RESUMO FARMACO ANTIBIOTICO

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ANTIBIOTICOTERAPIA
INIBIDORES DA SINTESE DA PAREDE CELULAR :
 BETA-LACTÂMICOS : 
- Bactericidas 
- Inibm a enzima PBP ou D-alanil-D-alanina Transpeptidade, deixando de construir peptideoglicanos. Essas enzimas são chamadas de proteínas ligadoras de penicilinas.
- Tendem a não atuar em gram negativas, por terem uma fina camada de peptideoglicano e possuírem membrana externa. 
Os beta-lactâmicos são subdivididos: 
PENICILINAS : 
PENICILINAS NATURAIS : 
Penicilinas G Aquosa\ Cristalina : 
- Ela é desintegrada por meio ácido, por isso não pode ser usada por via oral. É apenas IV ou IM.
- Pequeno espectro.
- Meia vida curta.
- Rápida absorção e excreção renal (4-4h)
- Não possui resistência a betalactamase ( mata APENAS estreptococcus)
- Indicado para infecções graves e moderadas (hospitais).
- Nível plasmático elevado rapidamente. 
 Ex: Biconcilina.
Penicilinas G + Procaína :
Mesmas características que a aquosa, com diferenças: 
- Lenta excreção (fica mais tempo no organismo, rápida e duradoura)
- A procaína por causa da mistura ficou com a meia vida de até 12 horas
- Indicações leves e moderadas (ambulatório)
- Ela não é muito usada. 
- Intramuscular.
Ex: Despacilina.
Penicilinas G + Benzatina: 
- Sal altamente insolúvel ( motivo da dor)
- Não indicado para fase aguda.
- Demora de sair do organismo e alcançar a corrente sanguínea (48 hrs dps)
- Trata febre reumática, sífilis, faringite estreptocócica.
- Pode ter uma meia vida de 5 a 7 dias, e em infecções graves 28 dias.
 Ex: Benzetacil. 
PENICILINA BIOSSINTÉTICA:
Penicilinas V: 
- Via oral, pois resiste ao meio ácido.
- Doses terapêuticas de 6 em 6 hrs.
- Mata APENAS Streptococcus,
- NÃO VENDE MAIS NO BRASIL.
- Não resistente a betalactamase.
 Ex: Fenoximetilpenicilina.
PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS: 
OXACILINA e METICILINA:
- A oxacilina é a única hoje no mercado, ela é MUITO BOA contra staphylococcus ( ex: aureus)
- Penicilinase resistente
- Pequeno esprecto, antiestafilococos.
- Isoxazolil penicilinas.
 OBS: resistente a meticilina -> não responde -> usa vancomicina -> não responde -> óbito.
Temos também : nafcilina, cloxacilina.
AMPICILINA E AMOXICILINA : 
- ESPECTRO AMPLIADO.
- Bacilos gram negativos aeróbios.
- Boas para enterococos, streptococus, e staphylococcus aureus 
- Tem ação maior que as penicilinas naturais e Biosintética.
- Infecções de orofaringe, pulmonares, odontogênicas, profilaxia da endocardite bacteriana.
- NÃO são penicilase resistente.
- Grávida pode tomar
- Amoxicilina é VIA ORAL.
- Ampicilina intravenoso ou via oral (com alimento) . 
- Associa-se com ac. Clavulônico e sulbactam.
- São comumente associadas a outros antibióticos resistentes a betalactamase.
- Associações com inibidores :
 * AMPICILINA + SULBACTAM (via intravenosa)
 * AMOXICILINA + CLAVULANATO ( ou via oral ou via intravenosa).
- Ampicilina 500mg – 6\6 hrs.
- Amoxicilina 500 mg – 8\8 horas e de 875 mg – 12\12 horas.
- CONTRA INDICAÇÃO : Disfunção renal.
VANCOMICINA : 
- Paciente de infecção grave
- Síndrome do homem vermelho 
- Último caso, pacientes hospitalizados
- FÁRMACOCINETICA DAS PENICILINAS : 
- A maioria são eliminadas pelos rins de forma ativa, ou seja, não sofrem metabolização, então são eliminadas na urina de forma ativa.
- Ela é inativada por secreções purulentas, ou seja, a pus deve ser drenada.
- É usado na sífilis.
EFEITOS COLETERAIS DA PENICILINA: 
- Alterações gastrointestinais
- Nefrite intersticial aguda
- Alterações hepáticas
-Neureopenia
- Interações medicamentosas
- Reações alérgicas
ALÉRGICOS A PENICILINA USAM : 
-Azitromicina (macrolideos)
- Eritromicina (macrolideos)
- Clindamicina (lincosamidas)
 ( baixa toxidade, usa em infecções anaeróbias graves ou mistas , custo moderadamente alto )
- Cefalexina
CEFALOSPORINAS : 
- Semelhante as penicilinas
-Bactericida
- NENHUMA CEFALOSPORINAS SÃO ATIVAS CONTRA ENTEROCOCOS 
- Mecanismos de ação : interferência na síntese de peptideoglicanos bacterianos após ligação as proteínas de ligação de betalactâmicos. 
- Amplo espectro.
- Apresentam nefrotoxidade : A nefrotoxicidade é ocasionada por determinadas substâncias que podem gerar danos nos rins ao nível glomerular, tubular, intersticial e vascular. O rim tem características que o tornam vulneráveis a essas substâncias.
- Reação cruzada com as penicilinas : podem provocar os mesmos efeitos.
- Onerosas.
SE APRESENTAM EM GERAÇÕES: 
1 GERAÇÃO :
-CEFALEXINA E CEFALOTINA : 
- Cefalexina é via ORAL, e Cefalotina INTRA-VENOSO.
- MUITO BOAS CONTRA BACTÉRIAS GRAM POSITIVAS aeróbias, ex: staphylococcus, Streptococcus..
- Agem em poucas bactérias gram-negativas. 
- NAÕ SERVEM contra bactérias anaeróbias.
- Baixo custo.
-Apresentam resistência a betalactamases.
- Muito usadas como profilaxia em algumas cirurgias.
2 GERAÇÃO :
- CEFUROXIMA (ACETIL), CEFOXITINA, CEFACLOR (menos utilizado)
- Cefoxitina : intravenosa ou intramuscular.
- - Agem contra gram-positivas e gram-negativas : Streptococcus e sthaphylococcus.
- SOMENTE CEFOXITINA age contra anaeróbios.
- Profilaxia de cirurgias abdominais (ex: ginecológica ).
3 GERAÇÃO : 
- CEFOTAXIMA, CETRIAXONA, CEFTAZIDIMA 
- APENAS INTRAVENOSA E INTRAMUSCULAR.
- Custo muito elevado.
- Usadas em infecções moderadas e graves
- MUITO BOAS contra gram-positivas 
-São EXCELENTES contra gram-negativas.
- Tem meia vida longa.
- Deve ser guardado para infecções mais severas, ex: infecções hospitalares, urinarias e pulmonares.
- Contra miningites, pneumonias.
4 GERAÇÃO :
- CEFEPIMA, CEFPIROMA :
- Via intravenosa e intramuscular
- Custo muito alto
- Usado em casos extremos
- MUITO bom tanto para gram-positivas quanto para gram-negativas.
- NÃO AGEM contra anaeróbios.
- Contra infecções hospitalares e germes multirresistentes.
CONTRA INDICAÇÃO DAS CEFALOSPORINAS: 
- Hipersensibilidade a antibióticos cefalosporinicos.
- Deve ser usado com cautela em gestantes e lactantes, apenas a primeira geração é segura.
- 10% das pessoas que tem alergia a penicilina, tem também aos cefalosporinas.
INIBIDORES DE DUPLICAÇÃO DO CROMOSSOMO (DNA):
METRONIDAZOL :
- NITROIMIDAZOLICO, flagyl.
- Bactericida e parasiticida.
- ATIVOS CONTRA BACTÉRIAS ANAERÓBIAS GRAM-NEGATIVAS.
-NÃO ativo contra bactérias aeróbicas.
- Baixa toxidade.
- Resolução de abscesso crônico
- INDICAÇÃO NA DOENÇA PERIODONTAL.
- Ação sinérgica com penicilinas ou aminoglocosídeos. (Ação cooperativa de agentes sobre o organismo).
- Libera compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA bacteriano impedindo sua síntese 
- Potencial convulsivante.
- NÃO RECOMENDADO PARA GESTANTES.
- Não deve fazer uso de álcool.
- Gosto metálico
-Inativa a enzima DNAgirase ou Topoisomerase II (torna a molécula de DNA compacta e ativa à sínteses de RNAm e proteínas ).
- Inibe a enzima Topoisomerase IV (afasta os cromossomos para a divisão celular).
- Sintomas gastro intestinais leves (náuseas)
- Neutropenia reversível
QUINOLONAS : 
- Bactericidas 
-Inativa a enzima DNAgirase ou Topoisomerase II (torna a molécula de DNA compacta e ativa à sínteses de RNAm e proteínas ).
- Inibe a enzima Topoisomerase IV (afasta os cromossomos para a divisão celular).
- Via oral e intravenosa.
- Agem em enterobactérias (gram-negativas )
-CONTRA INDICADO para crianças e gravidas 
- Boa ação e biodisponibilidade
- Farmacocinetica : excreção predominantemente renal.
- Duas vezes ao dia (meia vida curta)
 * Norfloxacino, Cipofloxacino, Ofloxacino
- Penetram bem nos ossos, macrófagos, na próstata.
- Efeitos adiversos : diarreia, cefaleia, tontura e confusão mental, nefrotoxicidade em altas doses.
INIBIDORES DA SÍNTESE DE PROTEÍNAS :
30 s- LIGAÇÕES PEPTIDICAS : 
ANFENICOIS : 
- Bacteriostatico
- Impede a ligação entre os aminoácidos.
- Usado mais por situações mais graves por via tópica.
- Abrangem cloranfenicol e tianfenicol, antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro de atividade,atuando contra bactérias gram-positivas, gram-negativas, riquétsias, clamídias e micoplasmas.
MACROLÍDEOS : 
-Bacteriostático
- Diversos anéis lactonicos os quais se ligam a um ou mais desoxi-açucares.
- Pertencem a este grupo azitromicina, claritromicina, eritromicina, espiramicina, miocamicina, roxitromicina, etc. O espectro de ação é semelhante, diferindo apenas na potência contra alguns microrganismos.
- Espectro similar a penicilina
- Pacientes ALERGICOS A PENICILINA
- MEIA VIDA PLASMÁTICA (horas) : 
* Eritromicina ------- 1,6 ± 0,7
* Claritromicina ------3,3± 0,5
* Azitromicina -------- 40.
- MEIA VIDA TECIDUAL (dias):
* Azitromicina --------- 2-4 dias.
- Alimentos aumentam a acidez e retarda a absorção.
- Metabolismo hepático.
EFEITOS ADVERSOS : 
*Baixa toxidade, altas doses: desconforto epigástrico, cólica abdominal, febre, surdez transitória em idosos...
LINCOSAMIDAS ( LINCOMICINA E CLINDAMICINA):
- Baceteiostático e bactericida
- Baixa toxidade
- Betalactamase resistente
- Uso em infecções anaeróbicas graves ou mistas 
- Boa penetração no tecido ósseo
- Associa-se com o metronidazol
- Custo moderadamente alto
- Efeito sinérgico com o metronidazol
- Usado quando O PACIENTE É ALERGICO A PENICILINA.
- Boa opção para problemas endodônticos.
- Mata strepto e staphylo .
- CONTRA INDICAÇÕES: Hipersensibilidade e diarreia.
- Similar a eritromicina.
30S- DECODIFICAÇÃO DO RNAm
AMINOGLICOSÍDEO : 
- ESTREPTOMICINA( não reconhece a proteína P12), GENTAMICINA(associa-se com as penicilinas), AMICACINA, TOBRAMICINA, NEOMICINA
- Bactericida
- Ativas contra gram-negativas e AERÓBIAS
- NÃO SÃO ATIVAS CONTRA ANAEROBIOS
- Amplo espectro
- Não absorvida pelo tubo gastrointestinal 
- Meia vida é de 2-3 horas.
- Custo elevado
- CONTRA IDICAÇÕES: hipersensibilidade
- Efeitos colaterais : otom nefro e neurotoxicidade, paralisia neuromuscular.
TETRACICLINAS : 
- Bacteriostáticas 
- Se usa sempre com água
- Amplo espectro
- Contra ANAEROBIOS, gram positivos e negativos.
- Boa para doença periodontal
- Impede que o RNAt traga novos aminoácidos para a síntese proteica
- NÃO devem ser tomados com antiácido e nem leite – pois a afinidade com o cálcio formam quelatos
- Lesões hepáticas
- TETRACICLINA( administrada 2 a 4 vezes ao dia, capsulas de 250-500 mg)
- DOXICICLINA ( 100 mg 12-12 horas)
- MINOCICLINA (100 mg 12-12 hrs)
- CONTRA INDICAÇÃO : Gravidas, lactantes, crianças menores de 11 anos, disfunção renal e hepática. 
OBSERVAÇÕES : 
- GRAVIDAS NÃO PODEM TOMAR: 
TETRACICLINA, METRONIDAZOL E NEM QUINOLONAS.