medicamentos antidiabeticos

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Medicamentos Antidiabéticos 
 
Fundamentos de Farmacologia 
Universidade Federal Fluminense 
Diabetes Mellitus (DM) 
Dimensão do Problema no Mundo 
Em 1985 : 30 milhões de adultos com DM. 
Em 1995: 135 milhões 
Projeção para 2030: 300 milhões 
- Cerca de 70% vivem em países do 3º. 
Mundo. 
 
 
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Diabetes Mellitus (DM) 
No Brasil: 
Prevalência de DM na população adulta 
no final de 1980 : 7,6%. 
Dados mais recentes: 12% 
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Diabetes Mellitus (DM) 
DM tipo 1 vem aumentando em crianças 
com menos de 5 anos de idade. 
Número de óbitos p/ DM no mundo: 800 
mil (subestimado). 
Estimativa de 4 milhões (9% do total 
mundial de óbitos). 
Perda de indivíduos economicamente 
ativos. 
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Diabetes Mellitus (DM) 
DM: doença onerosa para todos (família e 
sistema de saúde). 
EUA 
Custo com os cuidados de saúde de um 
paciente com DM: 3 x mais caro que um sem 
DM. 
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Diabetes Mellitus (DM) - Prevenção 
Prevenção primária (PP): protege 
indivíduos suscetíveis de desenvolverem o 
DM. 
DM1: não há PP comprovada. Aleitamento 
materno??? 
DM2: dieta saudável e prática de atividade 
física. 
Finninsh Diabetes Prevention Study: 
redução de 3 a 4 kg em quatro anos 
reduz incidência de DM2 em 58%. 
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Diabetes Mellitus (DM) - Prevenção 
 Prevenção Secundária (complicações agudas ou 
crônicas) 
 tratamento da hipertensão arterial e da 
dislipidemia; 
 prevenção de ulcerações nos pés e de 
amputações de membros inferiores; 
 rastreamento para diagnóstico e tratamento 
precoce da retinopatia; 
 rastreamento para microalbuminúria é 
recomendável para prevenir ou retardar a 
progressão da insuficiência renal. 
 Combater tabagismo. 
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Diabetes Mellitus (DM) - Etiologia 
O diabetes mellitus (DM) não é uma única 
doença, mas um grupo heterogêneo de 
distúrbios metabólicos: em comum a 
hiperglicemia. 
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Diabetes Mellitus (DM) - Etiologia 
Achado patognomônico de espessamento 
da membrana basal capilar →responsável 
pelas principais complicações: 
microangiopatia, 
 nefropatia, 
 neuropatia, 
 retinopatia 
 e aterosclerose. 
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Diabetes Mellitus (DM) - Etiologia 
 Diabetes Mellitus tipo 1 (DM1) 
 Resultado de destruição das células beta 
pancreáticas → deficiência de insulina. 
 5 a 10% dos casos de DM. 
Maioria dos casos: mediada por auto-imunidade. 
Outros: idiopática. 
Marcadores de auto-imunidade são auto-
anticorpos: antiinsulina, antidescarboxilase do 
ácido glutâmico (GAD65) e antitirosina-fosfatases 
(IA2 e IA2B) 
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Diabetes Mellitus (DM) - Etiologia 
Diabetes Mellitus tipo 2 (DM2) 
Caracteriza-se por defeitos na ação e na 
secreção da insulina. 
Maioria dos pacientes com sobrepeso ou 
obesidade. 
Mais freqüente após 40 anos. 
 
 
 
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Diabetes Mellitus (DM) - Diagnóstico 
Três critérios: 
sintomas de poliúria, polidipsia e perda 
ponderal + glicemia casual ›200mg/dl. 
glicemia de jejum ≥ 126mg/dl 
glicemia de 2 horas pós-sobrecarga de 
75g de glicose acima de 200mg/dl 
 
 
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Diabetes Mellitus (DM) - Diagnóstico 
Glicemia de jejum alterada: › 100mg/dl e 
‹126mg/dl. Critério ainda não oficializado 
pela OMS. 
Tolerância à glicose diminuída:quando, 
após uma sobrecarga de 75g de glicose, o 
valor de glicemia de 2 horas se situa entre 
140 e 199mg/dl. 
 
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Diabetes Mellitus (DM) – Hemoglobina 
Glicada. 
Outros nomes: hemoglobina glicosilada, 
glicoemoglobina ou A1C. 
O termo genérico hemoglobina glicada refere-se 
a um conjunto de substâncias formadas com 
base em reações entre a hemoglobina normal 
(HbA) e alguns açúcares. 
 No controle do diabetes: fração A1C (HbA1c) 
mais importante. 
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Diabetes Mellitus (DM) – 
Hemoglobina Glicada 
Diabetes – HbA1c > 6,5% a ser 
confirmada em outra coleta. 
 Dispensável em caso de sintomas ou 
glicemia casual ›200mg/dl. 
 Indivíduos com alto risco para o 
desenvolvimento de diabetes – 
 HbA1c entre 5,7 e 6,4%. 
 OMS – 6,0 a 6,4% 
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Diabetes Mellitus (DM) – Hemoglobina 
Glicada. 
O nível de HbA1c reflete a glicemia média 
de um indivíduo durante os dois a três 
meses anteriores à data de realização do 
teste. 
Útil na avaliação do nível de controle 
glicêmico e da eficácia do tratamento. 
Deve ser medida rotineiramente em todos 
os pacientes com DM (min= 2x/ano) 
No caso de pacientes com DM - HbA1c < 
7,0% 
 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Quando o paciente com DM2 não responde ou 
deixa de fazer as medidas não-medicamentosas 
→ indicador agentes antidiabéticos para: 
 controlar a glicemia e 
 promover a queda da hemoglobina glicada. 
 Finalidade: Baixar glicemia e mantê-la normal 
(jejum < 100 e pós-prandial < 140 mg/dl) 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Sulfonilureias 
Metiglinidas 
Biguanidas 
 Inibidores das alfaglicosidases 
Glitazonas 
Gliptinas 
Miméticos e análogos do GLP-1 
 Inibidor de SGLT2 em túbulo proximal 
renal 
 
 
 
 
 
 
 
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Medicamentos Antidiabéticos – Ação 
Sulfonilureias ↑ a secreção pancreática de 
insulina - Atenção: Ligam-se fortemente as 
proteínas plasmáticas (90%) 
Metiglinidas ↑ a secreção pancreática de 
insulina 
Biguanidas ↓ a produção hepática de glicose 
 Inibidores das alfaglicosidases ↓ a 
velocidade de absorção de glicídios 
Glitazonas ou tiazolidinedionas ↑ da 
sensibilidade à insulina em músculo adipócito e 
hepatócito 
 
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Medicamentos Antidiabéticos - Gliptinas 
Gliptinas ou inibidores da da enzima 
dipeptidilpeptidase IV (DPP IV) 
 ↑ secreção de insulina apenas no estado de 
hiperglicemia 
Gliptinas: inibem a degradação do glucagon-
like peptide-1 (GLP-1) pela enzima DPP IV, 
aumentando a vida média do GLP-1 
 
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Medicamentos Antidiabéticos - Gliptinas 
GLP-1: 
Aumenta a liberação de insulina pelo 
pâncreas 
Diminui a liberação de glucagon 
Aumenta o número de células beta 
pancreáticas 
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Medicamentos Antidiabéticos – 
Mimético e Análogo do GLP-1 
Efeitos semelhantes aos das Gliptinas. 
Mecanismo de ação: administração de um 
mimético ou análogo do GLP-1 
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Mimético e Análogo do GLP-1 
Liraglutida 
Victoza ® 
Jan/12 
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Medicamentos Antidiabéticos – 
Inibidores da SGLT2 
 Inibem o SGLT2 (sodium-glucose- 
transporter-2) no túbulo proximal distal. 
Reduz a glicemia via inibição da 
recaptação de glicose nos rins = glicosúria 
Menor risco de hipoglicemia 
Risco aumentado para infecções do trato 
urinário e genitais 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Medicamentos que aumentam a secreção 
de insulina: 
Sulfoniluréias: ação hipoglicemiante 
mais prolongada durante todo o dia 
(clorpropamida, glibenclamida, gliclazida, 
glipizida e glimepirida). 
Metiglinidas ou glinidas: menor tempo de 
ação, principalmente o período pós-
prandial. 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Medicamentos que não aumentam a 
secreção de insulina: 
Menor risco de hipoglicemia 
Acarbose (inibidor da alfaglicosidase) 
Metformina (biguanida) 
Rosiglitazona e pioglitazona (glitazonas ou 
tiazolidinedionas ) 
 
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Antidiabéticos orais 
Recomendações baseadas no controle 
glicêmico: 
 I) Quando a glicemia ‹ 150mg/ dl, estão 
indicados os medicamentos que não 
promovam aumento na secreção de 
insulina, principalmente se o paciente 
for obeso. 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Recomendações baseadas no controle 
glicêmico: 
 II) Quando a glicemia de jejum › 
150mg/dl, mas ‹270 mg/dl: monoterapiaantidiabética oral dependerá do 
predomínio de insulinorresistência. 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Outras recomendações: 
 I) A associação entre hiperglicemia e perda de 
peso sinaliza a deficiência de insulina → estágio 
mais avançado ou mais descompensado da 
doença. 
Medicamentos secretagogos (sulfoniluréias 
ou glinidas),costumam ser os mais indicados 
em monoterapia ou em terapia combinada. 
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Medicamentos Antidiabéticos 
Outras recomendações: 
 II) Para aqueles pacientes com glicemia 
de jejum normal (ou quase), mas com 
HbA1c acima do normal: usar 
medicamentos anti-hiperglicemiantes 
(metformina ou glitazonas) 
Ou medicamentos que atuem mais na 
glicemia pós-prandial (acarbose ou 
glinidas) 
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Nome comerciais – Exemplo – preço maio/16 
Glipizida (Sulfoniluréia) Minidiab ® R$ 25 
Repaglinida (Metiglinida) Novonorm® R$ 88 
Metformina (Biguanida) Glifage ® R$ 19-36 
Acarbose (Inibidore da alfaglicosidase) 
Gucobay® R$ 20 
Pioglitazona (Glitazona) Actos® R$ 25 -40 
Sitagliptina ( Gliptinas) Januvia® R$ 40 
Liraglutida (análogo do GLP-1) Victoza® 
R$ 400 
 
 
 
 
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Nome comerciais - só exemplo 
 Inibidores SGLT2 
Dapagliflozina - Forxiga ® - R$ 140 
Empagliflozina - Jardiance ® - R$ 150 
Canagliflozina – Invokana ® - R$ 180 
 
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Medicamentos Antidiabéticos 
INSULINA 
Insulina 
 Insulina: mais efetiva medicação 
hipoglicemiante conhecida e pode reduzir 
a HbA1c aos níveis de controle desejáveis a 
partir de quaisquer níveis de HbA1c iniciais. 
Uso: injeção subcutânea. 
 Indicada para pacientes que, mesmo com 
antidiabéticos orais, apresentam-se com 
HbA1c ›7%. 
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Preparações de Insulina 
Quase todas as preparações possuem a 
insulina recombinante humana. 
 Insulina de porco: disponível (para os pt 
que não toleram insulina humana). 
Divididas em 4 categorias: 
Ação rápida 
Ação curta 
Ação intermediária 
Ação longa 
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Preparações de Insulina 
Ação rápida (ou ultracurta): Insulina lispro 
(humana); Insulina aspartato (humana). 
Ação curta: Insulina regular (humana ou 
porco) 
Ação intermediária: NPH insulina (humana 
ou de porco); insulina lenta (humana ou 
de porco). 
Ação prolongada: Insulina ultralenta 
(humana); Insulina glargina (humana). 
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Preparações de Insulina 
Preparações de ação rápida e curta: 
geralmente combinadas com preparação 
de ação prolongada. 
 Insulina lispro e insulina aspartato (ação 
rápida): início ação em 15 min; duração de 
3 a 5 horas. 
 Insulina regular (ação curta): início ação em 
30 min – 1h; duração de 6 a 8 horas. 
 
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Canetas de insulina 
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Preparações de Insulina 
A insulina NPH: preparação de ação 
intermediária que contém uma proteína 
protamina modificada. Atrasa a absorção 
e aumenta a duração da ação. 
NPH: “N” de pH neutro, “P” de protamina, 
“H” de Hagerdon (cientista). 
 Início da ação: em 1 a 3 horas. Duração: 
10 a 16 horas. 
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Preparações de Insulina 
 Insulinas de ação prolongada: 
Ultralenta: 
início da ação: 2 a 8 h; duração: 20 a 30 h 
Glargina: 
início da ação: 1 a 2 h; duração: 24 h 
 
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Preparações de Insulina 
Os análogos de insulina de ação 
prolongada exibem maior previsibilidade 
no controle glicêmico que a NPH e estão 
associados a menor risco de hipoglicemia 
noturna. 
 
 
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Combinações mais utilizadas de insulinas 
humanas NPH e regular pré-misturadas: 
Novolin 70/30 (Novo Nordisk): 70% NPH e 
30% regular. 
Humulin 70/30 (Lilly): 70% NPH e 30% 
regular. 
Tempo para administração antes das 
refeições: 30 min 
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Diretrizes da Sociedade Brasileira de 
Diabetes, 2016 
Tratamento e acompanhamento do 
Diabetes Mellitus 
http://www.diabetes.org.br 
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