BRONCODILATADORES (FARMACOLOGIA )

Esta é uma pré-visualização de arquivo. Entre para ver o arquivo original

*
PNEUMOLOGIA
BRONCODILATADORES
PROF. MARILIA PINHEIRO
*
BRONCODILATADORES
Base do trat sintomático das dças pulmonares obstrutivas, reduzindo o tônus da musculatura das vias aéreas, com melhora do fluxo aéreo e redução do aprisionamento aéreo. 
B2 – adrenérgicos
Anticolinérgicos
Xantinas	
*
Mecanismo de ação 
Complexo agonista-receptor interage com adenilciclase, converte ATP em AMPc, mensageiro intracelular ativando a proteína quinase A, relaxamento muscular por meio do transporte iônico, pp Ca e enzimas ligadas ao mecanismo de contração muscular. 
*
Classificação 
Curta duração – 4 a 6h, ação 1min: salbutamol, fenoterol e terbutalina.
Longa duração - > 12h: salmeterol, formoterol e bambuterol. Formoterol ação 1 min age por 12h. Salmeterol tem inicio de ação com 20 a 30 min e pico de efeito entre 2 e 3h, aproximadamente. Bambuterol único oral ação 24h. 
*
Indicações na Asma 
B2 curta: crise e asma por exercício, longa duração + CI: manutenção. 
B2 curta e longa isolado, uso freqüente (mais de duas vezes/semana) trat antiinflamatório 
Crise de asma - nebulizador de jato: spray c espaçador.
*
Indicações na Asma
BAMBUTEROL 
 asma noturna, 
 alternativa cç e idosos dificuldades, 
 a partir de 2 anos de idade,
 não asma por exercício 
*
Indicações na DPOC
Crise: iniciar ou aumentar B2 de curta + Ipratrópio.
Manutenção: Formoterol ou Salmeterol mais eficaz q B2 de curta e ipratrópio. Bambuterol na DPOC. 
*
Efeitos colaterais 
Tremor muscular + comum, estimulação de receptores B2 músc esq, idosos.
Taquicardia e palpitações estimulação cardíaca reflexa secundária a vasodilatação periférica, ação direta sobre receptores B2 atriais e ação receptores B1 miocárdicos. VO e parenteral e diminuem uso continuado tolerância 
*
Efeitos colaterais
Hipocalemia sério entrada K meio intracelular do músculo esquelético. Hipóxia, crise grave de broncoespasmo, predispor arritmias ; 
Seguros arritmias c B2 via inalatória é raro, diferindo xantinas. 
Efeitos centrais incomuns cefaléia, ansiedade, sedação, fadiga, náuseas e vômitos.
*
Contra-indicações 
Não apresentam contra-indicações absolutas, mas cautela taquiarritmias e doença arterial coronariana.
*
Formas de apresentação 
Nebulizador dosimetrado (spray) 
Cápsulas inalatórias de pó seco
Solução para nebulização 
Comprimido e xarope
*
SALBUTAMOL
X: xarope C: comprimido
Posologia:
Spray e pó seco - 200 a 400mcg de 4 a 6h
Xarope e comprimido – 2 a 4mg de 6 a 8h
Nebulização – 10gts de 4 a 6h
*
FENOTEROL
X: xarope C: comprimido
Spray - 200mcg de 4 a 6h
Xarope e comprimido – 2,5 a 5mg de 6 a 8h
Nebulização – 10gts de 4 a 6h
*
TERBUTALINA
Posologia:
Pó seco – 500mcg de 6h
Xarope e comprimido – 2,5 a 5mg de 6 a 8h
*
BETA-2-ADRENÉRGICOS
Na crise de asma faz-se:
 Nebulização com SF 3 a 5ml + B2 10gts + / – Ipratrópio 20gts, O2 6l/min 3 vezes com intervalo de 10 a 30min e após reavaliar
 OU
 Aerossol dosimetrado (spray) + espaçador de grande volume: B2 de curta 5 jatos +/- Ipratrópio 3 jatos, fazer 3 vezes com intervalo 10 a 30min e após reavaliar.
*
BETA-2-ADRENÉRGICOS
Caso de asma grave incapazes de receber terapia inalatória pode-se utilizar como último recurso.
 Terbutalina injetável – 1ml/0,5mg : 0,25mg (1/2 amp) SC 3 doses com intervalo de 20min OU
 Adrenalina – 1 amp/1mg/1ml : 0,3 a 0,5mg SC 3 doses com intervalo de 20min 
Contra-indicação: angina, IAM recente, arritmias.
*
Longa duração
*
Longa duração
Bambuterol:
 Bambec xarope 1mg/ml 
 10 a 20mg noite
*
ANTICOLINÉRGICOS 
Primeiros broncodilatadores.
Trat dças resp dois mil A.C Egito Índia. 
Fumo para asmáticos até o início século 20.
*
Mecanismo de ação 
Bloqueio receptores colinérgicos muscarínicos das vias aéreas: M1, M2 e M3. 
M1, gânglio parassimpático, facilita neurotransmissão colinérgica estimulando broncoconstrição. 
M3, musc lisa e glând submucosas va, induz broncoconstrição e maior produção de muco.
*
Mecanismo de ação
M2, pré-juncionalmente na placa neuromuscular, inibe liberação de aceticolina estimula broncodilatação.
Atropina e ipratrópio não são seletivos atuam recep M2 broncoconstrição. Brometo de tiotrópio. 
*
ANTICOLINÉRGICOS
Classificação:
Curta duração – brometo de ipratrópio pico de ação 30 a 90 min efeito de 4 a 6h.
 
Longa duração – brometo de tiotrópio + eficaz ipratrópio, dose única diária. 
 
*
ANTICOLINÉRGICOS
Efeitos colaterais:
 boca seca e hálito metálico. Broncoconstrição paradoxal sensibilidade ao brometo ou hipotonicidade da solução nebulizadora.
*
Indicação 
Crise asma curta como alivio, + B-2 curta. Ipratrópio < potencia B2. 
Asma aguda grave Ipratrópio efeito adicional aos B2 curta comprovada relação custo-efetividade. Manejo asma longo prazo.
Ipratrópio escolha broncoespasmo induzido B-bloq.
DPOC ipratrópio indicado estadios I e II alivio s/n. Associar B2.
Tiotrópio DPOC estadios III e IV manutenção. Escolha.
*
ANTICOLINÉRGICOS
Contra-indicações: 
 segura sem efeitos atropínicos graves. Prostáticos, idosos, cardiopatas e glaucoma jato do spray.
Apresentação: spray, cáps de pó seco e gotas. 
B-2 e anticolinérgicos inalatória preferência espaçadores, + fácil uso spray, aumenta deposição pulmões 2 a 3x reduz incidência efeitos colaterais. 
*
ANTICOLINÉRGICOS
*
B2 + ANTICOLINÉRGICOS
*
METILXANTINAS 
Bloq inespecíficos fosfodiesterase, aumento AMPc musc lisa VA.
Broncodilatadores baixa potência elevado risco.
Outros mec: ação + musc diafragmática, estimulação drive respiratório, aumento clearance mucociliar e antiinflamatória. 
*
Indicações 
Baixa margem terapêutica papel secundário na terapêutica atual DPOC e Asma. 
Aminofilina X asma aguda pacientes graves, hospitalizados, infusão continua, nunca em “bolus”. 
Asma, teofilinas de liberação lenta podem fármacos de controle, eficácia sintomas noturnos é inferior B2 de longa. + CI 
*
Indicações
Bamifilina xantina menor incidência efeitos colaterais (pele), eficácia teofilina. 
Entre as drogas utilizadas para tratamento da asma, as xantinas têm o maior potencial para toxicidade grave. 
Na DPOC alguns pacientes nos estádios mais avançados (III e IV) podem se beneficiar do uso VO após a otimização de outros broncodilatadores. 
*
Efeitos colaterais 
Taquiarritmias, tremores, epigastralgia, náuseas, vômitos, irritabilidade, cefaléia, insônia, pirose e raramente convulsões. 
Nível terapêutico 10 a 20 mcg/ml, tóxico acima 20mcg/ml fatais 30mcg/ml. 
Subs aumento eliminação: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, maconha, rifampicina, tabaco, etc.
Redução eliminação: eritromicina, quinolonas, cimetidina, álcool, claritromicina, estrógeno, propranolol, tiabendazol, verapamil, etc. 
*
METILXANTINAS
Clínicas reduzem depuração hepática, aumento risco toxicidade: idade avançada, hipoxemia, acidose, ICC, cirrose, viroses, cor pulmonale, hepatite, colestase, choque séptico, febre prolongada.
Contra-indicações:
 evitar uso arritmias atriais ou ventriculares, historia de convulsões e intolerância gástrica. Cuidado doenças. 
*
Formas de apresentação 
*
Aminofilina EV
Dose de ataque: 6mg/kg EV em 20 a 30 min; paciente já fazia uso de xantina: dose de ataque suprimida ou reduzida à metade
Manutenção: 0,5-0,7mg/Kg/h não fumantes
 0,9mg/Kg/h em fumantes 
Sempre diluída em 50 a 100ml de SF, correr em 30 a 40 min, nunca em “bolus”. 
*
 Aprender sem pensar é inútil, pensar em aprender, perigoso.
 Confúcio