Farmacologia - Diarreia

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Universidade do Extremo Sul Catarinense
Graduação em Medicina
Disciplina de Farmacologia
Agentes utilizados no tratamento da diarréia e prisão de ventre
Professor: Fábio Almeida Morais
Visão geral fisiologia intestinal
 O conteúdo líquido é o principal determinante do volume e da consistência das fezes; a água normalmente reponde por 70-85% do peso total das fezes
 Normalmente cerca de 8 a 9 l entram no ID por dia, de fontes exógenas e endógenas
Visão geral fisiologia intestinal
 A absorção total de água ocorre no ID em resposta a gradientes osmóticos; com apenas 1 – 1,5 L passando pela válvula ileocecal
 O cólon retira a maior parte do líquido remanescente, deixando cerca de 100 ml de água nas fezes por dia
Os mecanismos neuro-humorais, patógenos e os fármacos podem alterar a capacidade de secreção e absorção intestinal
Diarréia
Pode ser provocada por:
Aumento da carga osmótica no interior do intestino
Secreção excessiva de eletrólitos e água na luz intestinal 
 Exsudação de proteína e líquidos a partir da mucosa
 Alteração da motilidade intestinal
Diarréia - tratamento
 
	A avaliação e o conhecimento dos processos da diarréia capacitam ao médico a determinar o tratamento mais eficaz 
Diarréia - tratamento
Água de coco
Água-de-Coco
Bebida Industrializada
Energia
20 calorias
22,8 calorias
Proteínas
0,1 g
0,0 g
Carboidratos
5,5 g
6,0 g
Lipídios
0,05 g
0,0 g
Sódio
25 mg
45 mg
Potássio
160 mg
10 mg
Cloreto
20 mg
42 mg
Cálcio
5 mg
Fósforo
0,4 mg
Magnésio
0,45 mg
Diarréia - tratamento
 Bismuto
 Subsalicilato de bismuto
 Acredita-se que o bismuto tenha efeito anti-secretórios, antiinflamatórios e antimicrobianos
 Tem sido utilizado com mais eficácia na diarréia do viajante
Diarréia - tratamento
 Opiácios
 mediados por receptores μ ou σ nos nervos entéricos
 abrangem efeitos sobre a motilidade intestinal, secreção intestinal ou a absorção
Difenoxilato, a difenoxina e a loperamida agem preferencialmente através de receptores opiácios μ .
Diarréia - tratamento
 Loperamida
 Um derivado butiramídico piperidínico, é um antidiarreico de ação oral
 
 É 40 a 50 vezes mais potente que a morfina como antidiarréico e penetra mal no SNC
Loperamida
 Aumenta o tempo de trânsito do intestino delgado, assim como o tempo de trânsito entre a boca e o ceco
 Aumenta o tônus do esfíncter anal
 Atividade anti-secretora contra a toxina do Cólera e algumas outras formas de toxina E. coli
Loperamida
 Farmacocinética
 concentrações plasmáticas 3-5 h
 meia-vida cerca de 11 h
 sofre metabolismo hepático
Observação
 Dosagem excessiva, pode causar depressão do SNC e íleo paralítico
Prisão de ventre
 As principais funções do cólon se relaciona com a solidificação, o armazenamento e a evacuação das fezes, de modo adequado e na hora certa
 Pode ser corrigida por uma dieta rica em fibras ( 20 – 30 g/dia), ingesta de muito líquido, aumento da atividade física
Agentes no tto da prisão de ventre
Mecanismos de ação:
 Retenção de líquido intraluminal ( hidrofílico ou osmótico)
 Diminuição absorção total de líquidos
 Efeitos sobre a motilidade
Classificação agentes no tto da prisão de ventre
Fibras dietética e suplementos
 Pode ser definida como a parte da alimentação que resiste a ação enzimática, chegando portanto em grande parte inalterada no cólon
O efeito final sobre o movimento intestinal varia assim segundo as diferentes composições das fibras dietéticas
Fibras dietéticas e suplementos
As fibras insolúveis pouco fermentáveis como a lignina são mais eficazes em aumentar o bolo e o trânsito fecal
Fibras dietética e suplementos
Farelo é o resíduo da farinha de cereais e contém mais de 40% de fibras dietéticas
 Farelo de trigo - alto teor de lignina
 Frutas e vegetais - contêm mais pectinas e hemiceluloses
 Casca do psílio (derivada do plantago) – contêm um mucilóide hidrofílico que sofre fermentação incompleta
Fibras dietéticas e suplementos
 As fibras são contra-indicadas para os pacientes com sintomas obstrutivos e aqueles com megacólon e megarreto
 A obstrução fecal deve ser tratada antes do início da suplementação de fibras
Agentes com atividade osmótica
 Laxantes salinos
 Açúcares e álcoois não-digeríveis
 Soluções de eletrólitos e polietilenoglicol (PEG)
Laxantes salinos
 Sulfato de magnésio, hidróxido de magnésio, citrato de magnésio, fosfato de sódio 
	
 Acredita-se que sua ação seja devido retenção hídrica mediada por osmose, que estimula então a peristalse; além de sua ação sobre a motilidade
Açúcares e álcoois não digeríveis
 Glicerina
 É um álcool triídrico
 Apenas uso retal
 Atua como higroscópico e lubrificante
 Solução de enema 80%
Açúcares e álcoois não-digeríveis
 Sorbitol, lactulose e o manitol
 São açúcares não absorvíveis hidrolisados no intestino em ácidos orgânicos
 Acidificam o conteúdo luminal e atraem água para luz por osmose, estimulando a atividade propulsora do cólon
Soluções de eletrólitos com polietilenoglicol (PEG)
 PEG
 Cadeia longa são pouco absorvidos e retêm água devido sua natureza altamente osmótica
 Para evitar a transferência total de íons através da parede intestinal eles são preparados com uma mistura isotônica
Hidratantes e emolientes fecais
 Sais de ducosato
 São surfactantes aniônicos que reduzem a tensão superficial das fezes de modo a permitir a mistura de substâncias aquosas e gordurosas, o que amolece as fezes e facilita defecação
Hidratantes e emolientes fecais
Óleo mineral
 É uma mistura de hidrocarbonetos alifáticos obtidos do petróleo
 Não é digerível, sendo pouco absorvido
Penetra nas fezes amolecendo-as e pode interferir na absorção de água
Laxantes estimulantes (irritantes)
Exercem efeitos diretos nos enterócitos, neurônios entéricos e músculos, que só agora começam a ser compreendidos
 É provável que induzam um baixo grau de inflamação limitada nos ID e IG de modo a promover o acúmulo de água e eletrólitos e estimular a motilidade
Laxantes estimulantes(irritativos)
 Derivados difenilmetano (bisacodil)
 Está disponível em cápsulas com revestimento entérico, supositórios
 Efeito VO começa em 6 horas, via retal 30 -60 min
 Podem lesar a mucosa causando uma resposta inflamatória no ID e cólon
Laxantes estimulante (irritantes) 
 laxantes de antraquinonas
 Derivadas de plantas aloé, sene e cáscara
 Podem induzir contrações colônicas, assim como secreção de água e eletrólitos
 São pouco absorvidos no ID, mas como requerem ativação no cólon e o efeito laxante só é percebido 6 a 12 horas após a ingestão
Laxantes estimulantes ( irritantes)
 Ácido ricinoléico ( óleo de rícino)
 É um derivado da fava da mamona
 Contém 2 ingredientes: uma proteína tóxica (ricina) e um óleo composto principalmente de TAG
 Age primariamente no ID, onde estimula a secreção de água e eletrólitos , aumentando a velocidade de trânsito intestinal
 Não têm sido utilizado devido sua toxicidade
Outros agentes
 Procinéticos
 Enemas