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FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA HAS NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES CLONIDINA (Atensina) Agonista 2. Inibe NE Tambem se liga ao receptor de imidazolina, aumentando Ca++ no endotélio, NO. tônus simpático, RVP, DC e PA. HAS moderada associado a diuréticos. Analgesia Diagnostico de feocromocitoma. Sedação, xerostomia, ressecamento da mucosa nasal e olho, hipotensão postural, hipertensão rebote, disfunção erétil, distúrbios do sono, cansaço, depressão, bradicardia sintomática, dermatite de contato. Se não for associado a um diurético, esse fármaco é bom para urgência, pois a PA não fica baixa por muito tempo. -METIL DOPA (Aldomet) Agonista 2. RVP sem modificar o DC ou a FC (em jovens) tônus simpático DC e FC em idosos NE plasmática e secreção da renina. HAS durante a gravidez. Sedação, fadiga, depressão, xerostomia, redução da libido, sinais de Parkinson, ginecomastia, galactorreia, hipotensão ortostática, disfunção erétil. RESERPINA Inibe o armazenamento de NOR e o transportador MAT. Depressão no estoque de NOR. tônus simpático. Depressão, parkinsonismo, epilepsia, GRAVIDEZ, feocromocitoma. Diarreia, xerostomia, bradisinusal, edema, obstrucao nasal, dispneia, vertigens, depressão, nervosismo.. ANTAG. 1 e 2 - Fenoxi benzamina - Fentolamina Ao bloquear 1 nos vasos promove vasodilatação, RVP e da liberação de NOR. PA. Melhora perfil lipídico. HDL. Usado em tratamento da HAS em associação à diuréticos ou iECA. Taquisinusal, arritmia, tontura, palpitação, fraqueza, sonolência, congestão nasal, ejaculação retrógrada, hipotensão, sincope. Sofrem tolerância pois ativam SRAA. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES ANTAG. 1 SELETIVO - Prazosina - Indoramina De curta duração, pois sua liberação é lenta. Ao bloquear 1, fazem vasodilatação, o que RVP e PA. PA. Melhoram perfil lipídico. HDL. Usado na pratica por bloquear apenas 1. Droga de 1ª escolha para HAS. Deve associar a diuréticos ou iECA. Tontura, palpitação, fraqueza, sonolência, congestão nasal, ejaculaca retrógrada. Sofrem tolerância pois ativam SRAA. A Prazosina (Minipress) produz efeito de 1ª dose, logo, deve ser adm ao deitar e o aumento da dose deve ser feito aos poucos, para evitar síncope. ANTAG. 1 SELETIVO - Terazosina - Doxazosina - Alfuzosina Longa duração. PA. Melhoram perfil lipídico. HDL. Deve associar a diuréticos ou iECA. Tontura, palpitação, fraqueza, sonolência, congestão nasal, ejaculaca retrógrada. TAMZULOSINA - antagonista 1A presente na próstata. Usado na hiperplasia prostática benigna. β-BLOQ. - Propranolol - Nadolol - Timolol - Pindolol - Sotalol - Metoprolol - Atenolol - Acebutolol - Esmolol - Bisoprolol - Labetalol - Carvedilol - Bucindolol - Nebivolol Bloqueio de β1: contratilidade, FC, condução AV e liberação de renina. Bloqueio de β2: vasoconstrição, broncoconstrição, contração uterina, glicogenólise e gliconeogenese. Não reduzem PA na primeira semana, pois so depois ocorre o reajuste do barorreceptor. O uso prolongado liberação de NO. DC, renina, angio II, RVP, aldosterona, Na+ e água, volume, estiramento, pré carga, PDF, PA. PA PGI2 (vasodilatação) TXA2 (vasoconstricao) Previnem a recorrência de IAM, do tamanho da área infartada, acelera a recuperação e incidencia de morte súbita por arritmias. efeito simpático, SRAA, inibe remodelamento. Angina IAM ICC Glaucoma Hipertireoidism Profilaxia da enxaqueca. Masculino < 40 anos, raça branca, HAS com renina . Deve sempre associar à diurético pois quando renina, o rim percebe o baixo fluxo sg. Retendo Na+ e água. Não associar a antiinflamatório pois este vai bloquear COX-2, e PGI2 responsável pela vasodilatação. Asma e bradicardia. GESTANTES Usar sempre os β-bloq cardiosseletivos p evitar bloqueio de β2 que causaria contração uterina, desenvolvimento pela contração da a. umbigoplacentaria e da glicogenolise e gliconeogenese. ATENOLOL E METOPROLOL. PINDOLOL (pouco usado) Irritação GI, fadiga, sonolência, pesadelos, letargia, depressão, aberrações mentais, broncoespasmo, bradicardia, hipoglicemia em pct diabético, disfunção erétil, claudicação... Síndrome de Raynaud. Piora perfil lipidico Antagonistas β1 e β2 - PROPRANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, PINDOLOL. Antagonistas β1 - METOPROLOL, ATENOLOL, ACEBUTOLOL, ESMOLOL, BISOPROLOL. Antagonistas β1, β2 e 1 - LABETALOL, CARVEDILOL, BUCINDOLOL. Antagonistas β1 e libera NO - NEBIVOLOL. Antagonista β1 e 1 - BEVANTOLOL. Antagonista β1 e agonista β2 - CELIPROLOL, DILEVALOL. Lipossolúveis: PROPRANOLOL E METOPROLOL. Hidrossoluveis - ATENOLOL E NADOLOL. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES iECA - Captopril - Enalapril - Lisinopril Bloqueia ECA, enzima que converte angio I em angio II. Com a não formação de angio II prevalece a vasodilatação. Prevalece ação da ECA2, que converte angio I em angio 1-7, responsável pela vasodilatação. Não ocorre quebra de bradicinina, e esta se acumula, fazendo vasodilatação e sensibilidade à insulina. Vasodilatação. drive simpát. volemia pré carga DC, PA. liberação de aldosterona. remodelamento cardíaco, hipertrofia. Não altera perfil lipídico. Reverte a proteinuria. HAS ICC IAM Nefropatia diabética. Associação com diurético. Fármaco de escolha em diabéticos. Não deve associar β-bloq + iECA pois o 1º renina, e o 2º não funciona com renina . Gravidez. Angioedema. Hipersensibilidad Estenose bilateral de a. renal Insuficiência renal avançada. Tosse seca (pelo acumulo de bradicinina). Vermelhidão cutânea Febre Alteração do paladar Hipercalemia Hepatite toxica. Negros/idosos tem HAS com renina , logo, para eles, fármacos que não funcionam com renina não vão adiantar nada. Logo, deve dar diurético a renina vai e ai sim pode fazer iECA. CAPTOPRIL - só pode ser usado quando a creatinina dor < 2,5. ANTAG. DE AT1 - Losartano Bloqueia receptor AT1 para aldosterona, com isso a aldosterona não vai poder agir e exercer seus efeitos. Indivíduos adultos não expressam mais AT2. drive simpat. aldosterona Na+ e água volemia pré carga DC PA* remodelamento hipert vaso RVP PA* LOSARTAN - mais eficaz na PA que os iECA, pois não provoca tosse. Mesmas do iECA. ANTAG. DE RENINA - Aliskiren Antagonista da renina, logo não vai haver ativação do SRAA. Não há produção de angio II nem aldosterona. HAS essencial Gravidez. Creatinina > 2,5 Hipercalemia Diarreia Reações alérgicas raras Captopril + Aliskiren = BOM! Pois o 1º inibe ECA, que angio II e renina ; e o 2º renina. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕS CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES BCC - Diidropiridinas (NIFEDIPINA) - Não-Diidropiri. (VERAPAMIL e DILTIAZEM) Bloqueiam canal de Ca++ tipo L voltagem dependente. Coração: deve-se AMPc ativa PKA que coloca fosfato no canal de Ca++. M. liso vascular: PKA coloca fosfato no canal de K+ que se abre, K+ sai, hiperpolariza a célula, canal Ca++ fecha. VASODILATAÇÃO. DHP: - Atua mais no vaso. - Vasodilatação. - PA - FC reflexamente - Pode gerar taquirref. NDHP: - Mais no coração. - Bradisinusal. - condução AV - Inotropismo negativo - contratilidade NDHP: angina. Pois pos carga, FC, contratilidade e demanda de O2. HAS Angina TSV ICC leve a moderada Enxaqueca (VERAPAMIL). Bom para idosos com placa de ateroma (DHP). Proibido NIFEDIPINA sublingual em urgência, pois vai provocar rápida queda de PA, ocorrendo vasodilatação distal e o fármaco vai retirar sg do cérebro e coração (roubo coronário). DHP: estenose aórtica, ameaça de IAM, IC grave. NDHP: toxicidade digitálica, bloqueio AV, insuficiência sistólica. GESTANTE no 1º trimestre. Só usar no tto de curta duração. DHP: - tontura, rubor, cefaleia, hipotensão, taquirreflexa, edema de mi, aumento reflexo na renina. NDHP: - bradicardia, hipotensão, IC, bloqueio AV, erupção cutânea, constipação (esses EA ocorrem mais com o uso de VERAPAMIL, pois o DILTIAZEM é mais seguro). 1ª geração: DHP e NDHP. NIFEDIPINA + β-BLOQ = o 2º reverte a taquisinusal provocada pelo 1º. VERAPAMIL + β-BLOQ = NÃO fazer, pois os 2 causam bradicardia, e pode levar o pct à assistolia. Os fármacos de 2ª geração tem liberação mais lenta, e a PA entao cai mais lentamente. DILTIAZEM: mais potente que VERAPAMIL. Pct diabético + HAS + estenose de a. renal = não pode iECA. BCC! SULFATO DE Mg++ - se associar com BCC o pct choca, pois não entra nenhum Ca++. ATIVADORES DE CORRENTE DE K+ - Hidralazina - Minoxidil - Diazóxido Esses fármacos ativam corrente de K+, fazendo com que este íon saia da célula, hiperpolarizando-a e fechando canal de Ca++. Atuam em vasos de resistência, FC e DC reflexamente - deve associar a um β-bloq. renina - deve associar a diurético. HIDRALAZINA: emergência hipertensiva na gravidez (associar a beta-bloq e diurético) MINOXIDIL: HAS grave refratária (associar beta-bloq e diurético). DIAZÓXIDO: emergência hipertensiva. HIDRALAZINA: cefaleia, náusea, sudorese, arritmia, hipotensão... MINOXIDIL: retenção de Na+ e água, edema, hipertricose. DIAZÓXIDO: isquemia do miocárdio e cérebro, retenção de água e sal, hiperglicemia, interrupção do trab de parto, rubor, alteração do paladar, dispneia, dor, sialorréia... HIDRALAZINA: atua em vaso resistência, RVP, dilara a. pulmonar, pós carga, DC. MINOXIDIL: ação em vaso resistência, estimula SRAA. REGAINE: usado no tto de calvice. Solução capilar do MINOXIDIL. Cuidado, pois é lipossolúvel, causando taquirreflexa. DIAZÓXIDO: ação em vaso resistência, estimula SRAA. Alanna Santoro - 5º período NOME MECANISMO DE AÇÃO EFEITOS INDICAÇÕES CONTRAINDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS OBSERVAÇÕES NITRATOS - Nipride - Tridil - Monocordil - Isordil Fármacos que liberam NO, independente do endotélio. TRIDIL: 3x mais potente em veia do que em artéria. (3:1). pré carga. NIPRIDE: excelente em emergência pois a PA rápido, e se retirar logo a PA volta ao normal. pré e pós carga, PDF e DC. Sofre tolerância. Emergências hipertensivas. Melhora o DC na ICC em pct com hipertensão e edema pulmonar. Reduz consumo de O2 pós IAM. Angina/IAM: isordil sublingual ou tridil: pré carga, RVP, PDF, estiramento, contratilidade, consumo de O2. GRÁVIDAS. Não dar NIPRIDE jamais!! Hipotensão, taquirreflexa, piora da hipoxemia no DPOC Toxicidade por cianeto: anorexia, náuseas, ádiga, desorientação, psicoses, hipotireoidismo (NIPRIDE). TIOSSULFATO DE Na+ pode evitar o acumulo de cianeto. NIPRIDE: fotolábil. Se ficar exposto à luz "solar" ele doa NO e chega ao pct inútil. RESUMINDO: TRATAMENTO DA HAS IC Diurético Β-bloq iECA antagonista AT1 Nitratos PÓS-IAM Β-bloq iECA HIPERLIPIDEMIA iECA BCC DIABETES Diurético iECA antagonista AT1 BCC NEFROPATIA DIABÉTICA iECA antagonista AT1 ANGINA β-bloq BCC Nitratos Alanna Santoro - 5º período
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