BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

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26/04/2014 1
Universidade Federal de Pernambuco
Centro de Ciências Biológicas
Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia 
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Odair Alves da Silva
Recife
2014
Introdução
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Introdução
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Receptor nicotínico (NM)
 Receptor nicotínico
Introdução
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Bloqueadores neuromusculares
 O veneno Curare originou os diversos BNM utilizados atualmente. Esse veneno é extraídos de plantas da América do Sul. Possuem 
intensa e letal ação paralisante. Um de seus principais alcaloides é a tubocurarina, sendo isolada em 1897, obtida em forma cristalina 
a partir de 1935 e comercializado com os nomes de Tubarine, Tubadil, Mecostrin.
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Strychnos toxifera chondrodendron tomentosum
(uva-da-serra, uva-do-mato)
Bloqueadores neuromusculares
• Os bloqueadores neuromusculares podem ser:
− Não-despolarizantes - impede a despolarização sustentada da placa motora;
− Despolarizantes - são agonistas e produzem efeito bloqueador a partir da despolarização da placa 
motora.
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BNM não despolarizantes 
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• d-Tubocurarina, Metocurarina, Atracúrio, Cisatracúrio, 
Mivacúrio, doxacúrio, alcurônio. 
Benzilisoquinolíneos
• Pancurônio, Vecurônio, Rocurônio, Pipecurônio, Rapacurônio. 
Aminoesteróides
• Galamina
Aminas cuaternarias
BNM não-despolarizantes
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 Mecanismo de ação:
Antagonismo
Competitivo
Bloqueio do canal
Fechado Aberto
BNM não-despolarizantes
 Farmacocinética:
– São escassamente absorvidos por via oral.
– Distribuição limitada e incapacidade de atravessar a 
BHE.
– Baixa metabolização .
– Eliminação principalmente renal.
– O atracúrio e o cisatracúrio sofre biodegradação em 
pH fisiológico e temperatura de 37o C (Eliminação de 
Hofmann).
– A idade influencia positivamente o bloqueio.
– Influência positiva dos anestésicos, particularmente os 
voláteis.
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Dose inicial
Tempo para alcançar 
o bloqueio máximo 
(min.)
Duração do 
efeito (min.)
Mivacúrio 0,15 3 12-18
Cisatracúrio 0,15 6 13-30
Atracúrio 0,4 2-3 30-40
Rocurônio 0,6 2-8 30-40
Vecurônio 0,1 2 30-40
Pipecurônio 0,07 1 80-100
Tubocurarina 0,5 2-4 80-120
Doxacúrio 0,05 2 90-120
Pancurônio 0,08 2 120-180
BNM não-despolarizantes
 Farmacocinética:
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BNM não-despolarizantes
 Ordem de paralisia e recuperação
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Extrínsecos 
oculares e 
faciais
Membros 
superiores e 
inferiores. 
Pescoço e 
tronco
Intercostais e 
diafragma
 Usos Clínicos:
 Cirurgias
 relaxamento muscular durante 
cirurgia.
 Controle das convulsões
 Epilepsias, eletroconvulsoterapia
 Manobras ortopédicas 
 Laringoscopia, broncoscopia.
 Controle da ventilação
← Recuperação Paralisia →
BNM não-despolarizantes
 Efeitos Adversos:
– Irá depender das características farmacocinética e farmacodinâmicas de cada agente.
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Manifestações cardiovasculares
• Hipotensão: Liberação de histamina e 
bloqueio ganglionar (Tubocurarina, atracúrio, 
pancurônio)
• Taquicardia: Ação vagolítica (M2), 
estimulação simpática direta e indireta 
(pancurônio e galamina).
• Arritmias: Arritmias na combinação 
halotano-pancurônio.
Liberação de Histamina: 
• Normalmente decorre da administração rápida de grandes doses de alguns BNM 
• Eritema: face, cervical e tronco.
• Hipotensão e taquicardia reflexa. 
• Broncoespasmo e aumento da secreção brônquica.
• Curta duração (1 a 5 minutos), de forma dose dependente.
BNM Despolarizantes
 Os agentes deste grupo são o decametônio e a succinilcolina (suxametônio), entretanto, a succinilcolina é
o único agente comercialmente disponível com início de ação rápido e duração ultra-rápida. A rapidez da
recuperação se deve a metabolização pela butirilcolinestrase.
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BNM Despolarizantes
 Mecanismo de Ação
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BLOQUEIO DE FASE I
• Abertura do receptor
• Despolarização da placa terminal
• Despolarização da membrana adjacente
• Contração muscular generalizada e 
desorganizada (fasciculações).
BLOQUEIO DE FASE II
• Ocorre 2 minutos após a aplicação
• Exposição continuada ao BNM
• Inativação do receptor
• Paralisia flácida
• Não ocorre flacidez em aves.
BNM Despolarizantes
 Farmacocinética
• A succinilcolina é polar e não sofre absorção significativa no trato gastrointestinal. Sua administração é feita 
unicamente por via IV.
• Apresenta meia-vida ultra curta e é metabolizada no plasma pela butirilcolinesterase. Forma 
succinilmonocolina + colina. 
• Apresenta início de ação em 1 min. e duração de 5-8 min.
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BNM Despolarizantes
 Efeitos adversos
• Hipertermia Malígna: aumento da temp. corporal e espasmos. Mais comum quando associado ao anestésico geral Halotano.
• Choque anafilático: reação imunológica intensa contra a molécula do fármaco.
• Bradicardia sinusal : envolve a ativação dos receptores muscarínicos cardíacos no nodo sinusal. Tem incidência maior na 
segunda dose administrada após curto intervalo da primeira. 
• Arritmias ventriculares : reduz o limiar para arritmias ventriculares. 
• Hipercalemia: Eleva os níveis séricos de potássio.
• Aumento da pressão intraocular: ação agonista sobre os receptores Muscarínicos.
• Dores musculares: causadas pelas fasciculações.
 Usos Clínicos
• Em procedimentos de curta duração em que se deseja um relaxamento rápido e intenso da musculatura esquelética: 
- Pequenas intervenções cirúrgicas
- Manipulações ortopédicas
- Intubação endotraqueal
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Bloqueadores neuromusculares
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Referências bibliográficas
 PENILDON SILVA, Tratado de Faromacologia. 8.ed Guanabara Koogan. 2010, pp. 474-491.
 HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. Goodman & Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw Hill, 11ª ed.
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