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Vias de Administração de Fármacos Christiane Colet 2014 Vias de Administração de Fármacos É a via por onde o medicamento será administrado, deve ser escolhida levando-se em consideração o tipo de fármaco e as características do paciente. ENTERAIS PARENTERAIS DIRETAS a INDIRETASb Oral Intravenosa Cutânea Bucal Intramuscular Respiratória Sublingual Subcutânea Conjuntival Retal Intradérmica Geniturinária Intra-arterial Intracanal Intracardíaca Intratecal Peridural Intra-articular PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS aA O acesso às mesmas se faz por injeção bO acesso a elas prescinde de injeção Métodos de administração: injeção, instilação, deglutição, fricção... Formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas, soluções, xaropes, cremes pomadas... Efeitos: Sistêmicos Locais 1. ORAL Características: barreira lipídica, absorção principalmente no intestino delgado podendo também ocorrer em boca, no estômago e intestino grosso. Efeito: quando absorvido = sistêmico. Quando não absorvido = local Método de Administração: deglutição, sonda oro/nasogástrica Formas farmacêuticas: pó, grânulos, cápsulas, drágeas, comprimidos, pérolas, soluções, infusões, suspensões, bolos, beberagens, etc Vias de Administração Enterais Boca Esôfago Estômago Intestino Delgado Elevada vascularização Grande superfície pH básico Pouco vascularizado Presença de muco pH ácido VIA ORAL VIA ORAL X RUME Em animais poligástricos o rume pode: 1. impedir o uso de via oral devido a sua capacidade diluidora (60 litros para bovinoS e 4,5 para ovinos e caprinos). 2. reter fármacos com caráter básico devido ao pH do rume variar de 5,5 a 6,5, mesmo com uso parenteral. 3. antibióticos com caráter básico podem atingir grandes concentrações no líquido ruminal levando a alterações nos processos de fermentação. 4. inativar os medicamentos por meio de transformações metabólicas de natureza hidrolítica e redutora induzidas pela flora presente no rume. VIA ORAL Valores de pH encontrados nos vários compartimentos do TG das diferentes espécies animais influenciam a absorção oral e a excreção gastrintestinal. Carnívoros e onívoros: esvaziamento gástrico é importante para o controle da absorção (intestino delgado é o principal local de absorção). Herbívoros e ruminantes: a dificuldade do compartimento gastricos ficarem vazios dificulta a absorção. Vantagens: 1. “Comodidade de aplicação” 2. Menor custo de preparação 3. [ ] plasmáticas atingidas gradualmente, minimizando efeitos adversos Desvantagens: Fármacos que se absorvem mal pela digestiva: inativados pelo sucos digestivos formam complexos insolúveis com alimentos sofrem metabolismo de primeira passagem são muito irritantes a mucosa digestiva Não deve ser usado quando há êmese ou dificuldade de deglutição Sabor e odor desagradável dificultam a deglutição 2. BUCAL Características: barreira lipídica Efeito: local Método de Administração: Aplicação, fricção, instilação, irrigação, aerossol e bochecho. Formas farmacêuticas: Soluções, géis, colutórios, orobases, dentifrícios (pastas dentais), vernizes e dispositivos de ação lenta. Vias de Administração Enterais Vias de Administração Enterais 3. SUBLINGUAL Características: retenção do fármaco por tempo maior, absorção rápida de pequenas doses devido a rico suprimento sangüíneo e à pouca espessura da mucosa absortiva, o fármaco absorvido passa diretamente à corrente circulatória, não há metabolismo de primeira passagem ou inativação pelo sucos digestivos. Efeito: sistêmico Método de Administração: aplicação Formas farmacêuticas: comprimido 4. RETAL Características: absorção errática ou incompleta, protege fármacos suscetíveis das inativações gastrintestinais e hepáticas, pois 50% do fluxo venoso retal têm acesso à circulação porta. Possibilidade de irritar a mucosa. Uso restrito. Efeito: local e sistêmico Método de Administração: aplicações e enemas Formas farmacêuticas: supositórios, soluções ou suspensões. Vias de Administração Enterais 5. INTRA-RUMINAL Características: introdução no rúmen por paracentese. Uso restrito a medicamentos com ação no rume, por ex. anti-helmínticos. Efeito: local e/ou sistêmico Método de Administração: paracentese (trocater ou agulha) Formas farmacêuticas: solução, suspensão, etc. Vias de Administração Enterais 1. CUTÂNEA Características: A absorção depende de área de exposição, difusão do fármaco na derme (alta liposolubilidade), temperatura e estado de hidratação da pele. Efeito: local ou tópico. Pode produzir efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos. Método de Administração: Aplicação, fricção e banhos, pulverização. Formas farmacêuticas: Soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, unguentos, geléias e adesivos sólidos (absorção transcutânea e efeitos sistêmicos), pós. Vias de Administração Parenterais Indiretas Vias de Administração Parenterais Indiretas 2.VIA MUCOSA Características: Ricamente vascularizada, fácil absorção de princípios ativos. Efeito: tem ação local e sistêmica quando captados pela corrente sangüínea. Método de Administração: Aplicação, irrigação, instilação e aerossol. Formas farmacêuticas Cremes, pomadas, géis, soluções, suspensões, tinturas.... Vias de Administração Parenterais Indiretas 3. APLICAÇÃO DO TIPO POUR ON OU SPOT ON Características: utilizada para controle de ectoparasitoses, em pequenos e grandes animais. Efeito: tem ação tópica e dependendo do veículo utilizdo pode ter ação sistêmica. Método de Administração: Aplicação sobre o dorso (pour on) ou cernelha (spot on) do animal. Formas farmacêuticas 4. RESPIRATÓRIA Características: absorção desde a mucosa nasal até os alvéolos. Administração de pequenas doses com rápida ação e poucos efeitos adversos sistêmicos. Pode levar a irritação da mucosa. Utilização em Medicina Veterinária restrita a anestesia inalatória. Efeito: local e sistêmico Método de Administração: Inalação oral ou nasal, sob a forma de gás ou em pequenas partículas líquidas ou sólidas, geradas por nebulização ou aerossóis. Os gases são absorvidos nos alvéolos e os demais se depositam ao longo da via. Formas farmacêuticas: soluções, aerossóis. Vias de Administração Parenterais Indiretas 4. CONJUNTIVAL Efeito: local Método de Administração: aplicação, instilação (gota a gota) Formas farmacêuticas: solução, cremes, pomadas. Vias de Administração Parenterais Indiretas 4. GENITO-URINÁRIA Características: mucosa da vagina, uretra, bexiga e útero Efeito: bexiga e uretra normais = local. Bexiga e uretra alterados, útero e vagina = sistêmico Método de Administração: irrigação, instilação, sondagem, introdução direta, etc. Formas farmacêuticas: soluções, pós, pomadas, óvulos, velas uterinas, etc. Vias de Administração Parenterais Indiretas o 1. INTRADÉRMICA • Características: permite somente pequenos volumeS. Propicia início de efeito mais lento. • Efeito:local e sistêmico • Método de Administração: Injeção ou raspado da epiderme. Utilizado para testes diagnósticos e vacinação. • Formas farmacêuticas: soluções Vias de Administração Parenterais Diretas 2. SUBCUTÂNEA Características: Emprego de pequenas de fármaco Propicia início de efeito mais lento e absorção contínua. Permeável a substância hidro e lipossolúvel. Efeito: local e sistêmico Método de Administração: injeção, usar agulha de bisel curto, injetar de 0,5 a 2 ml, implante cirúrgico, aplicadores especiais. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, “pellets”, soluções. Efeitos adversos: dor local, abscessos estéreis, infecções e fibroses. Vias de Administração Parenterais Diretas 3. INTRAMUSCULAR Características: Rica vascularização, pouca inervação sensitiva, superfície ampla de absorção. Efeito: sistêmico Método de Administração: injeção profunda para que ultrapasse a pele e o tecido subcutâneo. Usar agulha de bisel longo. Não ultrapassar 10ml. Regiões mais utilizadas são os músculos da coxa ou da tábua do pescoço das diferentes espécies animais. Formas farmacêuticas: soluções aquosas, soluções oleosas, suspensões. Vias de Administração Parenterais Diretas Vias de Administração Parenterais Diretas - INTRAMUSCULAR Vantagens É mais segura que a intravenosa A absorção depende do fluxo sangüíneo local e o grupo muscular utilizado. Administração de formulações de absorção sustentada (suspensões, compostos tipo ester ou associações com compostos orgânicos viscosos). Alguns fármacos fazem depósito no músculo promovendo [ ] plamáticas terapêuticas prolongadas. ex. Penicilina G benzatina (3 a 4 semanas). Desvantagens Efeitos adversos locais: dor, desconforto, dano celular, hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações alérgicas 4. INTRAVENOSA Características: obtenção rápida de efeitos farmacológicos, administração de grandes volumes em infusão lenta e de subst irritantes diluídas, melhor controle da dose administrada. Efeito: sistêmico Método de Administração: Injeção intermitente, injeções em bolo, infusão contínua. Em rotina utiliza-se a veia jugular de animais de grande porte; em suínos, a veia marginal da orelha e a cava-cranial; cães e gatos, as mais utilizadas são a radial, a femural e a tarsal-recorrente. Formas farmacêuticas: somente soluções aquosas puras Vias de Administração Parenterais Diretas Vias de Administração Parenterais Diretas - INTRAVENOSA Métodos de administração Injeção intermitente: desvantagem de múltiplas punções (disponibilidade permanente de veia). Deve executada lentamente, com monitorização dos efeitos apresentados pelo paciente Injeções em bolo: administração rápida de certa dose do fármaco seguida de infusão venosa prolongada. Utilizadas para que haja rápida ligação do fármaco às proteína plasmáticas. Alcança-se imediatas e altas [ ], indutoras de efeitos adversos, não relacionados aos fármacos e sim a chegada de altas [ ] nos tecidos. Infusão contínua: vantagem de fácil suspensão. Vias de Administração Parenterais Diretas Riscos da Via Intravenosa Efeitos adversos: respiração irregular, queda de pressão sangüínea e arritmias cardíacas. Risco de introdução acidental de material particulado ou de ar na veia (embolização). Menos segura, só deve ser usada em situações específicas. Vias de Administração Parenterais Diretas - INTRAVENOSA Vantagens Efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis. 100% de biodisponibilidade Indicação em emergências e em presença de baixo fluxo sangüíneo periférico (choque) Infusão de substâncias irritantes por outras vias ou de grandes volumes Desvantagens Necessidade de assepsia e pessoa treinada Incomodidade para o paciente Menor segurança, efeitos agudos e intensos podem ser adversos Maior custo de preparação efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose) 5. INTRA ARTERIAL Características: Raramente empregada, por dificuldade de técnica e risco. Utilizada para obter altas [ ] de fármaco, antes que ocorra a diluição por toda a circulação Efeito: sistêmico Vias de Administração Parenterais Diretas 6. INTRACARDÍACA Características: abordagem direta da cavidade cardíaca, uso emergencial. Via não comum. Utiliza- se a punção de grandes vasos venosos para administrar fármacos de reanimação. cardiorespiratória. Efeito: no próprio coração em caso de parada cardíaca e sistêmico Método de Administração: injeção Formas farmacêuticas: soluções aquosas puras Vias de Administração Parenterais Diretas 7. INTRAPERITONIAL Características: Rica vascularização, grande superfície e permeabilidade, absorção ampla e rápida. Administração de grandes volume em solução. Uso na diálise peritonial e administração de fármacos em animais de laboratório. Efeito: sistêmico Método de Administração: injeção Formas farmacêuticas: soluções aquosas Vias de Administração Parenterais Diretas 8. SUBARACNOIDEA OU INTRATECAL Características: Introdução do fármaco no espaço subaracnóide e ventrículos cerebrais. Utilizada para fármacos que não atravessam a barreira hemato-encefálica. Via subaracnoidiana é empregada em raquianestesia (humano) em Veterinária para diagnóstico radiológico. Efeito: medula, meninges e raízes raquidianas Método de Administração: punção lombar (retirada do LCR) Formas farmacêuticas: soluções hidrossolúveis. Requer técnica especializada, não é isenta de riscos. 8.1 EPIDURAL: Espaço delimitado pela duramáter que circunda a medula. Utilizada em cirurgias abdominais de grandes animais Vias de Administração Parenterais Diretas 9. INTRAPULMONAR Características: administração no pulmão por injeção através da parede torácica. Superfície ampla e irrigada. Efeito: local e sistêmico Método de Administração: injeção entre os intercostais Formas farmacêuticas: solução aquosa Vias de Administração Parenterais Diretas 10. INTRATRAQUEAL Características: na impossibilidade do uso de máscara para obter chegada ao pulmão Efeito: local e sistêmico Método de Administração: canulação ou cirúrgico Formas farmacêuticas: solução aquosa Vias de Administração Parenterais Diretas 11. INTRAMAMÁRIA Características: utilizada para tratamento de doenças nas glândulas mamárias. Efeito: local e sistêmico. Método de Administração: injeção no canal do teto. Canulação com inserção parcial da cânula tradicional ou uso de cânula curta (2 a 3 mm) Formas farmacêuticas: solução aquosa (ex. polivinilpirrolidona) se o animal estiver em lactação, reduz a presença de resíduos no leite favorecendo a liberação para consumo. Solução oleosa (ex. óleo mineral com monoestearato de alumínio a 3%), se o animal estiver em período de secagem, aumenta a [ ] do AM. Vias de Administração Parenterais Diretas 12. OUTRAS Intra-articular: injeta-se fármaco no interior da cápsula articular. Necessidade de efeito antiinflamatório em articulação. Via auricular: ação tópica, utilização de soluções e suspensões (quanto > a viscosidade, > a aderência). Via intracanal: uso exclusivo em odontologia. Canal radicular dentário e zona pulpar. Efeito local. Intrapleural, intrapericárdica Vias de Administração Parenterais Formas farmacêuticas Formas farmacêuticas líquidas: soluções, suspensões e emulsões Formas farmacêuticas sólidas: comprimidos, cápsulas e drágeas. Comprimidos – discóides e obtidospela compressão de substâncias ativas, excipientes e outros adjuvantes; Comprimidos efervescentes não fazem parte deste grupo, pois são dissolvidos antes da ingestão; Drágeas: tipo de comprimido revestido (mascarar odor ou gosto desagradável ou proteger fármacos sensíveis); Cápsulas: invólucro alongado, geralmente de gelatina que contém a substância ativa na forma de pó, granulado ou solução. As formas farmacêuticas líquidas: Soluções: aquosas ou alcoólicas – envasadas em frascos especiais que permitem a dosificação exata pelo número de gotas. Permite ajuste de doses individuais. Suspensões: presença de pequenas partículas da substância ativa, insolúveis no líquido. Risco de sedimentação no armazenamento. Emulsões: separação de pequenas gotas de uma substância ativa líquida em outro líquido, p.e., óleo em água. Risco de “quebrar” no armazenamento. Formas farmacêuticas para uso parenteral: Solução injetável: injeção intravenosa, intramuscular ou subcutânea; Suspensão de cristais: via intramuscular, subcutânea e intra-articular; Aerossóis: (nebulização de substâncias ativas sobre mucosas acessíveis externamente- como o trato respiratório). Um aerossol compreende a dispersão de partículas sólidas ou líquidas em um gás. Supositórios ou óvulos: aplicação de substância ativa sobre a mucosa do reto (ação sistêmica) ou vaginal (ação local). Pós, pomadas e pastas: podem ou não conter substâncias ativas. Ação local e mais raramente pode ter efeito sistêmico. cutâneo Sistemas Terapêuticos Transdermais: substância ativa e liberada lentamente e absorvida através da pele. Uso com fármacos: 1. Capazes de atravessar a pele 2. Eficazes em baixas [ ] 3. Com ampla margem de segurança As formas líquidas são absorvidas imediatamente; As formas sólidas exige a desagregação do comprimido ou abertura da cápsula – desintegração antes da dissolução da substância ativa para que possa ocorrer passagem pela mucosa gastrintestinal e absorção na corrente sangüínea. Comprimidos e cápsulas: absorção no intestino Soluções: absorção começa no estômago Comprimidos revestidos: desintegração e dissolução ocorre no duodeno. A liberação da substância ativa, o local e a velocidade de absorção é determinada pela escolha correta da forma farmacêutica pelo fabricante. Formas para administração de medicamentos em Veterinária Forma Características Uso Provenda “mash” - medicamento é oferecido oculto no alimento. Oral espontâneo Sopa Barbotage - obtido pelo cozimento de vegetais ou farináceos. onde (quando frios) são adicionados os medicamentos. Oral espontâneo Bebida Beberragem - formas líquidas em grandes quantidades. - formas líquidas em grandes quantidades. Oral/espontâneo Oral (sonda) Poção - formas líquidas em pequenas quantidades. Oral (seringa) Electuário - forma pastosa administrada à força. Oral (aplicador) Forma Características Uso Sistemas transdérmicos: “Pour on” - bioadesivos; - implantes; - forma para aspersão. Percutâneo Subcutâneo Tópico Dispositivos eletrônicos - liberação programada. Intraruminal
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