpa e/ou perda da auto-estima) 
Alteração do peso e do sono 
Alteração da libido 
Alteração do nível de energia 
Pensamentos de morte/suicídio
Depressão 
Humor deprimido 
Redução do bem-estar 
Alterações psicomotoras 
Dificuldade de leitura (concentração) 
Alterações do Ego (culpa e/ou perda da auto- estima) 
Alteração do peso e do sono 
Alteração da libido 
Alteração do nível de energia 
Pensamentos de morte/ suicídio.
Fatores de Risco
Episódio prévio 
História familiar 
Tentativa de suicídio prévia 
Sexo feminino *
Início antes dos 40 anos 
Período pós-parto 
Falta de apoio social 
Eventos estressantes 
Abuso de substâncias 
Classificação Simplificada
Depressão Primária (reativa) 
Sem causa orgânica 
Sem ligação direta com fator estressante
Depressão Unipolar (TDM)
Depressão Bipolar
Secundária ou Transtorno de Ajustamento (endógena) 
Fator estressante 
Doença física 
Medicamentos / Drogas ilicitas
Fisiopatologia
Antidepressivos Classificação
Teoria monoamina
Os tricíclicos (ADTs) e 
os inibidores da monoaminoxidase (IMAO). 
Posteriormente: Observou-se moléculas que não pertence aos grupos ADTs e IMAO 
Novo grupo de antidepressivo 
 Inibidores da recaptação de serotonina (5-HT)/(IRS)
Medicamentos
ADTs- Tricíclicosimipramina:amitriptilina|Tryptanol® |
IMAO - inibidor damonoaminoxidasetranilcipromina:Parnate® |
ISRS - inibidor seletivo darecaptaçãode 5-HT : fluoxetina |sertralina
Tricíclicos (ADTs)
Usado desde 1957 – tratamento de referência 
Aminas terciárias - Amitriptilina e Imipramina 
Aminas secundárias - Nortriptilina e Desipramina
Altamente lipossolúveis 
Altamente metabolizadas (hidroxilação + conjugação) 
Inibem recaptação de NA e 5-HT 
Possuem ação sedativa 
Tricíclicos (ADTs) 
Tricíclicos (ADTs)
Depressão
 níveis baixos de neurotransmissores 
número elevado de neuroreceptores 
Fármacos atuam na inibição de proteínas que recapturam os neurotransmissores (Noradrenalina E Serotonina) 
Amitriptilina: Efeitos adversos 
Antagonizaocolinérgico M1
Causa:
 
Antagoniza o Histamínico
Causa:
 
Antagonizaoadrenérgico 1(α), causa:
 
Boca seca
Aumento de peso
 
Hipotensão postural
 
Visão turva
Sonolência
 
Cefaleia
Tontura
 
Bloqueia o sódio
 
Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
1ª geração : 
•Inibidores irreversíveis e inespecíficos ; 
•uso limitado; 
•ex: Fenelzina;
Atualmente: 
•Inibidores seletivos para MAOA; 
•inibição reversível 
•Ex: Moclobemida
Inibiçao irreversível 
Ex: Tranilcepramina
Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
MAO A - enzima que degrada a NA e 5-HT (onde atuam os antidepressivos) 
MAO B - enzima que degrada a DA (onde atuam os antiparkinsonianos) 
IMAO - inativam as enzimas MAO (reversível ou irreversível) 
metabolismo concentração e extravasamento para a fenda sináptica (SNC) NA, 5-HT e DA 
COMT (Catecol O-metil transferase) 
Efeitos Adversos 
–Boca seca
–Visão turva
–Tontura 
–Insonia / sonolência 
–Fraqueza 
–ansiedade 
- Nauses
–↑ Peso 
– Bloqueia sódio 
- Palpitação 
- Hipertensão 
Fluoxetina Efeitos Tranilcepramina
Inibidores Seletivos da Recaptaçao da Serotonina (ISRS)
Bloqueiam a recaptaçao de 5-HT, sem 
interagir em outros receptores 
Usado tambem: 
TOC 
Pânico 
Fobia social 
Bulimia 
Menor risco de toxicidade em ↑ doses 
T1/2 longo – Dose única diária 
São inibidores enzimáticos
 Fluoxetina, 
Inibidores Seletivos da Recaptaçao da Serotonina (ISRS)
Efeitos Adversos 
–insônia 
–cefaleia 
–náuseas 
–vômitos 
–tremor 
–ansiedade 
–↓ apetite 
–↓ libido 
 Menos comum que ADTs
ISRS + iMAO : Síndrome serotoninérgica 
Fluoxetina Efeitos adversos
Obrigado!
Feito por: Brenda Barbosa e Maria Moura: @bren_barbosa / @mary_mourao