uso racional de medicamentos

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USO RACIONAL DOS 
ANTIBIÓTICOS 
 
Prof. Dra. Susana Moreno 
 
Antibióticos 
 Uma das mais importantes 
descobertas da medicina moderna 
 Salva milhões de vidas 
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ANTIBIÓTICOS 
BETA-LACTÂMICOS 
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Antibióticos Beta Lactâmicos 
Histórico: 
 
• 1928: Alexander Fleming - Penicilina 
• 1941: Usada pela primeira vez no homem 
Alexander Fleming 
Penicillium notatum Halo de inibição 
com Penicillium notatum 
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Classificação dos Antibióticos 
Inibidores do 
metabolismo 
bacteriano 
Inibidores da 
síntese de parede 
bacteriana 
Inibidores da 
síntese protéica 
bacteriana 
Inibidores da 
Função ou síntese 
 de ác. nucléicos 
Sulfonamidas 
Trimetoprima 
Beta-lactâmicos 
Vancomicina 
Tetraciclinas 
Aminoglicosídeos 
Macrolídeos 
Clindamicina 
Clorafenicol 
Fluoroquinolonas 
Rifanpicina 
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Propriedade do Antimicrobiano ideal: 
 
o Destruir o microorganismo 
o Possuir amplo espectro de ação 
o Possuir elevado índice terapêutico 
o Exercer sua atividade na presença de fluidos orgânicos 
(pus, exudato) 
o Não comprometer as defesas do organismo hospedeiro 
o Não produzir reações alérgicas 
o Não favorecer o desenvolvimento de resistência 
bacteriana 
o Poder ser administrado por diferentes vias 
o Preço acessível 
 
 
Os antimicrobianos devem ser capazes de: 
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O antibiótico ideal deve ser uma substância 
maximamente parasitotrópica e 
minimamente organotrópica 
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ESTRUTURAS 
BACTERIANAS 
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Bases moleculares da Antibióticoterapia 
 A toxicidade seletiva dos antibióticos depende da 
existência de diferenças bioquímicas entre o 
parasita e a célula do hospedeiro: 
 
• Células procarióticas X eucarióticas 
 
• Estruturas básicas das bactéria 
– Parede celular (LPS, peptidioglicanos) 
– Membrana celular 
– Ribossomos , DNA 
– Membrana externa (Gram negativas) 
 
• Reações bioquímicas envolvidas na formação das 
bactérias 
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 Mecanismos de ação dos antibióticos 
Os mecanismos de ação dos antibióticos se enquadram nas 
seguintes modalidades: 
 
• Interferência com síntese de parede bacteriana 
• Ação sobre a membrana plasmática da célula 
bacteriana 
• Interferência na síntese e replicação do DNA 
• Inibição da RNA polimerase 
• Interferência com síntese de proteínas bacterianas 
• Interferência com o metabolismo do ácido fólico 
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Ribossomos 
50 S 
70 S 
30 S 
40 S 
80 S 
60 S 
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Síntese do Ácido Fólico 
 
 
PABA 
Ácido diidrofólico 
Ácido tetraidrofólico 
(Ac. Fólico) 
Síntese de 
timidilato 
DNA 
Diidropteroato 
Sintetase 
Diidrofolato 
Sintetase 
Adaptado de Rang e Dale, 2004 
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RESISTÊNCIA A ANTIBIÓTICOS 
 
A ação dos antibióticos contra as 
bactérias está acompanhada 
de defesas bacterianas contra 
agentes antibióticos – 
Resistência bacteriana 
 
 
O tempo de duplicação das 
bactérias é curto: maiores 
oportunidades para adaptação 
evolutiva 
 
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O que não me 
mata me torna 
mais forte! 
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A resistência em populações bacterianas pode 
disseminar-se: 
 
 
 
1. De indivíduo para indivíduo através de bactérias 
 
2. De uma bactéria para outra através de plasmídios 
 
 
 
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«Plasmídios são compostos genéticos 
extracromossômicos que podem replicar-se e contém 
genes para resistência» 
 
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Mecanismos bioquímicos da resistência 
bacteriana 
 
Produção de enzimas que inativam o fármaco 
Ex. Beta lactamases que inativam a penicilina 
 
Alterações dos locais de ligação do fármaco 
 
Redução da captação do fármaco pela 
bactéria 
 
Alterações de enzimas 
 
Resistência múltipla 
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Inativação do Antibiótico 
Interior da bactéria 
Parede 
Celular 
Antibiótico 
Sítio de Ação Enzima 
Antibiótico 
destruído 
Antibiótico alteredo, 
Previne a ligação 
As enzimas destroem o antibiótico ou impedem que eles se 
liguem ao sítio de ação 
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Resistência Bacteriana: 
Produção de Beta lactamases 
 
 mais de 50 tipos diferentes 
 muito importante nos 
Staphilococus 
 Streptococus não produzem 
beta lactamases 
 evitar a resistência através 
da associação de inibidores 
da beta lactamase (ac. 
Clavulânico). 
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Modificação Estrutural 
do Sítio de Ação 
Interior da bactéria 
Parede 
Celular 
Sítio Modificado 
Antibiótico 
Alteração estrutural do sítio de ação: 
Ligação bloqueada 
Com a mudança estrutural o antibiótico perde a 
capacidade de se ligar ao sítio 
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Alterar a entrada do antibiótico: 
Diminuição da permeabilidade 
Interior da bactéria 
Parede 
Celular 
Porina 
Antibiótico 
Antibióticos geralmente entram nas bactérias através 
de canais protéicos (porinas) da parede celular 
Alterar a captação de 
antibióticos 
 Aumento do Efluxo 
Interior da bactéria 
Cell wall 
Porina 
Antibiótico 
Entrada Saída 
Bomba Ativa 
Bombas no interior da bactéria fazem com que 
assim que o antibiótico entre ele seja “jogado fora” 
TETRACICLINAS 
QUINOLONAS 
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MRSA: Staphylococcus aureus resistente à meticilina (Methicillin-
resistant Staphylococcus aureus) . 
Primeiro, a bactéria adquiriu 
resistência à penicilina, 
estreptomicina, tetraciclina e 
eritromicina, antibióticos introduzidos 
entre 1943 e 1960. Em 1961, passou 
também a resistir à meticilina, apenas 
um ano após o início do seu uso 
terapêutico. E, conseguida a 
resistência a este medicamento, 
tornou-se imune a toda a uma classe de 
antibióticos - os chamados beta-
lactâmicos, onde se inclui a penicilina, a 
amoxicilina ou a oxacilina. 
 
Tratamento: Vancomicina (iv) 
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Ciclo de Resistência aos 
Antibióticos 
Prevalência de: 
• Doença grave 
• Difícil tratamento 
Prevalência de 
Cepas resistentes 
de antibióticos 
Uso abusivo 
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A aprovação pelo FDA de novas drogas antibacterianas 
foi reduzida em 56% nos últimos 20 anos 
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Princípios considerados na escolha do 
Antibiótico 
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“Eu vou prescrever algo que funciona como a penicilina, mas custa muito, 
muito mais.” 
A prescrição adequada de antimicrobiano envolve: 
 
1. Conhecimento a respeito do hospedeiro; 
2. Coleta de culturas; 
3. Microbiologia clínica; 
4. Microbiota habitual humana; 
5. Antibióticos: mecanismo e espectro de ação, 
farmacocinética,farmacodinâmica e efeitos colaterais. 
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Princípios considerados na escolha do 
Antibiótico 
• Identificação do microorganismo infectante 
• Determinação da sensibilidade do microorganismo ao 
agente antibacteriano 
• Exposição prévia do hospedeiro a antibióticos 
• Idade, função renal, hepática, local da infecção 
• Uso concomitante de outras drogas 
• Gravidez 
• Comprometimento do sistema imunológico 
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O objetivo primordial de um programa de controle e uso 
racional de antimicrobianos em instituições de saúde é: 
 
• a otimização das prescrições, com foco no melhor 
resultado terapêutico ou profilático; 
 
 
• a minimização dos efeitos colaterais, da seleção de 
bactérias patogênicas e da emergência de resistência 
microbiana, proporcionando um ambiente de maior 
segurança para os pacientes. 
 
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 75% dos antibioticos prescritos são para o 
tratamento de infecções do trato 
respiratório; 
 Muitasdas infecções do trato respiratório 
são casadas por viroses; 
 Antibioticos não agem sobre virus. 
USO INAPROPRIADO DE 
ANTIBIÓTICOS 
ALERT - Colgan 
USO INAPROPRIADO DE 
ANTIBIÓTICOS 
 
“Aproximadamente 
50% das 
prescrições de 
antibióticos são 
desnecessárias ” 
 
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Fatores envolvidos na disseminação da resistência aos 
antimicrobianos 
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Estratégias Recentes 
 
• Portaria MS 2.616 / 98 
 Regulamenta a constituição e atuação da Comissão de Controle de 
Infecção Hospitalar 
 
 
 
• RDC Nº 44, DE 26 DE OUTUBRO DE 2010. 
 
Dispõe sobre o controle de medicamentos à base de substâncias 
classificadas como antimicrobianos, de uso sob prescrição médica, 
isoladas ou em associação e dá outras providências 
 
 
 
 
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Obrigada!!!! 
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