Tipos de medicamentos e vias de administração

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Tipos de medicamentos e vias Tipos de medicamentos e vias 
de administração de fármacosde administração de fármacos
Os 5 “certos” na administração de 
medicamentos
• Medicamento certo
• Dose certa
• Via certa
• Hora certa
• Paciente certo
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Tipos de medicamentos
• Medicamento de marca ou referencia:
– É um medicamento inovador que possui marca
registrada, com qualidade,eficácia terapêutica e
segurança, comprovados através de testes
científicos, registrado pelo órgão de vigilância
sanitária no país.
– É parâmetro para registros dos posteriores
medicamentos similares e genéricos, quando sua
patente expirar.
Tipos de medicamentos
• Medicamento de marca ou referencia:
– É um medicamento inovador que possui marca
registrada, com qualidade,eficácia terapêutica e
segurança, comprovados através de testes
científicos, registrado pelo órgão de vigilância
sanitária no país.
– É parâmetro para registros dos posteriores
medicamentos similares e genéricos, quando sua
patente expirar.
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• Medicamento genérico
– É um medicamento com a mesma substância
ativa, forma farmacêutica, dosagem e com a
mesma indicação que o medicamento original, de
marca.
– É mais barato porque são produzidos após ter
terminado o período de proteção de patente dos
originais.
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• Medicamento similar:
– contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos do
medicamento de referência (mesma concentração, forma
farmacêutica, via de administração, posologia e indicação
terapêutica, preventiva ou diagnóstica);
– O registro só é liberado e publicado pela Anvisa mediante
a apresentação dos testes de equivalência farmacêutica e
de biodisponibilidade relativa exigidos pelo Ministério da
Saúde;
– não é realizado o teste de bioequivalência*.
– Este teste de bioequivalência garante a intercambialidade
dos genéricos e devido a isto os medicamentos de
referência não podem ser trocados pelos similares.
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Forma FarmacêuticaForma Farmacêutica
• É a maneira como os medicamentos são
preparados, apresentados e
consequentemente comercializados e
utilizados:
– comprimido, xarope, suspensão e outros.
– além do medicamento principal ou princípio ativo,
entram outras substâncias na composição, como
veículo ou excipiente, coadjuvante,edulcorante,
ligante, preservativo e etc.
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Classificação das formas farmacêuticas
• Preparações líquidas
– Soluções– Misturas homogêneas do soluto, que é base
farmacológica, com o solvente que é o veículo. Pode se
destinar ao uso sob a forma de gotas.
– Suspensões– Misturas heterogêneas, sendo que o soluto
se deposita no fundo do recipiente necessitando de
homogeneização no momento do uso.
– Emulsões-Substâncias oleosas dispersas em meio aquoso,
apresentando separação de fases.
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– Xaropes– Soluções aquosas onde o açúcar e maltes são
utilizados como corretivo.
– Elixires– Soluções hidroalcoólicas para uso oral, açucaradas
ou glicerinadas contendo substâncias aromáticas e as
bases medicamentosas.
– Loções– Soluções alcoólicas ou aquosas para uso tópico.
– Linimentos- Similares aos anteriores, mas com veículo
oleoso.
• Preparações sólidas
– Comprimidos– Tem formato variável, em geral discóide,
obtida por compressão.
• contém uma ou mais drogas, aglutinante e excipiente adequados,
prensados mecanicamente.
– Drágeas– Similares aos anteriores, mas com revestimento
gelatinoso que impede a desintegração nas porções
superiores do trato digestivo.
• O revestimento protetor apresenta várias camadas contendo
substâncias ativas ou inertes.
• Costumam ser coloridas e polidas utilizando-se cera carnaúba no
polimento.
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– Cápsulas– Uma ou mais drogas adicionadas à excipientes não
prensados e colocados em um invólucro gelatinoso ou amiláceo.
– Pílulas– Associação do princípio ativo com um aglutinante
viscoso.
– Supositórios- Apresentações semi-sólidas para uso retal, que se
fundem à temperatura corporal pela presença de manteiga de
cacau, glicerina ou polietileno glicol.
– Óvulos e Velas - Apresentações semi-sólidas para uso
ginecológico, cuja diferença entre si é a forma.
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• Preparações Pastosas
– São preparações semi-sólidas normalmente
destinadas ao uso tópico. Como exemplos temos:
• geleias
• cremes
• pomadas
• unguentos
• pastas
Diferem também pelos veículos que são gelatinosos
nas geleias, oleosos nas pomadas e aquosos nos
demais.
DE50DE50
• Dose efetiva mediana (DE50) é a base para
produzir determinada intensidade de um
efeito em 50% dos indivíduos.
– Doses outras que produzem a mesma intensidade
do efeito em outras proporções percentuais são
designadas DE20, DE80e etc.
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DL50DL50
• DL50 significa que morreram 50% dos animais com a dose
empregada, DL20, que morreram 20% dos animais e assim
por diante.
• A DL mede apenas a mortalidade e não a toxicidade subletal,
devido aos problemas relacionados abaixo
– A DL50 varia muito entre as espécies e não pode ser extrapolada com
segurança para seres humanos;
– Ele mede apenas a toxicidade aguda produzida por uma dose única, e
não mede a toxicidade em longo prazo;
– Ele não mede as reações idiossincrásicas (reações que ocorrem com
uma dose baixa em uma pequena proporção dos indivíduos), embora
essas reações sejam mais relevantes para a prática que a toxicidade de
doses altas;
– Ele requer o uso de muitos animais e acarreta um sofrimento
desproporcional em relação ao conhecimento obtido.
O índice terapêutico (IT) 
• É definido pela relação DL50/DE50.
– Quanto maior o índice terapêutico de uma droga, maior a sua
margem de segurança, pois indica a distância entre a dose letal
mediana e a dose efetiva mediana.
• Erlich definiu inicialmente o índice terapêutico (IT) como:
IT = Dose máxima não tóxica/Dose mínima eficaz
• Infelizmente a variabilidade entre indivíduos não é levada em conta
nesta definição, portanto esse conceito caiu em desuso.
• O IT é capaz de dar uma ideia da margem de segurança no
uso de um fármaco, mas não é efetivamente um guia útil
para a segurança de um medicamento no uso clínico.
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[ ] plasmática
tempo
Janela 
terapêutica
Tóxica
Janela 
subterapêutica
• Pontos críticos do IT
– O tipo de efeito adverso que limita na prática a utilidade
clínica de um fármaco tende a passar despercebido no
teste de DL50;
– A DE50 pode não ser definida, dependendo da media da
eficácia utilizada.
• Por exemplo, pode ser necessário administrar os fármacos
analgésicos em doses diferentes de acordo com a natureza da dor;
– Algumas formas muito importantes de toxicidade são
idiossincrásicas.
– Em outros casos, a toxicidade depende muito do estado
clínico do paciente.
• EX. propranolol, por exemplo, é perigoso para pacientes asmáticos
em doses que são inofensivas para um indivíduo normal.
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Vias de administraçãoVias de administração
• Fatores que orientam a escolha da via de
administração:
• Paciente
– Patologias existentes
– Nível de consciência
• Medicamento
– Propriedades físico-químicas
• Solubilidade ,Estabilidade em meio ácido
– Propriedades organolépticas
– Farmacocinética
• Efeito desejado
- Sistêmico ou localizado
- Duração
Absorção de medicamentosAbsorção de medicamentos
• É o processo de movimentação do fármaco do
local de administração até a circulação
sanguínea.
• Pré-requisito solubilidade do fármaco.
• O medicamento sólido deve sofrer desintegração,
desagregação, solubilização, dissolução e finalmente a
absorção.
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• Com exceção da via EV todas as outras vias exigem
que o fármaco atravesse várias camadas de
membranas até atingir a circulação sanguínea.
• Trato gastrintestinal– mucosa bucal
– mucosa gástrica
– mucosa do intestino delgado
– mucosa retal
• Trato respiratório
– mucosa nasal
– mucosa traqueal e brônquica
– alvéolos pulmonares
• Pele
• Regiões subcutânea, intramuscular e endovenosa
• Mucosa geniturinária
– mucosa vaginal
– mucosa uretral
• Mucosa conjuntival
LOCAIS DE ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS
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Tópica
Epidérmica(Pele)
Inalatória
Auricular
Intra-nasal
Oftálmica
Retal (Enemas)
–Aplicação de substâncias ativas diretamente na pele ou
mucosa, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local.
–A palavra tópica é derivado do grego antigo topos (plural:
topoi), que significa "lugar" ou "local".
–Uso Externo
Enteral
Bucal
Oral
Sublingual
Retal
Adj. - Dentro dos intestinos, ou através deles; entérico, 
intestinal.
Efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato 
digestivo pela boca (oralmente- “per os”); pelo tubo gástrico, 
pelo reto.
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Administração Enteral
Via oral
• Via oral – absorção demorada
– Absorvida no estomago depois segue para o intestino onde o P.A é absorvido chegando
à circulação sistêmica.
• Vantagens:
– É a via mais segura pois pode ser controlada e previsível
– Mais acessível e custo baixo
• Desvantagens
– Limitação da absorção (solubilidade) ,
– Êmese como consequência da irritação da mucosa gastrintestinal.
– Destruição de alguns fármacos pelas enzimas digestivas ou pelo baixo pH
gástrico
– irregularidades de absorção ou propulsão na presença de alimentos ou outros
fármacos e necessidade de cooperação por parte do paciente.
– Os fármacos no trato digestivo podem ser metabolizados pelas enzimas da
flora intestinal , pela mucosa ou pelo fígado antes de alcançar a circulação
sistêmica.
Via sublingual
• A absorção pela mucosa oral tem significado especial
para alguns fármacos apesar de a área de superfície
ser pequena.
– EX. nitroglicerina é eficaz quando retida sob a língua porque
não é ionizada e é altamente lipossolúvel o que aumenta a
velocidade de absorção .
– A nitroglicerina também é muito potente e relativamente
poucas moléculas precisam ser absorvidas para produzir o efeito
terapêutico.
– Como a drenagem venosa da cavidade oral é para a veia cava
superior, o fármaco também é protegido do rápido metabolismo
hepático de primeira passagem. O que é suficiente para evitar o
aparecimento de qualquer quantidade de nitroglicerina ativa na
circulação sistêmica se o comprimido sublingual tiver sido
deglutido.
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Via retal
• A via retal é útil quando o paciente está inconsciente,
ou quando há vomito.
• A absorção retal muitas vezes é irregular e
incompleta e muitos fármacos causam irritação na
mucosa retal.
• Útil em crianças.
• Aproximadamente 50% do fármaco absorvido
pelo reto passará pelo fígado
– metabolismo hepático de primeira passagem é
menor do que na dose oral.
Parenteral
Indireta
Cutânea(Transdérmica)
Inalatória
Conjuntival
Rino orofaríngea
Geniturinária
Direta
IntravenosaIntramuscular SubcutâneaIntraperitonial
IntratecalIntradérmicaIntra-arterialIntra-articular
–Adj. – Todas as vias que não que não a digestiva.
–Efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que
não pelo trato digestivo
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• As principais vias de administração parenteral são:
– intravenosa
– Subcutânea
– Intramuscular .
• A taxa é limitada pela área de absorção das membranas
capilares e pela solubilidade das substâncias no liquido
intersticial .
• Canais aquosos relativamente grandes na membrana
endotelial respondem pela difusão indiscriminada de
moléculas, independentemente de sua lipossolubilidade .
Administração parenteral Administração parenteral 
– Estão sujeitos a uma possível eliminação de primeira
passagem no pulmão antes da distribuição para o resto
do corpo (exceto intra-arterial).
• Os pulmões servem como local de armazenamento temporário
para vários agentes -
– fármacos que são bases fracas e predominantemente não-ionizados no
pH do sangue .
– Os pulmões também servem de filtro para partículas
– Fornecem uma via de eliminação de substâncias
voláteis
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Via IntravenosaVia Intravenosa
• A injeção intravenosa de fármacos em solução aquosa, porque
a biodisponibilidade é completa e rápida .
• A liberação do fármaco também é controlada e alcançada com
uma acurácia e uma proximidade que não são possíveis por
quaisquer outros meios.
– indução anestésica em cirurgias.
• Algumas soluções irritantes
– paredes dos vasos sanguíneos são relativamente insensíveis
– o fármaco, se for injetado lentamente é em grande parte diluído pelo
sangue
Via intradérmica
• Volumes pequenos
• Vacinas
• Testes reacionais cutâneos
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Via SubcutâneaVia Subcutânea
• Pode ser utilizada apenas para fármacos que não irritem o
tecido
– Pode ocorrer dor intensa, necrose e descamação tecidual .
• A taxa de absorção de um fármaco
– costuma ser suficientemente constante e lenta para oferecer um efeito
mantido.
– pode ser variada intencionalmente .
• O acréscimo de um vasoconstritor à solução de um fármaco a
ser injetado por via subcutânea também retarda a absorção
Via Intramuscular.Via Intramuscular.
• Os fármacos em solução aquosa são absorvidos muito rapidamente após
injeção intramuscular,
– Dependendo da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção
• pode ser modulado até certo ponto pela aplicação de calor local, massagem ou
exercício.
• Geralmente, a taxa de absorção após a injeção de um preparado aquoso
no deltóide ou no vasto lateral é mais rápida daquela aplicada no glúteo
máximo .
• Os pacientes muito obesos ou edemaciados podem apresentar padrões
incomuns de absorção após injeção intramuscular.
• Obtém-se uma absorção muito lenta e constante da aplicação
intramuscular se o fármaco for injetado em uma solução oleosa ou estiver
em suspensão com diversos outros veículos de depósito.
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