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FACVEST 1 FARMACOLOGIA I FARMACOLOGIA I Farmacologia Farmaco do grego fármacon = droga Logia do grego logos = ciência, estudo Sendo assim: FARMACOLOGIA é a ciência que estuda como as substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos. Livros: Rang ou Katzung 2 FARMACOLOGIA I CONCEITOS BÁSICOS DROGA Qualquer substância capaz de modificar a função dos organismos vivos, resultando em mudanças fisiológicas ou de comportamento. FARMÁCO/MEDICAMENTO Substância que possui uma estrutura química bem definida, capaz de alterar funções já existentes do organismo. Tecnicamente obtido ou elaborado com finalidades que podem ser profiláticas, curativas, paliativas, para evitar a gravidez ou para fins de diagnóstico. REMÉDIO É qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do paciente, incluindo a sugestão, a massagem, o fármaco ou qualquer outro procedimento terapêutico. PLACEBO Substância ou preparação inativa. Comumente utilizada em estudos controlados para determinar a eficácia de fármacos. 3 FARMACOLOGIA I CONCENTRAÇÃO Quantidade de substância(s) ativa(s) ou inativa(s) em determinada unidade de massa ou volume do produto. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Corresponde à interferência de um fármaco na ação de outro, ou de um alimento/nutriente na ação de medicamentos. Existem interações medicamentosas benéficas ou desejáveis (como a interação aditiva), e, interações medicamentosas indesejáveis que determinam a redução do efeito terapêutico ou resultado contrário ao esperado. JANELA TERAPÊUTICA Significa a área (ou faixa) entre a dose eficaz mínima, e, a dose máxima permitida. Portanto, corresponde a uma faixa plasmática aceitável na qual os resultados terapêuticos são positivos. CONCEITOS BÁSICOS 4 FARMACOLOGIA I POSOLOGIA Significa o estudo da dosagem ou um sistema de dosagem. VEÍCULO OU EXCIPIENTE corresponde a substancia mais ou menos inerte de uma formula medicamentosa, que tem o objetivo de conferir consistência ou forma farmacêutica adequada. Veículo como a parte líquida da fórmula onde estão dissolvidos ou emulsionados os princípios ativos, tendo a utilidade de facilitar a ingestão ou a aplicação direta no paciente; Excipiente como o ingrediente inerte que facilita o trabalho na dosagem ou na confecção do fármaco, quando misturado aos princípios ativos servindo também para dar volume e peso à fórmula. CONCEITOS BÁSICOS 5 FARMACOLOGIA I BIODISPONIBILIDADE É o termo utilizado para indicar a proporção da substância que passa para a circulação sistêmica após a administração oral, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local. BIOEQUIVALÊNCIA É o estudo comparativo entre a biodisponibilidade de um medicamento e outro. Ex.: serve para comparar as biodisponibilidades de um medicamento de referência com o seu genérico. Dois fármacos são bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sanguínea semelhantes. CONCEITOS BÁSICOS 6 FARMACOLOGIA I CONCEITOS BÁSICOS AGONISTA É uma molécula (endógena ou exógena) que interage com um receptor, ativando-o e desencadeando uma resposta tecidual. Esta resposta pode ser o aumento ou uma diminuição de uma manifestação particular das atividades das células às quais os receptores estão associados. A ligação e a ativação constituem duas etapas distintas na geração da resposta desencadeada por um agonista e mediada pelo receptor. A tendência de uma fármaco se ligar ao receptor é determinada pela sua afinidade, enquanto a tendência, uma vez ligada, de ativar o receptor é indicada pela sua eficácia. ANTAGONISTA É uma substância que se liga ao receptor sem causar ativação, impedindo, consequentemente, a ligação do agonista. 7 FARMACOLOGIA I CONCEITOS BÁSICOS FARMACODINÂMICA Mecanismo de ação e efeitos das drogas – efeitos terapêuticos, colaterais e tóxicos. FARMACOCINÉTICA Estuda os processos que a droga sofre no organismo (absorção, distribuição, metabolismo e eliminação da droga). 8 FARMACOLOGIA I ORIGENS E ANTECEDENTES Como ciência, nasceu em meados do século XIX, constituindo uma das numerosas e novas ciências biomédicas baseadas mais em princípios de experimentação do que em dogma, que surgiram neste notável período. Surgiu da necessidade de melhorar a qualidade da intervenção terapêutica dos médicos que, naquela época, eram proficientes na observação química e diagnóstico, porém amplamente incompetentes quando se tratava de terapia. A motivação da farmacologia surgiu da prática clínica, porém o seu estabelecimento como ciência só pode ser construído com base em fundamentos seguros de fisiologia, patologia e química. 9 FARMACOLOGIA I ORIGENS E ANTECEDENTES Em seus primórdios, antes do advento da química orgânica sintética, a farmacologia ocupava-se exclusivamente com a compreensão dos efeitos das substâncias naturais, principalmente extratos vegetais. Com os avanços da química foi possível purificar compostos ativos a partir de plantas e foram estes compostos os responsáveis por mostrar que as substâncias químicas, e não forças mágicas ou vitais, eram responsáveis pelos efeitos produzidos por extratos vegetais sobre organismos vivos. Papaver somniferum (papoula) Purificação da morfina, a partir do ópio (suco) se deu em 1805 por um jovem boticário alemão chamado Friedrich Sertürner. 10 FARMACOLOGIA I A FARMACOLOGIA NO SÉCULO XX No início do século XX, o frescor da química sintética começou a revolucionar a indústria farmacêutica e, com ela, a ciência da farmacologia. Paul Ehrlich: Quimioterapia antimicrobiana Gerhard Domagk: Sulfonamidas Chain & Florey: Penicilina Cada nova classe de fármacos que foi surgindo representou um novo desafio para os farmacologistas, e foi assim que a farmacologia realmente estabeleceu sua identidade e status entre as ciências biomédicas. Paul Ehrlich Descobriu os compostos arsenicais utilizados no tratamento contra a sífilis (1909). 11 FARMACOLOGIA I 12 FARMACOLOGIA I A exemplo de outras disciplinas biomédicas, as fronteiras da farmacologia não estão claramente definidas. A farmacologia, como especialidade, acaba sendo definida mais pelo seu propósito - entender as ações que as substâncias exercem sobre os organismos vivos e, mais particularmente, como seus efeitos podem ser aplicados à terapia – do que pela sua coerência científica. 13 FARMACOLOGIA I Século XVIII... EVOLUÇÃO Hoje... 14 FARMACOLOGIA I A importância da educação A educação não traz felicidade. E nem se quer liberdade. Não nos tornamos felizes porque somos livres. Se é que somos, ou porque fomos educados, se formos. Mas porque a educação pode ser o meio pelo qual percebemos que somos felizes. Abre nossos olhos e ouvidos. Conta-nos onde se escondem os prazeres. Convence-nos de que só existe uma liberdade que realmente importa. A liberdade da mente. E nos da a segurança, a confiança para trilhar o caminho da mente, Que nossa mente educada proporciona. Iris Murdoch (filosofa irlandesa/professor de Oxford na década de 50) 15
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