estudo dirigido farmacologia

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FARMACOCINÉTICA E FARMACODIN ÂMICA 
1. Via de administração oral: Trajeto perc orrido pelo fármaco, órgão 
de maior probabilidade de ocorrência de absorçã o, características 
da droga administrada por via oral, metabolismo de pr imeira 
passagem. 
Administrar é o contato d a droga com o organismo, independente das vias 
de administração. Para escolha da via de administração deve -se considerar 
a ação desejada, a natureza do fá rmaco. A Via Oral é a via m ais vantajosa 
por se r de fácil a dministração (autoadministração). O trajeto percorrido pelo 
fármaco é o seguinte: boca - esôfago- estômago- int estino d elgado- int estino 
grosso- ânus. O ó rgão onde ocorrerá maior probabilidade de absorção é o 
intestino delgado, especificamente, no duodeno e no jejuno. Isso se deve a 
especializações de membrana (microvilosidades) que aumentam a 
superfície de absorção, e devido a alta perfusão sanguínea presente no 
órgão. 
Absorção é o processo de passagem da droga do seu local de 
administração para a corrente sanguínea. Essa etapa depende da 
lipossolubilidade, peso molecular, grau de ionização. O fármaco precisa 
atravessar barreiras biológicas, químicas ou f ísicas. Isso se dá através do 
transporte destas moléculas por processos ativos ou passivos. O processo 
de passagem da d roga é d eterminado pelo tamanho e p olaridade das 
moléculas: Passivo: a s moléculas são m enores e apolares; Ativos: 
moléculas m aiores e polares. Como as memb ranas biológicas são 
compostas, na maioria, por lipídeos e proteínas, o fá rmaco melhor 
absorvido é aquele que possui caráter lipofílico. 
Como dito, a maior parte da droga é absorvida no intestino delgado, quando 
então é levado pelo sangue até o fígado por meio do Sistema Porta-
Hepático. No fígado en tão, ocorre o Metabolismo de 1º Passagem onde 
enzimas hepáticas, como a glicuron idases, metabolizam a droga. E sse 
processo é dividido em 2 (du as) fa ses: a ) Fas e 1 – fase que envolve a 
alteração da molécula por reações químicas, por exemplo: hidroxilação, 
metilação, oxidação; b) Fase 2 : reação de conjugação, f ase onde forma -se 
um conjugado altamente polar (+ hidrofílico). P or exemplo, ligação en tre um 
grupo funcional e o Ácido glicurônico. A principal vantagem d o metabolismo 
de 1º passagem é a diminuição da toxicidade. 
 
 
 
2. Etapas farmacocinéticas: absorção, distribuição, metabolização, 
excreção (descrição das características envolvidas em cada etapa)
 A ligação do fármaco ou n eurotransmissor a um sítio inibitó rio de um 
receptor a carreta ENTRADA de CLORO e SAÍDA d e POTÁSSIO, 
ocorrendo uma HIPE RPOLARIZAÇÃO, não permitindo a entrada do íon 
cálcio para que haja rompimento da ligação proteica da vesícula e 
membrana do neurônio e consequente libe ração de neurotransmissor na 
fenda sináptica. 
 
7. Afinidade e atividade intrínseca: c onceito e sua aplicação no 
processo sináptico. 
Afinidade ref ere-se a f orça de ligação entre a droga e o se u sítio de 
ligação no rece ptor. É a capacidade da substância formar um comp lexo 
com o receptor. É o receptor que possui afinidade p ela droga . Atividade 
Intrínseca está associada a capacidade da droga em ativar o receptor 
ao se ligar a ele. Esses conceitos são importantes para se en tender o 
processo sináptico, onde um fá rmaco pode estimular um receptor 
excitatório se possuir afinid ade por ele ser capaz d e ativa -lo, provocando 
despolarização celular e consequente liberação de um 
neurotransmissor. 
 
8. Potência e eficácia: conceito e sua aplicação no processo 
sináptico. 
Potência e stá relacionado a quantidade de d roga necessária para 
produzir o efeito. Uma droga é definida como potente quando uma 
pequena dose é capaz de produzir efeito máximo. Eficácia é a 
capacidade do fá rmaco produzir resposta desejada (100% da resposta), 
não levando em consideração a [ ] do fá rmaco apenas seu efeito. Ambos 
os conceitos estão relacionados a produção d e uma resposta , que no 
processo sináptico é um a resposta excitatória cuja consequência é a 
liberação do neurotransmissor devido ao processo de despolarização. 
 
CONCEITOS BÁSICOS 
1. Droga psicotrópica – definição 
São drogas que possuem tropismo/afinidade por neurônios, células do 
sistema nervoso. Ou se ja, são substâncias capazes de alterar as 
funções psicológicas relacionadas a neurônios. A despolarização é 
excitatória e significa redução da carga elétrica negativa intracelular. Já 
a hiperpolarização é inibitória e significa aumento da carga n egativa 
intracelular. 
 
2. Potencial de me mbrana – definição, elementos mantenedores, 
características. 
O p otencial de m embrana está relacionado a cap acidade da membrana 
plasmática selecionar os íons que serão transp ortados para o meio
intracelular. A diferença nas concentrações iônicas do s me io extra e 
intracelular de uma m embrana semipermeável pode criar um potencial 
de ação. A permeabilidade da memb rana de pende de fatores como: 
polaridade das carga elétricas, pe rmeabilidade da membrana e 
concentração. A voltagem da m embrana é dete rminada pelo gradiente 
eletroquímico dos íons Na2+/Cl-/K+
 
A. Potencial de m embrana em repouso: POLARIZADA. P resença de 
ânions, ocorre difusão a penas do K + que está em grande [ ], mantido 
dentro da célula pela bomba de Na 2+ /K+ATPase, que mantem o Na 2+
 
fora da célula, indo contra o gradiente de concentração que é retirar K + ([ 
↑] intracelula r = tendência a sair da célula) e permitir e ntrada de Na 2+ ([↓] 
extracelular – tende a entrar na célula). A ação da pela bomba de 
Na2+/K+ATPase mantem o potencial de membrana em torno de -90mV. 
 
3. Potencial de ação – definição, características, fases do potencial de 
ação despolarizante, fases do potencial de ação de ação 
hiperpolarizante. 
O potencial de membrana e stá relacionado a en trada ou saída de 
determinados íons, podendo expressar uma resposta de despo larização 
ou hiperpolarização. O po tencial de ação representa alterações rápidas 
do potencial de membrana da célula. 
B. Potencial de membrana em ação: DESPOLARIZADA. A chegada de um 
neurotransmissor e sua ligação a um receptor e xcitatório pe rmite a 
entrada de íons sódio pela a bertura dos canai s de Na2+ (difusão 
facilitada). 
Repolarização: HIPERPOLARIZAÇÃO. Após a abertura dos canais de 
Na2+ que é regulado por voltagem começam a se fechar devido ao 
aumento da voltagem causada pela entrada de sódio. Então o potencial 
de membrana volta ao seu estado de repouso e entrada novamente dos 
íons de Po tássio, a abertura dos canais de p otássio ocorre 
simultaneamente com o f echamento dos canais de sódio, fazendo com 
que a repolarização seja acelerada. 
 
4. Sinapse – definiç ão, tipos principais, etapas, sinapse e xcitatória e 
inibitória (descrição de todo o processo). 
Sinapse é o processo d e comunicação entre os ne urônios através de 
impulsos n ervosos e pode ser química ou elétrica. (1) Sinapse Elétrica – 
caracterizada por canais que con duzem eletricidade de uma cél u la, 
ligadas por junções comunicantes (gap). A condução dos íons é 
bidirecional. (2) S inapse Química – caracterizadap ela liberação de um 
neurotransmissor através de um neurônio pré-sináp tico que se ligara a 
receptores específicos na membrana do ne urônio pós -sináptico. A 
transmissão pelas sinapses químicas é f eita e m um sentido, ou se ja, é
unidirecional. A sinapse pode ser excitatória ou inibitória dependendo do 
tipo de receptor presente na membrana do neurônio pós -sináptico.