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Classe Família Antibiótico Indicações Bactérias sensíveis Bactérias resistentes Aspectos farmacocinéticos Efeitos adversos In ib id o re s d a s ín te se d a p a re d e ce lu la r B et a -l a ct â m ic o s Penicilinas: Ligam-se às proteínas de ligação da penicilina e impedem a síntese de parede celular, provocando a lise celular. BACTERICIDA Naturais: Penicilina G: Cristalina (EV) Benzatina (IM) Procaína (IM) *Penicilina V (VO) Pneumonias, otites, sinusites, faringites e epiglotites, infecções cutâneas, meningite, infecções do aparelho reprodutor, endocardites e profilaxia da FR. CGP, CGN, anaeróbios. Pneumococo, S. pyogenes, S. viridans, Treponema palidum, Neisseria gonorrhoeae e meningitidis, Clostridium perfringes *Somente pequenas infecções Bacilos gram – Bactérias produtoras de β-lactamase Pouca absorção pelo TGI, Tem ampla distribuição nos líquidos corporais, articulações, cavidades pleural e pericárdica, bile, saliva, leite e placenta. Só atravessam a barreira hematoencefálica se essa estiver inflamada. Anafilaxia, reações de hipersensibilidade, rash cutâneo, febre, raramente um tipo tardio de doença do soro, super- infecção Semi-sintéticas: penicilinase e β-lactamase resistente. BACTERICIDA Oxaciclina (IV/VO) Infecções comunitárias por S. aureus produtor de β-lactamase MRSA, GN Bem absorvidas pelo TGI, mas os alimentos interferem na ação Idem penicilinas naturais Espectro ampliado: maior capacidade de penetrar na membrana de GN. São inativadas pela β-lactamase. BACTERICIDA Ampicilina (IV/VO) Amoxiciclina (VO) Infecções respiratórias como PAC, sinusites, otites, amigdalites, etc. Meningite, ITU BGP - Listeria monocytogenes BGN – H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella (ampi) Pneumococo, Meningococo Klebsciela, Enterobacter, Citrobacter, Serratia, P. aeruginosa Alimentos interferem apenas na absorção da ampicilina Idem penicilinas naturais Anti-pseudomonas Ticarcilina (IV) Piperacilina (IV) Queimados, infecções bacterianas graves principalmente IRAS. Pseudomonas aeruginosa, Algumas enterobactérias como Klebsciela, E. faecalis S. aureus, Obs.: não devem ser usados em monoterapia por gerarem resistência Idem penicilinas naturais Cefalosporinas: Inibem a síntese da parede celular. BACTERICIDA 1ª geração Cefazolina (IV) Cefalexina (VO) ITUs, profilaxia pré- operatória, sinusites bacterianas, otites, infecções ósseas, cutâneas, dentárias. CGP: S. aureus, S. pyogenes, S. epidermides, pneumococo. Anaeróbios da boca, M. catarrhalis. Atividade moderada contra E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis Anaeróbios, B. fragilis, Morganella morgani, Proteus vulgaris, P. aeruginosa, MRSA Enterococos. Não teratogênico em ratos. As cefalosporinas causam reação de hipersensibilidade em 10% dos alérgicos à penicilina, ficando, portanto, são contraindicadas nesses casos. N/V, diarreia, reações de hipersensibilidade, colite pseudomembranos a, hepatite transitória e icterícia colestásica, urticária. 2ª geração Cefoxitina¹ (IV/IM) Cefuroxime (VO/IV/IM) ¹Profilaxia de cirurgia colorretal, DIP, PAC, meningitebacteriana CGP: Pneumococo, S. pyogenes, anaeróbios. BGN: Enterobacter, E. coli, H. influenzae, K. pneumoniae, P. mirabilis. Gonococo (CGN) 3ª geração Cefotaxima (IM/IV) Ceftriaxone¹ (IM/IV) Ceftazidima*(IM/IV) ¹Gonorreia, meningites, pneumonias nosocomiais. BGN: Enterobacter, E.coli, H. influenzae, K. pneumoniae, P. mirabilis. *P. aeruginosa. CGP: pneumococo, Neisseria. Anaeróbios B. fragilis *MRSA 4ª geração: Cefepime BGN: H. influenzae, Neisseria, Enterobactérias, P. aeruginosa Bactérias produtoras de β- lactamase ESBL (β-lactamase de espectro estendido), MRSA, pneumococo resistente à penicilina, enterococos, Mycobacterium Atravessam as meninges quando essas estão inflamadas Carbapenêmicos Imipenem (CGP) Meropenem (BGN) Infecções por bactérias multirresistentes BGN, CGP, P. aeruginosa e anaeróbios. MRSA, E. faecium, C. difícil, Burkodelia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia Atravessam a barreira hematoencefálica. Baixa [ ] na urina Flebite, rash cutâneo, N/V e diarreia. Monobactâmicos Aztreonam BGN, P. aeruginosa, Serratia CGP, anaeróbios IP C Glicopeptídeos Vancomicina (IV) Teicoplamina¹ (IM) Infecções hospitalares por bactérias multirresistentes, infecções disseminadas (sepse). ¹Osteomielite, endocardite MRSA, S. epidermidis, Listeria, Clostridium, Actinomyces, Corynebacterium VRE, VRSA Penetra em meninges inflamadas, VO somente na enterocolite Febre, calafrios, rubor, flebite, reações de hipersensibilidade, ototoxicidade. ¹Exantema cutâneo. Lipopeptídeo Daptomicina (IV) Infecções por bactérias mutirresistentes. VRSA, cocos resistentes à linezulida Exige controle de função renal Mialgia, artralgia, fraqueza muscular distal. Classe Família Antibiótico Indicações Aspectos farmacocinéticos Bactérias sensíveis Bactérias resistentes Efeitos adversos In ib id o re s d a s ín te se d e á ci d o s n u cl ei co s In ib id o re s d a sí n te se o u d a aç ão d o F o la to B A C TE R IO ST Á TI C O S Sulfonamidas Sulfadiazina de prata Sulfocrisoldina Sulfametoxazol + trimetropin (bactrim) Sulfacetamida Cancroide, Tracoma Atravessa barreira placentária e hematoencefálica Gram – Pneumocystis carini, Nocardia, Clamídia P. aeruginosa Leves: N/V, cefaléia e depressão mental Graves: Hepatite, reações de hipersensibilidade, depressão da medula óssea e cristalúria, síndrome de Stevens-Jonhson. Trimetoprima ITUs e infecções respiratórias Alcança altas concentrações nos pulmões e rins e bem elevadas no (LCR) Pneumocystis carinii N/V, distúrbios hematológicos e erupções cutâneas, anemia megaloblástica In ib id o r d a D N A g ir as e Fluoroquinolonas Norfloxacina (VO) Ciprofloxacina¹ (VO/IV) Levofloxacina (VO/IV) ITUs, prostatite, DSTs, Infecções do trato respiratórios, TGI, partes moles, osteomielites, articulares Alto volume de distribuição Não adm. junto com Al, Mg, Ca, Fe ou Zn. Interação BGN, Salmonela, Shigella, E. coli enterotoxigênica, Campylobacter, Neisseria, clamídia, micoplasmas, mycobacterium e Legionella. ¹P.aeruginosa Estreptococos Enterococos N/V, desconforto abdominal, cefaleia, insônia, alterações de humor e tonturas, rash cutâneo e fototoxicidade, artralgia erosão de cartilagem em crianças. In ib id o r d a R N A p o lim e ra se Rifamicinas Rifampicina (VO) Todas as formas de tuberculose, incluindo meningite em combinação com outros fármacos. Profilaxia de infecção meningocócica e por H. influenzae. Hanseníase. BACTERICIDA Mycobacterium tuberculosis e leprae Irritação gástrica, suor e urina cor de laranja, prurido, febre, mielodepressão, nefrite intersticial, hepatite. Classe Família Antibiótico Indicações Bactérias sensíveis Bactérias resistentes Aspectos farmacocinéticos Efeitos adversos In ib id o re s d a s ín te se p ro te ic a M a cr o líd eo s Eritromicina (VO)Claritromicina (VO/IV) Azitromicina (VO/IV) Alternativa terapêutica para alérgicos à penicilina em infecções do trato respiratório (SGA), pneumonias, profilaxia de FR, infecções por bactérias atípicas. Streptococos do grupo A, Pneumococo, S. pyogenes, Mycoplasmas, Chlamydia spp. Legionella, H. pylori, Listeria, Clostridium perfrynges e diphtherae, B. pertussis BGN aeróbios, Estafilococos BACTERIOSTÁTICOS Crescente resistência bacteriana, inativado pelo HCl, não atravessa a barreira hematoencefálica Cólicas abdominais, N/V, diarreia, hepatite colestásica, febre, eosinofilia, alteração de enzimas hepáticas. Te tr a ci cl in a s Tigeciclina (IV) Tetraciclina (VO) Doxiciclina (VO) DSTs, cólera, lesptorpirose, antraz, brucelose, febre das montanhas rochosas, DIP, acne vulgar Acinetobacter, MRSA, VRE, BGN e anaeróbios, Chlamydia, Micoplasma pneumoniae, Borrelia, Clostridium perfringes e tetani, Vibrio colerae, Y. pestis, H. pylori. P. aeruginosa, P. mirabilis, H. influenzae, Pneumococo, C. difficile BACTERIOSTÁTICOS Absorção prejudicada pela ingesta concomitante de alimentos. Em gestantes e lactantes, causa alterações ósseas e dentárias na criança. Vertigens, superinfecções, nefrotoxicidade (azotemia), esofagites, fotossensibilidade, hepatotoxicidade, colite pseudomembranosa, candidíase, anemia hemolítica, artralgia. A m in o g lic o sí d eo s Gentamicina (IV/IM) Amicacina (IM/IV) Estreptomicina (IM) Tobramicina (IM/IV) Neomicina Endocardite bacteriana (+ penicilina), TB, peste e tularemia BGN aeróbios, P. aeruginosa, E. coli, Proteus, Klebisciella, Enterobacter, Serratia, Acinetobacter e Citrobacter Enterococos, estreptococos e estafilococos (+ β- lactâmicos) Estreptococos e anaeróbios BACTERICIDAS Sinergismo com β-lactâmicos, mas não devem ser misturados no mesmo frasco. Pouco absorvidos no TGI, não atravessam barreira hematoencefálica. Ototoxicidade e nefrotoxocidade, bloqueio neuromuscular Clorafenicol (IV) (em desusso) Meningites em alérgicos graves à penicilina e riquetsioses em alérgicos à tetraciclinas H. influenzae Excreção hepática e renal Alterações do sistema enzimático mitocondrial, anemia aplásica, altamente tóxico em RN. Clindamicina (VO/IV) Infecções graves por CGP Pneumococo, S. pyogenes, S. viridans, anaeróbios, CGP, Actinomyces, Nocardia, B. fragilis MRSA, BGN aeróbios Não alcança boas concentrações no LCR. Diarreia, colite pseudomembranosa por C. difficile, Stevens-Johnson Oxazolidinas Linezulida (VO/IV) Infecções nosocomiais, pneumonias por MRSA MRSA, VRSA, VRE CGP e micobactérias, Clostridium perfringes, Listeria e Corynebacterium Boa penetração em todos os tecidos, exceto ossos. Mielossupressão, trombocitopenia, palpitações, crise hipertensiva Estreptograminas Quinupristina - Dalfopristina (IV) Infecções por bactérias multirresistentes GP multirresistentes, MRSA, VISA, VRSA, germes atípicos (Micoplasma, Legionella, Chlamydia) Flebite e dor intensa se adm. em acesso periférico, artralgia, mialgia, astenia, rash cutâneo e prurido. Classe/Família Antibiótico Indicações Bactérias sensíveis Bactérias resistentes Aspectos farmacocinéticos Efeitos adversos Polimixinas Aumentam a permeabilidade da membrana causando morte celular Polimixina E (Colistina) Polimixina B Infecções hospitalares graves por bactérias multirresistentes BGN: P. aeruginosa, Acinetobacter, E.coli, Klebsciella spp. e BNF. Aumentam a permeabilidade das células do epitélio tubular renal. Nitrofuranos Causam lesão no DNA Nitrofurantoína (VO) ITU E. coli, Enterococos Proteus, P. aeruginosa, Enterobacter, Klebsciella BACTERICIDA > 100 ug/ml Melhor efeito em urina ácida. N/V, diarreia, reações de hipersensibilidade, leucopenia, anemia hemolítica, hepatite crônica, pneumonite, polineutrites. Antimicobacterianos Fármaco Ação Espectro de ação Outras Indicações Características Reações adversas Isoniazida Inibe a síntese da parede celular Rápida absorção no TGI, concentração no LCR vai de 20 a 100%. Elevação das enzimas hepáticas, LES, hepatite, neuropatia periférica, artralgia, artrite, febre, psicose, crise convulsiva, encefalopatia tóxica. Rifampicina Inibe a síntese de RNA GP, GN, clamídias, enterobacterias e micobactérias Eliminar o estado de portados de estafilococos e meningococo, infecções estafilocócicas graves como osteomielite e endocardite. Verificam-se mutantes resistentes em todas as populações bacterianas, sendo estes mutantes rapidamente selecionados em monoterapia Coloração laranja na urina, lágrimas, suor, exantemas cutâneos, trombocitopenia e nefrite, icterícia colestásica e hepatite, reduz o nível sérico de alguns medicamentos. Etambutol Inibe a síntese de precursor da parede celular Acumula-se na IR precisando reduzir a dose à metade. Concentrações no LCR são inconstantes, Neurite retrotubuluar que causa diminuição da acuidade visual e cegueira para as cores vermelha e verde Pirazinamida Não é bem conhecida Boa absorção no TGI, atravessa as meninges Hepatotoxicidade, N/V, febre, hiperuricemia, que pode levar à gota Estreptomicina Aminoglicosídeo, inibe a síntese proteica Peste, tularemia, brucelose, endocardite por enterococos Mais indicado para formas graves de TB, necessita ajuste de acordo com a função renal Ototoxica e nefrotóxica PAC Ambulatoriais Internados não-graves Internados graves (UTI) Etiologia Pneumococo Mycoplasma pneumoniae Chlamidia pneumoniae Vírus respiratório H. influenzae Pneumococo Mycoplasma pneumoniae Chlamidia pneumoniae Vírus respiratório H. influenzae Legionella spp. Pneumococo Bacilos gram negativos H. influenzae Legionella spp S. aureus Gravidade 1) Hígidos 2) Doenças associadas ou uso de antibióticos (3 meses) 1 ou 2 manifestações presentes: Confusão mental, FR ≥ 30 mpm, PAS < 90 mmHg ou D ≤ a 60 mmHg, Idade ≥ 65 anos 1) Sem risco de P. aeruginosa 2) Risco de P. aeruginosa Bacteremia, insuficiência respiratória, choque Tratamento 1) 1ª Azitromicina 2ª Amoxilina+clavulanato 2) 1ª Levofloxacina 2ª Amoxilina + Azitromicina 1ª levofloxacina 2ª Amoxilina + Azitromicina 1) 1ª β-lactâmico (ceftriaxona/cefepime) + quinolona (ciprofloxacina/levofloxacina) ou macrolídeo (azitromicina) 2) 1ª Piperacilina+Tazobactam + quinolona (cipro/levo) 2ª Meropenem + Quinolona 3ª Cefepime + Quinolona Meningites Bacterianas Características Evolução muito rápida Presenção de púrpura ou petéquias Choque circulatório Tratamento empírico 0-3 meses: ampicilina + cefalosporina de 3ª geração + amicacina > 3 meses: Cefalosporina 3ª geração + vancomicina se resistente à penicilina e cefalosporina (raro) Etiologia Streptococos pneumoniae Neisseria meningitidis Listeria monocytes Haemophilus influenzae Tratamento Principais ATBs Penicilina G Ceftriaxona Cefotaxima Vancomicina ATBs alternativos Meropenem Clorafenicol Moxifloxacino Principais ATBs Penicilina G ATBs alternativos Ampicilina Ceftriaxona Cefotaxima Clorafenicol Principais ATBs Ampicilina Gentamicina ATBs alternativos Cotrimoxazol Principais ATBs Ceftriaxona Cefotaxima ATBs alternativos Cotrimoxazol Faringo-amigdalites causadas por estreptococos do grupo A (GAS) Características Tratamento A GAS é a 2º maior causadorade faringo-amigdalites, perdendo apenas para infeções virais. Para identificar corretamente, são usados os critérios de Centor: Exudatos tonsilares Adenopatia dolorosa Febre Ausência de tosse 1ª Amoxilina Oral ou Penicilina G Benzatina IM 2ª Cefalexina 3ª Azitromicina 4ª Claritromicina 5ª Clindamicona Profilaxia da endocardite infecciosa Streptococos grupo A Amoxicilina, Clindamicina, Cefalexina, Azitromicina ou claritromicina Tratamento Endocardite S. aureus Vancomicina + gentamicina GAS Penicilina + gentamicina Tratamento Gonorreia Ceftriaxona 125 mg IM Tratamento Clamídia Azitromicina Doxiciclina (no linfogranuloma venéreo é a primeira escolha) ITUs por Escherichia coli Baixa Não gestantes: Sulfas, quinolonas Gestantes: β-lactâmicos (amoxilina) e nitrofurantoína Sulfas causam kernicterus em fetos e RN Alta Não gestantes: aminoglicosídeos, β-lactâmicos Gestantes: cefalosporina (1ª a 3ª geração) Antiparasitários Fármaco Indicações Mecanismo de ação Efeitos adversos Albendazol Ascaridíase, enterobiase, triquiuriase, estrongiloidiase, cisticercose, hidatidose, ancilostomíase, necatoríase, larva migrans Diminui a captação de glicose dos parasitas. Não é absorvido pelo TGI, sua ação é na luz intestinal Teratogênico, agravamento de lesões retinianas por cisticercose, desconforto GI. Mebendazol Idem albendazol Idem albendazol Poucos. Teratogenia na gravidez, convulsões em crianças < 2 anos Praziquantel Teníase, cisticercose, esquistossomose. Contrações musculares e vacuolização do tegumento do parasita Cefaleia tontura, sonolência e lassidão. Agravamento de reação inflamatória na cisticercose Ivermectina Ascaridíase, enterobiase, triquiuriase, estrongiloidiase, oncocercose, pediculose e escabiose. Paralisa parasitas e bloqueia a liberação de microfilárias. Reação de Mazzoti Antifúngicos Fármaco Indicações Características Mecanismo de ação Efeitos adversos Anfotericina B Candidíase, criptococose, histoplasmose, blastomicose, aspergilose. Pouca absorção no TGI, penetração mínima no SNC, humor vítreo e líquido amniótico. Liga-se ao ergosterol fúngico alterando a permeabilidade da membrana celular, causando sua morte. Febre, calafrios, espasmos musculares, N/V, cefaleia, IR, azotemia reversível, hipotensão, anemia. Flucitoscina Criptococose, cromobastomicose. Uso em associação com Anfo B. Bem absorvido no TGI. Sua monoterapia desenvolve rápida resistência. Metabólicos tóxicos nos fungos que inibem a síntese de RNA e DNA Toxicidade para a medula óssea, enterocolite tóxica, toxicidade renal A zó is Fluconazol Profilaxia de meningite criptocócica, candidemias, candidíase mucocutânea, transplantados, HIV+ Boa absorção no TGI e boa penetração no LCR. Pouca interação hepática, eliminação renal Diminuição da síntese de ergosterol da membrana celular Desconforto GI Cetoconazol Micoses superficiais Uso apenas tópico por sua toxicidade sistêmica Inibição reversível da testosterona, estradiol e cortisol. Itraconazol Blastomicose, esporotricose, aspergilose Tem biodisponibilidade reduzida, não penetra no LCR N/V, hepatotoxicidade Equinocandinas Micafungina Aspafungina Infecções disseminadas e mucocutâneas por cândida, tratamento empírico de neutropenia febril Ajuste de dose é necessário na insuficiência hepática Atua na parece celular dos fungos Poucos efeitos GI.
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