9 Antialergicos RESPONDIDO

Prévia do material em texto

FARMACOLOGIA
UNIDADE I 
Prof. Cristiano Affonso
Antialérgicos
Em que situações ocorre a liberação da histamina dos mastócitos? Qual a situação de maior importância clínica?
Quais os efeitos farmacológicos da histamina nos locais abaixo:
Sistema Nervoso
Sistema Cardiovascular
Músculo liso extravascular (brônquios) 
Glândulas exócrinas
Terminações nervosas
Descreva os eventos que ocorrem na Tríplice reação de Lewis.
 Qual a principal ação farmacológica, a principal reação adversa e o principal uso terapêutico dos antagonistas H1?
Qual a diferença farmacológica e a diferença clínica dos anti-histamínicos de 1ª e de 2ª geração? Cite 2 fármacos de cada geração. 
RESPOSTAS
1. É liberada por mastócitos por exocitose durante as reações inflamatórias ou alérgicas, ou seja, é a resposta direta quando há um invasor estranho. A secreção é desencadeada por uma elevação do Ca++ citossólico. Em situações clínicas é um importante mediador inflamatório e mediador de reações alérgicas.
2. 
Sistema Nervoso
H1 > ( estado de vigília 
Glândulas exócrinas: H2 > ( HCl
Terminações nervosas: prurido e dor 
Brônquios: H1 > broncoconstrição (( asmáticos)
Sistema Cardiovascular
• Vasodilatação 
• ( da permeabilidade vascular 
Choque histamínico: ( doses > ↓ PA
Músculo liso extravascular (brônquios) 
Broncoconstricção
Contração do músculo liso intestinal
Contração insignificante do m. liso do olho e do trato geniturinário
Glândulas exócrinas
Sabe-se que a histamina é um potente estimulador da secreção gástrica, (em menor grau da produção de fator intrínseco e pepsina). A gastrina é um importante hormônio estimulador da secreção de histamina. Através dos receptores H2, a histamina vai agir nas células parietais (aumenta atividade da adenil ciclase, aumenta a concentração de AMPc e a concentração de Ca²+) o resultado é aumento da secreção de ácido clorídrico estomacal. 
Terminações nervosas
Na epiderme: prurido/urticária (H1) 
Na derme: dor (em ardência ou pontada) (H1) 
Esses efeitos são mediados por receptores H1 das terminações sensitivas da pele; a estimulação desses receptores pode levar a prurido, urticária e dor (muitas vezes em resposta a picadas de inseto, urtiga, etc) 
 Os receptores H3 (pré-sinapticos) desempenham um importante papel na modulação da liberação de neurotransmissores no SNC. 
3. 
Fase 1 -> pequena mancha vermelha localizada no máximo em 1 minuto - vasodilatador direto (arteríolas).
Fase 2 -> rubor de contornos irregulares lento - reflexos axonais – indireto. 
Fase 3 -> edema - 1 a 2 minutos aumento da permeabilidade vascular (vênulas).
4. Possuem ação de inibir a ação da histamina.
Principal efeito adverso é a sonolência. 
Principal uso terapêutico é combater ou aliviar alergias, como por exemplo a rinite alérgica.
5. A principal diferença é a seguinte: anti-histamínicos H1 de 1ª geração atravessam facilmente a barreira hematoencefálica e, consequentemente, provocam sedação. Os anti-histamínicos H1 de 2ª geração são não sedativos porque têm dificuldade em atravessar a dita barreira.
Fármaco anti-histamínicos H1 de 1ª geração: prometazina, hidroxizina
Fármaco anti-histamínicos H1 de 2ª geração: Piperidinas: Astemizol