Tabela Hipoglicemiantes Orais

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CLASSE FÁRMACOS MECANISMO CONTRAINDICAÇÕES E EFEITOS 
COLATERAIS 
SULFONILURÉIAS Tolbultamida, 
clorpropamida (1ª geração) 
Glibenclamida, gliclazida, 
glipizida (2ª geração) 
Glimepirida (3ª geração) 
Ligam-se a receptor específico (SUR) nos canais de K ATP-sensíveis nas 
células beta e outros tecidos, fechando-os e desencadeando 
despolarização, há aumento do influxo de Ca e liberação da insulina, sem 
interferir na sua produção 
Insuficiência renal e hepática 
grave, gravidez, amamentação. 
Clorpropramida causa reação 
antabuse-símile. As mais recentes 
causam menos hipoglicemia 
BIGUANIDAS Metformina Inibem a gliconeogênese (75% da sua ação), aumenta a atividade da 
tirosina quinase do receptor, estimulando a translocação do GLUT-4 e 
atividade do glicogênio sintase, melhorando sensibilidade periférica à 
insulina, pode aumentar os níveis séricos de GLP-1 
Excreção diminuída na IR, não 
induz ganho ponderal significativo, 
sintomas GI, acidose lática, reduz 
absorção de B12, não usar em 
hepatopatas crônicos e disfunção 
renal 
TIAZOLIDINEDIONAS 
(GLITAZONAS) 
Rosiglitazona, pioglitazona Ligam-se aos receptores PPAR-γ, sobretudo no tecido adiposo, regulando 
genes envolvidos na diferenciação do adipócito, captação e 
armazenamento de ácidos graxos e captação de glicose, estimulam a 
lipólise intravascular, aumenta gordura “boa”, diminui resistência hepática 
à insulina, aumento da utilização de glicose pelo músculo e adipócitos. 
 
IVAS, cefaleia, edema, ganho de 
peso, hipoglicemia quando 
associada, piora da ICC (evitar em 
classes III ou IV), hepatotoxicidade 
(não parece ser de classe) 
GLINIDAS Repaglinida, nateglinida Aumenta secreção de insulina através do fechamento dos canais de K-ATP 
na célula beta, porém em sítio de ligação distinto das sulfoniluréias, são 
rapidamente absorvidas, eficazes no controle da glicemia pós-prandial, 
sendo análogos orais da insulina. Nateglinida tem excreção renal e 
repaglinida excreção e metabolização hepática 
Menos ganho ponderal, menos 
hipoglicemia, melhor controle da 
GPP, não usar em insuf. renal e 
hepática graves, gravidez, 
amamentação, pacientes com > 75 
anos 
INIB. ALFA-GLICOSIDASE Acarbose Inibem competitivamente as alfa-glicosidades, ocorrendo atraso na 
digestão e absorção dos carboidratos complexos, não interferindo na 
absorção da glicose. São mais eficazes para reduzir a GPP 
Dor abdominal, diarreia, 
flatulência, não causa hipoglicemia 
quando isolada, 
ANÁLOGOS GLP-1 Exenatide, liraglutide Estimulam a secreção de insulina dependente de glicose, inibe a secreção 
de glucagon, retarda o esvaziamento gástrico, diminui o apetite, aumenta 
a utilização periférica de glicose, aumenta saciedade e há evidencias de 
aumento da massa de células β 
Náuseas, diarreias, vômitos e 
pancreatite aguda podem ocorrer 
INIB. DPP-IV Sitagliptina, vildagliptina, 
saxagliptina 
Atuam inibindo a DPP-IV, enzima que inativa o GLP-1 e o GIP. O GLP-1 
estimula a secreção de insulina de maneira glicose-dependente e inibe a 
secreção de glucagon, reduz apetite e peso. 
Infecções de trato respiratório, 
cefaleia, tem eliminação renal 
(dose menor na IR) 
ANÁLOGO DA AMILINA Pranlitida Redução da ingestão alimentar, retardo do esvaziamento gástrico e 
inibição da secreção pós-prandial de glucagon 
Náusea, hipoglicemia severa, 
sensação de bem estar e vigor físico