ação de farmacos

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Ação de Fármacos
Carolina Campolina Rebello Horta
O que é farmacologia?
• O QUE É UM FÁRMACO? CONCEITOS:
• Droga: qualquer substância que altere a fisiologia de um organismo vivo
• Fármaco: droga conhecida, substância química de estrutura definida, o qual,
quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico
Fármacos podem ser substâncias químicas sintéticas, substâncias químicas obtidas
de plantas ou animais, ou produtos de engenharia genética
• Medicamento: preparação química que pode conter um ou mais fármacos,
administrado com a intenção de produzir um efeito terapêutico
Além do fármaco ativo, os medicamentos contêm outras substâncias (excipientes,
conservantes, solventes) para tornar o uso mais conveniente
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA
LOCAL DE AÇÃO
MECANISMO DE AÇÃO
EFEITOS
CONCENTRAÇÃO DO FÁRMACO NO LOCAL DE AÇÃO
Organismo Fármaco
Como agem os fármacos?
O número de moléculas
próprias do organismo é
muito maior do que o
número de moléculas do
fármaco
Então, para que os
efeitos
farmacológicos
ocorram, é preciso
que haja uma
distribuição não
uniforme das
moléculas do fármaco
no organismo ou
tecido
As moléculas do fármaco precisam ligar-se a constituintes específicos de células ou tecidos para 
produzir um efeito
• Em geral, os fármacos agem sobre proteínas-alvo. Os 4 tipos principais de
proteínas que atuam como alvos farmacológicos são:
✓Receptores
✓Enzimas
✓Canais iônicos
✓Moléculas carregadoras (transportadoras)
Como agem os fármacos?
• Canais iônicos
• São portões presentes nas membranas celulares, que seletivamente
permitem a passagem de determinados íons
• São induzidos a abrir-se ou fechar-se por uma variedade de mecanismos
• Fármacos: ligação à própria proteína do canal ou interação indireta, que
pode ativar o canal
Alvos farmacológicos primários
• Enzimas
• Substâncias orgânicas de natureza geralmente proteica e que possuem a
função de catalisadores de reações químicas
• Ex.: aspirina (ácido acetilsalicílico) inibe a enzima ciclo-oxigenase, que tem
papel importante na inflamação
Alvos farmacológicos primários
• Proteínas transportadoras
• A movimentação de íons e pequenas moléculas orgânicas através das
membranas celulares geralmente ocorre através dos canais ou por ação de
uma proteína transportadora
• Essas espécies são, em geral, muito polares para penetrar nas membranas
lipídicas por si mesmas
• Ex.: antidepressivos tricíclicos inibem o transportador de
norepinefrina nos neurônios pré-sinápticos
Alvos farmacológicos primários
Alvos farmacológicos primários
• Receptores
• São os elementos sensores no sistema de comunicações químicas que
coordenam a função de todas as diferentes células do organismo.
• São proteínas presentes na membrana ou no citoplasma das células e que
geram um sinal de resposta celular à ligação de um fármaco ou substância
endógena
Interações fármaco-receptor
• Ocupação de um receptor por um fármaco: pode ou não resultar em
ativação do receptor (desencadeamento de resposta tecidual)
❖Agonista: ligante que promove a ativação do receptor
❖Antagonista: liga-se ao receptor sem causar ativação e, assim, impede que
o agonista se ligue ao mesmo receptor
• Antagonismo competitivo: agonista e antagonista competem pelo sítio de ligação
no receptor
• Reversível: o aumento da concentração do agonista é capaz de restabelecer sua
ocupação
• O antagonismo competitivo reversível é o tipo mais comum e mais importante
Interações fármaco-receptor
• Em presença de antagonista, a curva
concentração x efeito do agonista é deslocada
para a direita, sem alterar o efeito máximo
• O aumento da concentração do agonista
consegue superar o efeito do antagonista
reversível. Ou seja, o bloqueio é superável
Antagonismo 
competitivo da 
isoprenalina pelo 
propranolol em 
átrios
• Antagonismo competitivo irreversível: o aumento da concentração do agonista
não é capaz de superar o efeito bloqueador
• O antagonista se dissocia muito lentamente do receptor, ou não se dissocia
Interações fármaco-receptor
Resposta de 
músculo liso à 
serotonina em 
vários momentos 
após a adição de 
metissergida
• Em presença de antagonista, a curva
concentração x efeito do agonista é deslocada
para a direita, porém o efeito máximo é
alterado
• O aumento da concentração do agonista não
consegue superar o efeito do antagonista
reversível. Ou seja, o bloqueio é insuperável
• Antagonismo não competitivo: o antagonista bloqueia, em algum ponto
adiante do receptor, a cadeia de eventos que leva à produção de uma
resposta ao agonista
• Ex.: verapamil impede o influxo de cálcio através da membrana celular.
Bloqueia, assim, de forma inespecífica, a contração do músculo liso
produzida por outros fármacos
Interações fármaco-receptor