introdução a farmaco

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Introdução á Farmacologia
Prof. Cristiano 
Saldanha
Rio/2011 1
CONCEITOS
Ciência que estuda a interação entre uma substância química e um 
organismo vivo ou sistema biológico, resultando em um efeito 
maléfico (tóxico) ou na maioria das vezes benéfico (medicamento).
DROGA: É toda substância capaz de alterar uma função fisiológica. 
É O COMPOSTO BIOLOGICAMENTE ATIVO.
Podem estar presentes:medicamentos; componentes de alimentos, 
bebidas e cigarros; substâncias abuso; cosméticos
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Quais os limites da farmacologia como disciplina?
A farmacologia como disciplina não inclui a preparação e a
dispensação de drogas.
A farmacologia preocupa-se com o efeito das drogas
nos sistemas vivos ou nos seus componentes tais como células, membranas
ou enzimas.
Como resultado sua abrangência inclui desde a compreensão da interação
Molecular das drogas até o efeito das drogas sobre a população.
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Conceitos
FÁRMACOS: São substâncias que produzem efeitos benéficos 
no organismo, diferente da ação dos alimentos.
MEDICAMENTO: É toda substância capaz de curar, prevenir ou 
diagnosticar uma enfermidade.
REMÉDIO: É toda substância ou medida utilizada para curar uma 
determinada enfermidade.
TÓXICO (VENENO): É a substância química que ingerida ou 
aplicada externamente, e que sendo absorvida, determina a morte 
do indivíduo, ou coloca sua vida em risco.
POSOLOGIA: Estuda a dosagem dos medicamentos, e a 
freqüência com que estes devem ser administrados.
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Ramos da Farmacologia
FARMACOGNOSIA: Ramo da farmacologia que estuda a origem dos
fármacos.
ORIGEM: Natural, sintética, semi-sintética.
FARMACOTÉCNICA: Estuda a preparação de fármacos.
FARMACOCINÉTICA: Estuda o movimento dos fármacos no organismo.
FARMACODINÂMICA: Estuda a ação do fármaco e o mecanismo 
desta ação no organismo.
TOXICOLOGIA: É o ramo que estuda os efeitos colaterais dos fármacos.
CRONOFARMACOLOGIA: Estuda o horário em que o remédio deve ser 
administrado.
FARMACOGENÉTICA: Estuda a ação dos fármacos sobre os gens.
IMUNOFARMACOLOGIA: Estuda a ação dos fármacos sobre o sistema imune.
FARMACOEPIDEMIOLOGIA: Estuda o comportamento dos fármacos em uma 
comunidade.
FARMACOTERAPIA: Estuda a aplicação dos fármacos nas doenças 
(Farmacologia Clínica). 5
Farmacocinética X 
Famacodinâmica 
• Farmacocinética - Estuda o caminho percorrido pelo medicamento no 
organismo. 
A farmacocinética corresponde as fases de absorção, distribuição e eliminação 
(biotransformação e excreção) das drogas.
• Através da farmacocinética se consegue estabelecer relações entre a dose e 
as mudanças de concentração das drogas nos diversos tecidos em função 
do tempo; 
Ex: captopril 25mg - via de administração - via oral –
• função: anti-hipertensivo
• Famacodinâmica - Estuda o mecanismo de ação dos fármacos , as teorias 
e conceitos relativos ao receptor farmacológico, a interação droga-receptor, 
bem como os mecanismos moleculares relativos ao acoplamento entre a 
interação da droga com o tecido alvo e o efeito farmacológico; 
• A farmacodinâmica estuda as modificações que o fármaco vai provocar no 
organismo;
• (mecanismo de ação das drogas) Fármaco --------------------modificações------
--------------organismo.
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MEIA-VIDA DAS DROGAS
• A meia-vida de uma droga consiste no período de tempo, a contar do momento da
administração, em que a concentração da droga fica reduzida à sua metade. 
Atualmente, alguns autores consideram que a contagem do tempo da meia-vida de um 
fármaco deve iniciar quando este medicamento alcança a corrente sangüínea, e, 
conceituam a meia-vida de um fármaco como o tempo necessário para que a metade da 
droga absorvida seja eliminada do organismo.
Também é denominada de meia-vida plasmática da droga ou meia-vida biológica da 
droga.
O conhecimento da meia-vida da droga é útil para se obter a concentração máxima 
plasmática constante, após doses repetidas em intervalos que representem a meia-vida, 
com o objetivo de orientar a posologia. Tendo como exemplo o propranolol (utilizado no 
tratamento da hipertensão arterial e da cardiopatia isquêmica), que tem uma meia-vida 
que varia de 3,4 a 6 horas. Depois de administrado, durante algum tempo, cerca de seis 
meias-vidas, obtém-se uma concentração plasmática constante média (para alguns 
fármacos o estado constante é alcançado em quatro a cinco meias-vidas).
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FARMACOCINÉTICA
• Estuda o comportamento da droga no 
organismo
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Excreção
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As fases da farmacocinética 
são:
• As fases da farmacocinética são:
• 1- Absorção
• Absorção farmacológica;
• A absorção, é a primeira etapa que começa com a escolha da via de
administração
• até o momento que a droga entra na corrente sanguínea.
• Vias de administração como: intra-venosa e intra-arterial não passam por
essa etapa, entram direto na circulação sangüínea.
• Existem fatores interferem nessa etapa, dentre estes temos : o pH do meio,
forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo), dose da droga a ser
administrada, concentração da droga na circulação sistêmica,concentração da
droga no local de ação, distribuição da droga organicamente, as drogas nos
tecidos de distribuição e a eliminação metabolizada ou excretada.
• Temos ainda um fator a ser relevado que é a característica química da droga
pois esta interfere no processo de absorção.
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· Efeito de primeira passagem
• ·Efeito de primeira passagem
• É a metabolização do medicamento pelo fígado e pela microbiota intestinal, 
antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração 
que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e via retal*(em proporções bem 
reduzidas).
• 2-Distribuição farmacológica
• Nesta etapa a droga é distribuída no organismo através da circulação.
• O processamento da droga no organismo passa em primeiramente nos órgãos 
de maior vascularização (como SNC, pulmão, coração) e depois sofre 
redistribuição aos tecidos de menos irrigação (tecido adiposo por exemplo). 
É nessa etapa em que a droga chega ao ponto onde vai atuar. 
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Endovenosa
Subcutânea
Intramuscula
r
Sublingual
oral
Inalação
A
o
rt
a
D
is
tr
ib
u
iç
ã
o
Comprimido Solução
Desintegração
Disolução
Passagem
Esôfago
Estômago
Piloro 
Intestino 
CÁPSULA Tablete revetido
Dissolução da capa
Desintegrasão
Dissolução e passagem
Dissolução da cápsula
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Nesta etapa a 
droga é 
distribuída no 
organismo 
através da 
circulação
Distribuição 
farmacológica
Fígado
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FARMACOCINÉTICA - DISTRIBUIÇÃO
LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS ÀS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS 
ALBUMINA + FÁRMACOS ÁCIDOS
FÁRMACO PROTEÍNA FÁRMACO
LOCAL DE AÇÃO
Falta de proteína no plasma:
Hipoalbuminemia secundária à doença hepática
Síndrome nefrótica
Desnutrição severa.
Aumento de proteína no plasma:
Câncer na fase aguda
Artrite na fase aguda
Infarto do miocárdio na fase aguda
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BIODISPONIBILIDADE
n É a fração do fármaco administrado que atinge a
circulação sistêmica.
n É expressa como a fração do fármaco administrado
que tem acesso a circulação sistêmica na forma
quimicamente inalterada.
n Quantidade de fármaco disponível no organismo para
utilização.
n Absorção adequada não garante biodisponibilidade,
devido alguns fármacos serem biotransformados, no
fígado, antes de atingirem a circulação geral.
(Metabolismo de primeira passagem).
n Influencia: Resposta clínica, escolha de doses e vias
de administração.
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• 3- Biotransformação
• Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvelpara a
• posterior excreção. A Bio transformação dá em duas fases:
• A fase 1 - não é um processo obrigatório, variando de droga para droga e 
diferente
• da fase 2, obrigatória a todas as drogas. O fígado é o órgão que prepara a 
droga para a excreção. 
• Essa é a fase que prepara a droga para a excreção.
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BIOTRANSFORMAÇÃO (METABOLISMO) 
DAS DROGAS
O fígado é o principal órgão 
de biotransformação de 
medicamentos, embora 
algumas drogas
sejam biotransformadas no 
plasma, intestino (como o 
salbutamol que é 
biotransformado no
intestino) ou outro órgão. 
grupo de isoenzimas
citocromo P-450
Biotransformação das Drogas Excreção
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Absorção
Distribuição
Biotransformação
Excreção
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• 4- Excreção
• Pela excreção, os compostos são removidos do organismo para o meio externo.
• Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou
• secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois têm dificuldade 
em
• atravessar membranas. Excretam-se, portanto, na forma ativa do fármaco.
• Os sítios de excreção denominam-se emunctórios e, além do rim, incluem:
• · pulmões, · secreção biliar; 
• suor; 
• fezes; 
• l lágrimas, 
• saliva, 
• l leite materno.
Néfron
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Índice Terapêutico (IT): É a relação entre a dose letal (ou tóxica) e a 
dose efetiva 
do fármaco.
Dose letal: É a dose capaz de matar 50% de uma população.
Dose efetiva: É a dose capaz de produzir o efeito farmacológico.
Nível plasmático efetivo: É a quantidade mínima de droga capaz de 
provocar resposta farmacológica.
Concentração máxima tolerada: É a quantidade máxima de droga 
tolerada pelo organismo. Se essa concentração for ultrapassada, 
provoca efeito tóxico.
Índice Terapêutico (IT)
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CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS
FORMA SÓLIDA: 
Pó (liofilizado/granular)
Comprimidos
Drágeas
Pastilhas 
Supositórios
Cápsulas
Pílulas
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FORMAS LÍQUIDAS:
 Soluções aquosas (PA + H2O)(xarope)
 Emulsões (H2O + óleo)
Suspensões (H2O + sólido)
Injeções
 Líquidos voláteis (éter, halotano)
Enemas
Colírios
Loção
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Vias de Administração
INALAÇÃO ⇨PULMÕES ⇨CORAÇÃO ⇨CIRC. SISTÊMICA
VIA ORAL ⇨ ESTÔMAGO/INTESTINO ⇨ CIRC. PORTA ⇨ CIRC.
SISTÊMICA
VIA IM ⇨ MÚSCULO ⇨ CIRC. GERAL
VIA EV ⇨ DIRETA NA CIRCULAÇÃO
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Vias de administração e escolha da via
• Tipo de ação desejada:
Local ou sistêmica
• Tempo para ação
Emergência: EV
• Natureza do medicamento
Volátil: pulmonar
Insolúvel: parenteral
Gastro-resistente: VO
• Forma farmacêutica
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Parenteral
• Intravenosa (IV)
• Intrarterial
• Subcutânea (SC)
• Intramuscular (IM)
• Intradérmica (ID)
• Intraperitoneal (IP)
• Intratecal (IT)
Enteral
• Via oral (VO)
• Transmucosa
• Retal
• Sub lingual (SL)
Transmucosa
• Conjuntival
• Nasal
• Otológica
• Traqueobrônquica
• Vaginal
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Vias de Administração
USO INTERNO: Significa ingestão de drogas.
USO EXTERNO: Administração sem ingestão. Via parenteral (IM, 
EV, SC, conjuntival)
1) ENTERAL: Qdo o fármaco entra em contato com qq parte do trato 
digestivo (SL, oral, bucal e retal)
2) PARENTERAL: Não utilizam tubo digestivo.(injeção, cutânea, 
respiratória, conjuntival, etc...)
EFEITOS: LOCAL E SISTÊMICO.
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Enteral – Via Oral
Vantagens
Segurança, comodidade e economia
Limitação e Desvantagens
Cooperação do paciente
Muitos fatores interferentes
Distúrbios gástricos e irritação da mucosa
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ADMINISTRAÇÃO ORAL
Na grande maioria, os fármacos são tomados pela boca e engolidos. 
Método mais seguro, conveniente e econômico.
Cerca de 75% de um fármaco administrado é absorvido em 1-3 h.
Comprimidos, drágeas, cápsulas e xaropes.
As medicações orais são algumas vezes prescritas em doses maiores
que seus equivalentes parenterais, porque após absorção através
do trato gastrointestinal, elas são imediatamente metabolizadas
no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, diminuindo assim
efeitos adversos ( CASTRO & COSTA, 1999 ).
A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes,
náuseas e vômitos, bem como naqueles incapazes de engolir.
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ADMINISTRAÇÃO SUBLINGUAL
• Sublingual
Permite a retenção do fármaco por tempo mais 
prolongado. Propicia absorção rápida de pequenas 
doses de alguns fármacos, devido ao suprimento 
sanguíneo e a pouca espessura da mucosa 
absortiva, permitindo a absorção direta na corrente 
sanguínea.
O dinitrato de Isossorbida (5mg) é uma 
medicação administrada via sublingual em casos 
de Crise de Angina do Peito.
As formas farmacêuticas são geralmente 
comprimidos que devem ser dissolvidos 
inteiramente pela saliva, não devendo ser 
deglutidos.
Via Sublingual
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É utilizada em pacientes que apresentam vômitos, estão 
inconscientes ou não sabem deglutir. 
As formas farmacêuticas empregadas são soluções, suspensões e 
supositórios. 
Limitações - suas maiores limitações de uso são incomodidade de 
administração, possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e 
absorção errática devido à pequena superfície absorsiva e incerta 
retenção no reto.
ADMINISTRAÇÃO RETAL
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ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL
O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e 
“enteros”(tubo digestivo), significando a administração de 
medicamentos “ao lado do tubo digestivo” ou sem utilizar o trato 
gastrointestinal ( CASTRO & COSTA, 1999 ).
Esta via é indicada para administração de medicamentos a 
pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos 
pacientes impossibilitados de engolir. 
É indicada ainda quando se espera uma ação mais rápida da 
droga, na administração de medicamentos que se tornam 
ineficientes em contato com o suco digestivo ( HORTA et al, 1973 ) 
A via parenteral consiste na administração de medicamentos 
através das seguintes vias:
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Via Endovenosa
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO - Parenteral
É a administração de uma droga diretamente 
na veia, a fim de obter uma ação imediata do 
medicamento. A medicação poderá ser 
administrada em qualquer veia periférica 
acessível, mas com preferência para:
Dobra do Cotovelo: Basílica, Mediana e 
Cefálica;
Antebraço;
Dorso das mãos.
A medicação poderá ser administrada ainda 
em veias profundas, por meio de cateteres 
endovenosos introduzidos por punção ou 
flebotomia ( HORTA et al, 1973 ).
Esta via é utilizada em casos de emergência 
na qual o paciente se encontra inconsciente, 
como por exemplo, nos casos de Crise 
Hipoglicêmica, onde a conduta seria a 
administração de Glicose 50% por via intra-
venosa ( MENDES et al, 1988 ).
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Jelco -
Tratamento a longo 
prazo - 72 horas
Scalp
Tratamento a curto 
prazo - 12 horas
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Via Intramuscular
Usos e Vantagens
Soluções aquosas e oleosas (depósitos)
Absorção rápida ou lenta
Pacientes inconscientes
Volume moderado no deltóide e glúteo
Máximo de 10 mL - mais comum (1 a 5 mL)
Limitação e Desvantagens
Dor e irritação
As injeções intramusculares são contra-indicadas 
em pacientes com mecanismo de coagulação 
prejudicados, em pacientes com doença vascular 
periférica oclusiva, edema e choque, porque 
estas moléstias prejudicam a absorção periférica. 
Além de não serem administrado em locais 
inflamados, edemaciado ou irritado ou ainda em 
locais com manchas de nascença, tecido 
cicatrizado ou outras lesões.
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ADMINISTRAÇÃO INTRAMUSCULAR
Injeções Intramusculares depositam a medicação profundamente no 
tecido muscular, o qual é bastante vascularizado podendo absorver 
rapidamente.Esta via de administração fornece uma ação sistêmica 
rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais 
adequados). Pelo fato de possuir uma ação rápida, esta via é utilizada 
em quadros de Reação Anafilática, através da administração 
Intramuscular de Betametazona ou Dexametasona (Disprospan ou 
Decadron ), como conduta emergencial ( MENDES et al, 1988 ).
As injeções intramusculares são recomendadas para os pacientes 
não cooperativos ou aqueles que não podem tomar a medicação via 
oral e para as medicações que são alteradas pelo suco digestivo. Os 
tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais, permitindo na 
injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes. 
O local de uma injeção intramuscular deve ser escolhido 
cuidadosamente, levando em consideração o estado físico geral do 
paciente e a proposta da injeção. 35
Via Subcutânea
Usos e Vantagens
Absorção constante e lenta  manter o efeito
Aplicações de suspensões insolúveis
Aplicação de implantes na forma de pellets
Volume – 1 a 2 mL
Limitação e Desvantagens
Utilizada apenas para fármacos não irritantes
Dor e necrose
Volume pequeno
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Via Intradérmica
Usos e Vantagens
Avaliação de testes de sensibilidade e 
imunológico
Aplicação de vacinas Ex: BCG para 
Tuberculose
Volume – 0,1 mL
Limitação e Desvantagens
Dor e desconforto
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ADMINISTRAÇÃO INTRA-ARTERIAL GASOMETRIA
Pouco usada. Geralmente em exames diagnósticos.
Deve ser realiza por especialistas. 
Não existem os efeitos da primeira passagem pulmonar e de 
depuração no pulmão.
Função:
Obter resultados dos 
gases diretamente do 
sangue arterial. O2, 
Co2, H.
Na Insuficiência 
respiratória.
Pneumonia grave
Asma
Situações que afetem a 
respiração pulmonar 38
Via Intraperitoneal
Usos e Vantagens
Absorção rápida
Volumes grandes e controle da aplicação
Quimioterapia e diálise peritoneal
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Transmucosa Traqueobrônquica
Nebulização – Berotec, atrovent
Anestesia realizada por anestésicos gasosos – enflurano, oxido nitroso
Nebulização
Anestesia gasosa
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APLICAÇÃO TÓPICA
PELE:
poucos fármacos penetram rapidamente na pele integra.
Absorção proporcional à área da superfície de aplicação.
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ADMINISTRAÇÃO TÓPICA
OLHO:
Efeitos locais.
A absorção sistêmica pelo canal nasolacrimal geralmente
Absorção via córnea: evita-se efeitos sistêmicos.
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