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Vias de Administração de Medicamentos Principais Vias de Administração Vias Enterais Oral Retal Sublingual Vias Parenterais Diretas Intravenosa Intramuscular Subcutânea Intra-arterial e outras Indiretas Transdérmica Inalatória Intranasal Conjuntival Intravaginal e outras Dependendo da via de administração e da forma farmacêutica, o fármaco poderá ter: Ação local ou tópica Ação sistêmica Exemplos: Via oral ação local: antiácidos, laxantes osmóticos. Via oral ação sistêmica: comprimidos, cápsulas, soluções orais,... Via transdérmica ação local: cremes, pomadas e ungüentos. Via transdérmica ação sistêmica: adesivos ou "patches". Eliminação Pré-Sistêmica ou Efeito / Metabolismo de 1ª passagem: A maioria das substâncias absorvidas no TGI é primeiramente exposta ao fígado antes de atingirem a circulação sistêmica, podendo sofrer intensas alterações (metabolização) antes de chegar ao seu local de ação (tecido alvo). Essas alterações causam inativação da maioria das substâncias e perda de biodisponibilidade. O fator de biodisponibilidade pode decair a aproximadamente 50 % (quantidade da forma não modificada da substância que consegue chegar à circulação sistêmica). Com isto, há uma diminuição da concentração do fármaco, e conseqüente diminuição de sua ação e do tempo de duração do efeito farmacológico. Ex: nitroglicerina (anti-anginoso): mais de 90% deste fármaco é eliminado durante uma única passagem pelo fígado. (via oral não é adequada). Cavidade oral Estômago Intestino delgado Mesentério Veia porta Fígado Circulação sistêmica Absorção por Via Oral Fator de Biodisponibilidade = 50 % IMPORTANTE Vias Enterais Via Oral (VO) Vantagens É a via mais comum para a administração de fármacos. Via cômoda, indolor e econômica. Facilita a autoadministração. Pode ser empregada para obtenção de efeitos locais de fármacos inabsorvíveis, utilizados no controle de distúrbios gastrintestinais. Ex: hidróxido de Mg2+ ou Al3+ (Úlcera péptica, Refluxo gastroesofágico, Gastrite). Desvantagens Requer cooperação do paciente, que tem que estar consciente. Sofre Efeito de 1a. passagem pelo fígado. Estimula a automedicação. Desaconselhável em casos de vômitos e irritações da mucosa do TGI. Pode causar vômitos e irritações da mucosa do TGI. Sofre interações com os alimentos. Possui padrão variável de absorção de substâncias pouco solúveis, lentamente absorvidas, instáveis aos sucos gástricos ou extensivamente metabolizadas pelo fígado. Foto: by apgalvão Vias Enterais Via Sublingual (VS) Vantagens Absorção e resposta rápida do fármaco. Boa vascularização local. Ex: nitroglicerina (vasodilatador) - crise de angina de peito. Possibilidade de usar dose reduzida. Não apresenta eliminação pré-sistêmica (metabolização de 1ª passagem). Usada para substâncias instáveis ao pH do estômago (possibilita absorção de ptns, pptideos e hormônios) ou degradadas por processos enzimáticos ocorridos nos intestinos e fígado. Usada em pacientes com dificuldade de deglutição. Desvantagens insulina Pequena área de superfície de absorção. Baixa biodisponibilidade (5%) O fármaco deve possuir uma boa lipossolubilidade. Deglutição, fluxo salivar e movimento da língua podem reduzir a absorção. Vias Enterais Via Retal (VR) Vantagens Intensa vascularização local. Usada quando o paciente apresenta quadro de vômitos ou irritação da mucosa gástrica. Usada em pacientes que não sabem ou não podem deglutir ou estão inconscientes. Comumente usados na pediatria, psiquiatria e geriatria. Desvantagens Pode apresentar eliminação pré-sistêmica, dependendo do local de absorção: Porção inferior do reto Vascularização: veia cava inferior Não sofre metabolização de 1ª. passagem Porção acima do reto Vascularização: veia hemorroidária superior e anastomoses entre a v. h. superior e média Sofre metabolização de 1ª. passagem de aproximadamente 50% da dose administrada Pode causar irritação da mucosa retal. Absorção é freqüentemente irregular e incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada. Vias ParEnterais Vantagens Absorção é usualmente mais rápida. A substância é absorvida na sua forma ativa. Via mais eficaz nas terapias de emergência. O medicamento pode ser administrado a pacientes inconscientes, não cooperativos ou incapazes de realizar a deglutição. Desvantagens Tratamento doloroso e incômodo ao paciente. Necessita de extrema assepsia local. O paciente não consegue continuar o tratamento sozinho por dificuldade de auto-administrar a medicação. Erros durante a administração (troca de medicamento, de concentração ou de dose) são, na maioria das vezes, irreversíveis e podem ser fatais ao paciente. Uma vez administrada uma dose excessiva, não é possível retirar o fármaco ou retardar a sua distribuição. Par (fora) Enteral (intestino) Fora do intestino PELE GORDURA A MÚSCULO VEIA ARTÉRIA SC IM IV Vias PAREnterais Via Intravenosa (IV) Vantagens Oferece a mais rápida e completa biodisponibilidade do fármaco (100%) por não existir a etapa da absorção (o fármaco é administrado diretamente na corrente sangüínea). Não apresenta metabolização de 1ª passagem. Dose conhecida; é a única via em que garantimos que a quantidade de fármaco administrado vai chegar à corrente sangüínea. Usada na emergência como primeira opção de tratamento. Podem ser administradas substâncias que são irritantes por outras vias e grandes volumes, o mais lentamente possível (gota a gota: soros). Evita irritação na mucosa do TGI. Desvantagens Não podem ser administradas substâncias insolúveis e nem suspensões oleosas. Custo elevado. Causam efeitos locais indesejáveis: dor, necrose, trombose, infecção ou inflamação (flebite). Efeitos adversos: pode causar lise das hemácias, alterações bruscas de pH e de pressão osmótica, coagulações externas, irritações e/ou infecções (local ou sistêmica) e principalmente, pode causar liberação de substâncias endógenas (ex: histamina), provocando colapso ou choque circulatório, mais conhecido como reações anafiláticas ou choque anafilático. Vias PAREnterais Via Intramuscular (IM) e Via Subcutânea (SC) Vantagens São consideradas mais seguras do que a via IV. A absorção ocorre por difusão simples, à favor de um gradiente de concentração, do depósito da substância no tecido para o plasma. Não apresentam metabolização de 1ª passagem. Substâncias sob a forma de soluções aquosas são imediatamente absorvidas. IM Soluções oleosas e suspensões tem absorção lenta e gradual por conta da formação de depósito. Utilizada para substâncias irritantes. SC Absorção intensa por se tratar de um tecido altamente vascularizado. Utilizada para substâncias insolúveis. Inadequada para substânciasirritantes. Desvantagens Administração de pequenos volumes. A taxa de absorção pode ser limitada pelo fluxo sangüíneo, pela área da membrana capilar e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. Podem causam dor, edema, hematoma, abscesso estéreis ou sépticos, infecções, fibrose, reações alérgicas, necrose.
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