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PRINCIPAIS NEUROTRANSMISSORES DO SNA ACETILCOLINA • Todas as fibras parassimpáticas pós-ganglionares liberam acetilcolina, que atuam nos receptores muscarínicos NORADRENALINA • As fibras simpáticas pós-ganglionares liberam noradrenalina, que pode atuar nos receptores α ou β- adrenérgico • Exceção: inervação simpática das glândulas sudoríparas - acetilcolina FARMACOLOGIA COLINÉRGICA trata das propriedades dos neurotransmissor acetilcolina (ACh) Funções das vias colinérgicas: Junção neuromuscular; Sistema Nervoso Autônomo; Sistema Nervoso Central RECEPTORES MUSCARÍNICOS Receptores acoplados à proteína G RECEPTORES NICOTÍNICOS Canais iônicos regulados por ligante DEGRADAÇÃO DE ACETILCOLINA Mecanismo para limitar a duração de ação do neurotransmissor Assegurar o momento apropriado de sinalização na célula pós sináptica CLASSES E AGENTES FARMACOLÓGICOS Inibidores da síntese, do armazenamento e da liberação de acetilcolina Inibidores da Acetilcolinesterase Agonistas dos receptores Antagonistas dos receptores INIBIDOR DA LIBERAÇÃO DE ACETILCOLINA Toxina botulínica Produzida por Clostridium botulinum Impede a fusão da vesícula sináptica com a membrana da terminação axônica (pré- sináptica) Tratamento de diversas doenças associada ao aumento do tônus muscular Tratamento de várias síndromes de cefaléia e dor Tratamento estético de linhas faciais e rugas ● AGONISTAS DOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS CARBACOL • Miótico tópico, tipicamente utilizado no tratamento do glaucoma • Não pode ser utilizado de modo sistêmico, visto que sua ação nicotínica leva à respostas imprevisíveis BETANECOL • Estimula a motilidade gastrintestinal e do trato urinário PILOCARPINA • Agente miótico utilizado no tratamento do glaucoma • Sialagogo (agente indutor de saliva) utilizado no tratamento da xerostomia (boca seca) ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES Antagonistas competitivos dos receptores de acetilcolina Bloqueiam a estimulação do receptor pela ACh endógena ou por agonistas exógenos ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS Compostos anticolinérgicos Produzem um efeito parassimpaticolítico sobre os órgãos-alvo Propiciam o predomínio das respostas simpáticas ● ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS ATROPINA • Alcaloide natural encontrado na planta Atropa belladonna • Aplicações clínicas • Induzir midríase (dilatação da pupila) • Reverter a bradicardia sinusal sintomática • Inibir o excesso de salivação e de secreção de muco • Impedir os reflexos vagais induzidos pelo traumatismo cirúrgico dos órgãos viscerais • Anular os efeitos do envenenamento por pesticidas organofosforados e carbamatos* ESCOPOLAMINA (bromidrato de hioscina) • Difere da atropina pelos seus efeitos significativos sobre o SNC • Aplicações clínicas • Prevenir e tratamento da cinetose • Reduzir a náusea, particularmente aquela associada com quimioterapia PIRENZEPINE • Bloqueia os receptores muscarínicos M1 • Inibe a secreção gástrica através de sua ação nas células ganglionares • Tratamento de úlcera péptica • Tratamento da pancreatite aguda IPRATRÓPIO • Broncodilatador • Tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica DPOC) e asma Dependendo da dose, os agentes muscarínicos como a atropina e a escopolamina podem causar bradicardia e sedação com níveis baixos a médios de bloqueio muscarínico e taquicardia e hiperexcitação do SNC com delírio, alucinações e convulsões com níveis mais elevados de bloqueio. - efeitos adversos: visão embaçada (cicloplegia e midríase), boca seca, retenção urinária, rubor, febre agitação e taquicardia. ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES NICOTÍNICOS Os antagonistas seletivos dos receptores nicotínicos são utilizados para produzir bloqueio neuromuscular não-despolarizante (competitivo) Impedem a ligação da ACh endógena e a despolarização subsequente das células musculares Paralisia flácida R. Pancurônio, Vecurônio FARMACOLOGIA ADRENÉRGICA A farmacologia adrenérgica envolve o estudo de agentes que atuam sobre vias mediadas pelas catecolaminas endógenas - Norepinefrina. Epinefrina. Dopamina Modulam numerosas funções vitais, incluindo a frequência e a força de contração cardíaca, a resistência (constrição e dilatação) dos vasos sanguíneos e bronquíolos, a liberação de insulina e a degradação de gordura Sistema Nervoso Simpático prevalece em condições de estresse Agonistas α adrenérgicos Aumentam a resistência vascular periférica Elevam a pressão arterial NAFAZOLINA FENILEFRINA • Administração tópica • Contração do músculo liso vascular no alívio sintomático da congestão nasal e hiperemia oftálmica Agonistas β adrenérgicos β1- adrenérgicos> Aumento da frequência cardíaca e da força de contração aumento do débito cardíaco β2- adrenérgicos>Relaxamento do músculo liso vascular, brônquico e gastrintestinal AGONISTAS ADRENÉRGICOS FENOTEROL* ISOPROTERENOL Ativador não seletivo dos receptores β1 e β2- adrenérgicos Alívio da broncoconstrição na asma Efeitos colaterais cardíacos indesejáveis TERBUTALINA - SALBUTAMOL - SALMETEROL Agonistas β2 seletivos Tratamento da doença obstrutiva crônica das vias aéreas e broncoespasmo agudo Antiasmáticos ANTAGONISTAS ADRENÉGICOS Beta bloqueadores Anti-hipertensivo PROPRANOLOL Não-seletivo ATENOLOL β1- seletivo CARVEDILOL
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