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Formas Farmacêuticas e Vias de administração de medicamentos Profa. Dra. Juliana Gallo Curso de Odontologia UNINOVE – UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Graduação: Curso de Odontologia – Unidade curricular: Farmacoterapêutica EXERCÍCIO DE MÚLTIPLA ESCOLHA Revisão da matéria Questão 01: A Radioterapia é um tratamento no qual se utilizam radiações para destruir um tumor ou impedir que suas células proliferem. Podemos considerar essa terapêutica como um: Questão 02: O que é o Teste de Bioequivalência? Questão 03: Qual dos seguintes tipos de medicamentos, segundo sua prescrição, não existe? Questão 04: Como são divididas as fases do desenvolvimento de novos medicamentos? Questão 05: Qual dessas alternativas não é um quesito das propriedades de uma droga ideal? Formas Farmacêuticas Estado final que as substâncias medicinais apresentam depois de submetidos a uma ou mais operações farmacotécnicas executadas com a finalidade de facilitar a administração e visando um efeito terapêutico e eficaz e seguro Formas Farmacêuticas • Princípio ativo (Fármaco) • Excipientes (substâncias farmacologicamente inativas): ➢Aromatizantes; ➢Corantes; ➢Conservantes; ➢Diluentes; ➢Lubrificantes ➢Antioxidantes etc. Solubilizar Diluir Estabilizar Preservar Colorir Agradável ao paladar Segurança Correção de pH FORMAS FARMACÊUTICAS Existem várias formas farmacêuticas para UM MESMO FÁRMACO, por que? • Garantir a precisão da dose (evitar metabolização excessiva); • Proteger a substância durante o percurso pelo organismo (gastrorresistência); • Garantir a presença no local de ação; • Facilitar a ingestão da substância ativa. PRILONEST (Prilocaina) Excipientes conservantes de maior relevância em odontologia: Parabenos (Metilparabeno) Derivados enxofre (Bissulfito de sódio) REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE FORMAS FARMACÊUTICAS • Mais estabilidade do principio ativo, aumentando o prazo de validade • Controle de contaminação microbiana Mas é extremamente rara! Não confunda reações psicogênicas com reações alérgicas! Gasosas FORMAS FARMACÊUTICAS Quanto a forma física... Líquida Sólida Pastosas (semissólidas) FORMAS SÓLIDAS Comprimidos (oral, sublingual e vaginal) Drágeas Mais comuns em Odontologia... Cápsulas • Forma variável • Cilíndrica ou discoide • Compressão de fármacos e excipientes • Um ou mais fármacos • Pó, granulado ou solução líquida • Cápsula gelatinosa dura ou mole • Desintegram e dissolvem no trato gastrointestinal • Revestimento • Mascarar odor • Proteger do suco gástrico FORMAS SÓLIDAS Pílulas Grânulo s Pós Supositó rios Pastilha • Pílulas: medicamento em forma de bolinha ou confeito para ser engolido inteiro. • Pó: mistura de fármacos na forma seca (forma simples ou parte interna das cápsulas). • Pastilhas: dissolvem-se lentamente na boca, constituída por grande quantidade de açúcar. • Supositório: substância fundível e dissolvida pelo calor natural do corpo, destinado a ser introduzido no reto. • Grânulos: pó ou uma mistura de pós umedecidos e submetidos a secagem. FORMAS SEMISSÓLIDAS Pomadas (tópica, oftálmica e vaginal) Creme e Gel Emplastro • Pomada: consistência pastosa com uma ou mais fármacos destinado ao uso tópico. Devido sua oleosidade, a absorção é mais lenta, porém o efeito é mais prolongado. • Creme: composto por agente hidratante, óleos e água, sendo de absorção maior que as pomadas. • Gel: fármaco em suspenção a base de água, sem presença de óleos, fácil absorção. • Emplasto: compressa colocada sobre a pele com medicações em forma de pasta. FORMAS LÍQUIDAS Suspenções Elixir • Solução: dissolução total de fármacos em água, possibilita dosificação exata e ajuste de doses individuais. • Suspensão: ao contrário da solução, o soluto não se dissolve no solvente (mistura heterogênea). Deve ser agitado antes do uso. • Elixir: 20% de álcool e 20% de açúcar. Fármacos insolúveis em água, mas solúveis em meio hidroalcoólico. Emulsão Solução • Emulsão: mistura entre dois líquidos imiscíveis estabilizada através de substâncias emulsificantes. FORMAS LÍQUIDAS Otológicas Nasais Colírios Injeções Xarope (Viscoso - 45% sacarose) Edulito “Xarope para diabéticos” FORMAS GASOSAS Spray e Aerossol Conjunto de partículas suspensa em um gás Gases Substâncias químicas em suas fase gasosa FORMAS FARMACÊUTICAS E ABSORÇÃO FORMAS FARMACÊUTICAS X CLÍNICO Lesões múltiplas... ...solução/elixir Lesões única... ...pasta/gel/creme VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Por quais vias podemos administrar diferentes medicamentos? VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • De acordo com o rompimento da integridade do epitélio: 1. Vias naturais 2. Vias não-naturais • De acordo com a ação: 1. Via oral 2. Via sistêmica • De acordo com a via sistêmica: 1. Vias enterais 2. Vias parenterais ADMINISTRAÇÃO LOCAL ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA ✓ Bucal; ✓ Cutânea; ✓ Conjuntiva; ✓ Intracardíaca; ✓ Intravaginal; ✓ Intra-articular; ✓ Enteral ✓ Parenteral ▪ Oral ▪ Retal ▪ Sublingual ▪ Intravenosa (ou endovenosa) ▪ Intramuscular ▪ Subcutânea VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • Pele e mucosas • Uso tópico Epidérmica Vias aéreas superiores Olhos (conjuntiva) VIAS DE ADMINISTRAÇÃO LOCAL A droga atua na vizinhança do ponto de aplicação, logo, independe do fármaco passar para a circulação sistêmica, porém parte dele é absorvido e distribuído sistemicamente. • Bucal (tópico e injetável) VIAS DE ADMINISTRAÇÃO LOCAL Candidíase Pênfigo Vulgar Má formação vascular Granulomatose Oral Injeção local de vaso esclerosante Injeção local de AIE Aplicação local de AIE Aplicação local de Antifúngico Anestesia local: Via supraperióstica, intra-óssea, intraligamentar e intracanal. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO LOCAL • Bucal (injetável) Vias de administração de medicamentos Passam pelo TGI Não passam pelo TGI VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA VIA ENTERAL ➢ Oral ➢ Sublingual ➢ Retal - trato gastrointestinal Vias de administração de medicamentos SISTÊMICA Efeito de primeira passagem Sistema porta hepático • Via enteral: Oral Vantagens: • É a via mais segura, fácil e econômica de administrar medicamentos; • O próprio paciente pode administrar; • Não é dolorosa; • Possibilidade de reverter o processo em caso de superdosagem ou erro; • Possibilidade de administrar diferentes formas farmacêuticas. Desvantagens: • Estimulo a auto-medicação; • Pode causar irritação no TGI; • Impossibilidade de administrar a droga em pacientes inconscientes; • Interação do medicamento com o alimento, enzimas digestivas e etc; • Perda de parte do fármaco pelo efeito de primeira passagem hepático; • Biodisponibidade menor em comparação à outras vias sistêmicas. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA Se o fármaco: - causar vômito ou diarréia - for destruído por enzimas digestivas (insulina) - for rapidamente degradada (lidocaína) - não é absorvido pela mucosa gástrica (aminoglicosídeos) Quando a administração de medicamentos por via oral deve ser evitada? VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA • Via enteral: Oral Vantagens: • Evita os efeitos de primeira passagem hepático; • As mucosas situadas nessa região são altamente vascularizadas (segue para circulação sistêmica); • Não passa pelo suco gástrico; Desvantagens: •Incomoda • Via enteral: Sublingual VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA Vantagens: • Utilizada como opção quando a ingestão oral está impossibilitada; • Possibilidade de administrar em pacientes inconscientes ou com vômitos; Desvantagens: • ”Impopular” • Pode ser desconfortável e irritante na mucosa • Cerca de 50% dos fármacosabsorvidos são desviados para o fígado (efeito de primeira passagem). • Via enteral: Retal VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA É a via através da qual os medicamentos são introduzidos nos tecidos ou compartimentos do corpo por meio de uma agulha. • Via parenteral: injetáveis VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA Absorção rápida Absorção lenta (insulina, AAP) Teste de hipersensibilidade • Via parenteral: injetáveis VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA Vantagens: •Rápida absorção (exceto IV) (efeito imediato em casos de emergência); •Não apresenta efeito de primeira passagem; •Possibilidade de adm em pacientes inconscientes; •Dosagem controlada. Desvantagens: •Dolorosa; •Técnicas para aplicação e assepsia; •Impossibilidade de reversão em caso de superdosagem ou erro de medicação. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO SISTÊMICA Epidermólise Bolhosa Injeção sistêmica de AIE Biodisponibilidade A taxa e a extensão na qual uma molecula ativa é absorvida e torna-se disponvel no stio de ação da droga. Considerando-se que a quantidade do farmaco contida no fluido biolgico está em equilbrio com o stio de ação, a biodisponibilidade é determinada através da medida da concentração do princpio ativo da droga em sangue total, soro ou outro fluido biolgico apropriado, em função do tempo Disponibilidade biolgica. Consiste na demonstração de equivalência entre produtos apresentados sob a mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição de princípio (s) ativo (s), e que tenham comparável biodisponibilidade. BIOEQUIVALÊNCIA JANELA TERAPÊUTICA JANELA TERAPÊUTICA 43 Janela Terapêutica 44 Janela Terapêutica Janela Terapêutica Atividade (link no ava file:///C:/Users/cagal/OneDrive/Área%20de%20Trabalho/FARMACO%20TERA PIA/AULA%203%20CONTINUÇÃO/LEVODOPA.html) Artigo: RESUMO - Apresentamos breve revisão da literatura sobre os agonistas dopaminérgicos. Referimos os cinco receptores conhecidos e onde estão localizados, as vantagens e as desvantagens de sua utilização nos pacientes com a doença de Parkinson.Introduzidos com o objetivo principal de controlar as limitações da levodopa, aumentando a janela terapêutica, analisamos a farmacocinética, a eficácia e os efeitos colaterais da cabergolina, do ropinirole e do pramipexole. PALAVRAS-CHAVE: levodopa, agonistas dopaminérgicos, doença de Parkinson. Janela Terapêutica
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