Farmacocinética: Princípios e Vias de Administração

Prévia do material em texto

Farmacocinética - Maricelma 27/11 
Princípios Farmacocinéticos: Ação do corpo sobre a droga através da absorção, distribuição, 
metabolização e eliminação. 
Gráficos: Observar as dosagens utilizadas na administração da droga. 
A) Dosagem Terapêutica: temos um equilíbrio dinâmico.
B) Dosagem Terapêutica com Dose de Ataque: utiliza-se para obter maior rapidez nos níveis plasmáticos. 
C) Dosagem Tóxica (Superdosagem)
D) Subdosagem: não chega a atingir os níveis plasmáticos necessários. 
ABSORÇÃO: Todo o caminho que a droga irá percorrer desde o local em que foi administrada, até chegar 
na circulação sistêmica. 
Como a medicação chega até o sangue? 
A maioria dos medicamentos se deslocam no organismo através da DIFUSÃO. 
Local de maior concentração ⇢ Local de menor concentração
Ex.: Sangue ⇢ S.N.C. (passa por diferença de concentração)
Fatores envolvidos na ABSORÇÃO: 
- Concentração: quanto maior a concentração, maior a difusão. 
- Tamanho da molécula: moléculas maiores ultrapassam a membrana com menor velocidade, e moléculas 
menores ultrapassam a membrana com mais rapidez. Em contrapartida, se uma molécula maior for mais 
lipossolúvel em relação a menor, a mais lipossolúvel ultrapassa a membrana com mais rapidez. 
- Estabilidade das drogas às enzimas: 
Ex.: Diabetes Mellitus tipo 1, a insulina não existe em comprimidos ainda por ser uma proteína, pois se não, 
ela seria degradada no estômago e não seria metabolizada. 
Ex.2: Comprimidos Revestidos: Servem como proteção para a droga não ser metabolizada no estômago. 
- Superfície de absorção
- Vascularização: a área mais vascularizado promove uma absorção mais rápida, da mesma forma ocorre 
em locais menos vascularizados, sua absorção será mais lenta.
Ex.: XILOCAÍNA
- Presença de alimento ingerido e motilidade do TGI: a medicação precisa ter contato com a mucosa para 
que ocorra sua absorção, mas também para outros casos o alimento serve como protetor da mucosa 
contra os ácidos do medicamento. 
Mariah Marrara Cardozo
Ex.: Quando a medicação precisa ser tomada em jejum, com no hipotireoidismodismo.
- Tempo de esvaziamento gástrico: 
Ex.: Medicação ingerida junto com a bromoprida, que promove o esvaziamento gástrico, para que o 
princípio ativo chegue mais rápido ao seu local de absorção (intestino). 
- Lipossolubilidade: caracteriza o quanto a droga é solúvel em lipídeos. 
- Grau de Ionização: A maioria das drogas se comportam ou como um ácido fraco, ou como uma base 
fraca, e sabemos que essas substâncias podem se dissociar dependendo do Ph do meio.
Base em meio Alcalino: 
RNH3+ ⇋ RNH2+ + H+
⇣ ⇣
Forma Forma não protonada/ Dissociada
protonada/
Não dissociada
➼ Quando tivermos a base em meio alcalino, teremos pouco hidrogênios, a equação tende a se deslocar 
para a direita, para tentar reequilibrar a quantidade de prótons/ hidrogênios. Então quando tiver uma base 
em meio básico, eu terei mais a forma não protonada, que é mais lipossolúvel, ultrapassa melhor a 
membrana biológica.
Base em meio ácido: Ph aproximadamente 2
RNH3+ ⇋ RNH2+ + H+
➼ Alta quantidade de prótons nesse Ph, muito hidrogênio desloca para a esquerda para manter o equilíbrio, 
tende a permanecer em maior quantidade na forma protonada. Essa forma é menos liposolúvel, pois tem 
carga. 
Ácido em meio básico: Ph aproximadamente 8
HA ⇋ A- + H+
➼ Nesse Ph temos pouco hidrogênio, a equação se desloca para a direita, para o ácido se dissociar para 
recompor a quantidade de prótons do meio. Ele é menos lipossolúvel nesse meio, fica mais na forma 
carregada. Um ácido nesse Ph, é menos liposolúvel, mais lentamente absorvido. 
Ácido em meio ácido:
HA ⇋ A- + H+
➼ O equilíbrio se desloca para a esquerda, pois tem maior quantidade de prótons tende a fica na forma não 
dissociada, não tem carga (neutro), então é mais lipossolúvel.
Por que p Ph do intestino favorece a forma dissociada e mesmo assim ocorre melhor absorção? Isso se 
deve pois o intestino possui a maior área de contato, a área absortiva é muito grande. 
Fatores envolvidos na ABSORÇÃO 2: 
- Forma/ Fórmula farmacêutica
- Desintegração da forma 
- Dissolução de partículas
- Estabilidade química da droga 
- Via de administração 
Vias de administrações: 
Enterais: 
- Oral: Parte da droga é metabolizada e depois é absorvida, isso se chama Efeito de Primeira Passagem, 
diminui a biodisponibilidade. 
Vantagens= custo baixo, não é invasivo, tem maior aceitação do paciente. 
Desvantagens= pode causar gastrite, menos biodisponibilidade, possui Efeito de Primeira Passagem, 
paciente não colaborativo, Tempo de Latência. 
Mariah Marrara Cardozo
- Bucal (mucosa da boca- via bochecho)
- Sublingual: 
Vantagens= mais vascularizado, mais rápido
- Retal: absorção rápida e variável, pois a região é extremamente vascularizada, pode ir diretamente para a 
circulação e parte pode passar também pelo Efeito de Primeira Passagem, porém em menor quantidade 
em relação à via oral. 
Parenterais: 
- Intravenosa: não possui absorção, administração de grandes volumes.
- Intramuscular : necessita de assepsia, de uma pessoa especializada
- Subcutânea
- Intradérmica
- Intra-arterial
- Intracardíaca
- Intratecal
- Peridural
- Intra-articular 
Outras: 
- Cutânea
- Gentourinária
- Conjuntival
- Inalatória: Vantagens= rápida absorção, a droga vai direto para os pulmões, via mais localizada, menos 
efeitos sistêmicos.
Desvantagens= não pode ser utilizadas substâncias irritantes.
Mariah Marrara Cardozo