Formas Farmacêuticas Sólidas 2016 1

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Formas Farmacêuticas Sólidas de Uso Oral 
Forma farmacêuticas sólidas de uso oral 
Pó Grânulos 
Comprimidos Drágeas 
Cápsulas 
Pellets 
Material ou substância em Pó 
• Partículas sólidas, secas, de 
origem animal, vegetal, 
mineral ou sintética com 
certo grau de 
homogeneidade entre as 
partículas constituintes. 
• Conceito utilizado para 
descrever o estado físico de 
uma única substância. 
• Precursor de 
preparações como: 
comprimidos, 
cápsulas, drágeas, 
pellets, soluções, 
suspensões ou para 
dispensação direta 
 Mistura de substâncias quimicas (fármaco e 
excipientes) finamente divididos, misturados 
homogeneamente. 
 Ex.: talco, sombra, blush 
Forma Farmacêutica: Pó 
Vantagens 
• Facilidade de 
solubilização; 
• Melhora absorção; 
• Maior rapidez de difusão 
pelos tecidos; 
• Facilidade em ser 
incorporado a alimento e 
bebidas. 
 Maior facilidade de 
degradação por oxidação, 
hidrólise; 
 Maior dificuldade de 
corrigir características 
organolépticas 
desagradáveis; 
 Aumento da higroscopia; 
 Proporcionar erro de 
medida pelo paciente. 
Desvantagens 
Forma farmacêutica: Pó 
Forma farmacêutica: Pó 
•Tamanho 
e 
•Forma da partícula 
Fatores importantes para: 
• Absorção intestinal; 
•Velocidade de dissoluçao; 
•Suspensibilidade; 
•Distribuição uniforme; 
•Penetrabilidade; 
•Não aspereza; 
Tamanho (USP) 
Nº Tamis Orifício do Tamis 
20 850 micra 
40 425 micra 
60 250 micra 
80 180 micra 
120 125 micra 
• Grande: todas as partículas passam por tamis nº20 e não mais 
que 60% através do tamis nº40. 
 
• Moderadamente grande: todas as partículas passam por tamis 
nº40 e não mais que 60% através do tamis nº60. 
 
• Fino: todas as partículas passam por tamis nº80 . 
 
• Muito fino: todas as partículas passam por tamis nº120. 
Forma farmacêutica: Pó 
 Amorfa 
 
 
 
 
 
Forma 
Forma farmacêutica: Pó 
 Cristalina 
 
 
 
 
 
Forma farmacêutica: Pó 
Início Pesagem Pulverização 
Tamisação Mistura dos 
pós 
Término 
 Forma farmacêutica: Granulado 
 Formados pela aglomeração de partículas. 
Podem ser dispensados como forma 
farmacêutica ou como precursores no 
processo de compressão para obtenção de 
comprimidos ou no enchimento de cápsulas. 
Forma farmacêutica: Granulado 
Processos de Obtenção 
 Via úmida ou via clássica: adição de líquidos a 
mistura. 
 
 
Forma farmacêutica: Granulado 
• Via seca: quando o PA não tolera umidade ou 
calor. Ex. Sais de frutas efervescentes. É 
também utilizada como fase intermediária 
para obtenção de comprimidos. 
 
 
• Fusão: consiste no aquecimento das 
substâncias as quais formam uma pasta que é 
passada pelo tamis à 90-105ºC. 
 
Vantagens em relação ao Pó 
 Boa aparência; 
 Não se adere na presença de 
umidade; 
 A posologia é mais facilmente 
mantida; 
 Podem ser revestidos; 
 Melhor conservação; 
 Maior densidade; 
 Capacidade de escoamento 
superior; 
 Maior estabilidade física e química; 
 Menor probabilidade de aglomerar 
ou endurecer quando em repouso, 
menor área de superfície. 
 Maior número de 
etapas; 
 Maior dificuldade de 
corrigir características 
organolépticas 
desagradáveis; 
 Menos estáveis que as 
cápsulas e 
comprimidos 
Desvantagens 
Forma farmacêutica: Granulado 
Excipientes 
• Agentes agregantes: lactose, amido, sacarose, fosfato de 
cálcio, celulose microcristalina, outros. 
 
• Agentes desintegrantes: amido, glicolato amido sódico, 
croscarmelose sódica ou outros materiais que sofram 
expansão quando umedecidos. 
 
• Líquidos para umedecer / aglutinar: água, álcool, goma 
arábica, CMC, pectina, alginatos, amido, outros. 
Forma farmacêutica: Granulado 
Preparação de Granulados pela via úmida ou 
via clássica 
Início Pesagem Moagem Tamisação 
Mistura de 
Pós 
Umidificação 
Secagem 
Granulaçã
o 
Calibração Término 
Preparação de Granulados pela via seca 
Início Pesagem Moagem Tamisação 
Mistura de 
Pós 
Pré-compactação 
(slugs) 
Granulação 
Calibração Término 
Forma farmacêutica: Comprimidos 
• Preparações farmacêuticas sólidas obtidas através 
da compactação de partículas em pó ou grânulos, 
apresentando-se em vários tamanhos, formatos e 
cores. 
Forma farmacêutica Comprimidos 
Vantagens 
 Precisão de doses; 
 Fácil administração, 
manuseio e transporte; 
 Estabilidade química, física 
e microbiológica; 
 Fácil acondicionamento; 
 Possibilidade de mascarar 
características 
organolépticas 
desagradáveis; 
 Possibilidade de liberação 
modificada. 
 Dificuldade de 
compressão de 
pequenos volumes de 
pó; 
 Custo do equipamento; 
 Dificuldade de 
deglutição por crianças 
e idosos; 
Desvantagens 
Tipos de comprimidos 
• Comprimidos simples 
• Multicamadas – compressão por etapas 
• Revestidos 
• Liberação modificada 
Composição básica dos comprimidos 
• Princípio Ativo (PA) 
• Diluente 
• Aglutinante 
• Desintegrante 
• Lubrificante 
• Absorventes 
• Tensoativos ou 
 molhantes 
• Tampões 
• Corantes 
•Alta fluidez 
•Compressibilidade 
•Compatibilidade 
•Estabilidade 
•Fisiologicamente inertes 
•Incolor, inodoro e insípido E
x
c
ip
ie
n
te
s
 
Diluentes 
 
 
Solúveis 
 
 
 
 
Insolúveis 
•Lactose = aglutinante [65-85%] 
•Sacarose = altamente aglutinante dissolve-se 
lentamente na boca 
•Cloreto de sódio 
•Manitol = não higroscópico, utilizados em 
comprimidos para dissolver na boca pela doçura 
e frescor [10-90%] 
•Amido 
•Celulose microcristalina = poder aglutinante 
•Pó de cacau = utilizado em formulações 
pediátricas 
•Caulim 
Aglutinantes 
• Função: aglutinar as partículas facilitando a 
compressão. 
 
 Pó = lactose, celulose microcristalina, amido pré 
gelatinizado; 
 
 Soluções / dispersões = goma de amido,PVP, 
derivados de celulose (CMC, gomas e pectina). 
Desintegrantes 
 Função: desintegração dos comprimidos em contato com 
o fluido digestivo. Influenciam a velocidade de 
dissolução/liberação do PA. 
 
 Entumescimento = expansão e ruptura do comprimido 
(amido, pectina, ágar-ágar, caseína, celulose e derivados); 
 
 Efervescência = ácido cítrico e bicarbonato; 
 
 Dissolução = abertura de canalículos-penetração de água 
e desagregação dos comprimidos (lactose, glicose, NaCl). 
Lubrificantes 
 Função: deslizante, antiaderente. 
 
 Deslizante = facilitam o escoamento do material do 
alimentador para câmara de compressão. Ajuda na 
ejeção dos comprimidos e evita atrito entre as 
partículas; 
 
 Antiaderente = evita adesão do material com os 
punções e matrizes, facilitando o processo de 
compressão e ejeção dos comprimidos. 
 
 
Lubrificantes 
 Talco: 3-10% usado em associação com estearato de Mg; 
 Estearato de Mg: 1-3%, pó de baixa densidade, confere 
brilho é hidrofóbico 
 Silicones: 1-2% associado ao talco 
 Ácido bórico: uso externo [2%] alto poder lubrificante 
 
A ausência de lubrificantes há enchimento irregular 
das matrizes gerando comprimidos de peso 
irregular. 
 
 
 
Absorventes 
• Função: absorver extratos, tinturas ou fixar fármacos 
voláteis, bem como, incorporar fármacos 
higroscópicos. 
 
 Carbonato de Mg 
 Fosfato tricálcico 
 Caulim 
 Bentonita 
 
 
 
Molhantes 
Função: diminuir a tensão superficial 
melhorando molhabilidade e a desintegração 
do comprimido.• Lauril sulfato de sódio (LSS) 
• Sais de trietanolamina 
• Tween 80 
Tampões 
Função: corrigir o pH de algumas preparações 
que podem desestabilizar. 
 
• Fosfatos alcalinos 
• Carbonato de cálcio 
• Citrato de sódio 
 
 Ex.: a penicilina G hidrolisa em meio ácido 
 Outros 
• Corantes: tornar o comprimido mais atrativo. 
 
• Edulcorantes: corrigem o sabor, deixando 
adocicado. 
 
• Aromatizantes: essências que complementam os 
edulcorantes 
 Métodos de obtenção de comprimidos 
• Compressão direta dos pós; 
• Granulação via seca compressão maior 
seguida de compressão final; 
• Granulação via úmida compressão 
Compressão 
Compressão 
I – Alimentação 
II – Compactação 
III – Compressão 
IV – Ejeção 
V – Expulsão 
VI – Pré-
alimentação 
Compressão por Granulação via 
úmida e Compressão direta 
Granulação via seca 
Início 
Granulado 
(via úmida ou 
seca) 
Compressão 
Término 
Preparação de Comprimidos 
Início 
Pesagem 
Compressão 
Término 
Moagem 
Tamisação 
Mistura dos pós 
Compressão 
Direta 
Problemas que ocorrem durante a 
compressão 
Capping Laminação 
Picking 
Sticking 
Fissuras por stress 
ou friabilidade 
“Capping” 
• Definição: separação da porção do comprimido do 
seu corpo principal (falha em sua estrutura) – soltar a 
“tampa” 
 
• Ocorrência: momento da ejeção ou operações 
subsequentes como revestimento, acondicionamento 
e transporte. 
COMPRIMIDOS 
• Fatores influentes: 
 Insuficiente aglutinabilidade do sistema particulado; 
 Intensa recuperação elástica do sistema sólido 
particulado quando cessada a carga compressiva; 
 Excessiva carga compressiva; 
 Excessiva incorporação de ar pelo sistema no momento 
da alimentação da câmara de compressão; 
“Capping” 
COMPRIMIDOS 
Adesão – ‘Sticking’ 
• Definição: aderência do 
pó às superfícies das 
punções (pequenos 
pontos). 
Causas: 
• Granulado úmido; 
• Absorção de umidade 
durante a compressão; 
• Punções e matrizes 
riscados; 
• Baixa concentração de 
lubrificante; 
Soluções/como evitar: 
• Reduzir umidade 
• Aumentar 
concentração de 
aglutinantes; 
• Adicionar excipientes 
absorventes; 
• Polir punções; 
 
 
COMPRIMIDOS 
Picking 
• Definição: Fissuras ou rachaduras na porção 
superior do comprimido 
 
• Fatores influentes 
 Umidade excessiva do sistema particulado sólido; 
 
 Uso de matriz e punções riscados ou lascados; 
 
 Quantidade insuficiente de lubrificante na 
formulação; 
COMPRIMIDOS 
Binding 
. “BINDING” 
• Definição: aderência do 
comprimido na parede 
da matriz 
(deformações); 
Causas: 
• Falta de lubrificante; 
• Excesso de umidade; 
Soluções/como evitar: 
• Melhorar lubrificação; 
• Controlar umidade 
residual na granulação; 
• Insuficiente de 
lubrificante na 
formulação; 
 
COMPRIMIDOS 
Laminação 
Laminação : Rachaduras e fissuras na porção 
mediana do comprimido, formando 
pequenas lâminas. 
 
Decorrente de muita força de compressão ou 
falta de aglutinante. 
COMPRIMIDOS 
Parâmetros de qualidade de comprimidos 
• Peso médio, espessura; 
• Dureza: resistência dos comprimidos ao 
esmagamento; 
 
• Desintegração: em aparelho de uma cesta com 6 
tubos de ensaio presos em uma malha de inox. 
Um comprimido é colocado em cada tubo e a 
cesta é mergulhada em cesto de imersão. 
• Comprimidos +-4h; 
• Sub-linguais ou sem revestimento: 30min. 
• Revestidos são primeiramente lavados 5 min. em água para perda 
do revestimento seguindo-se o teste. 
 
Dissolução 
Aparelho composto por 3 
vasos e pá de agitação. 
Adiciona-se meio de 
dissolução* e de tempos 
em tempos recolhe-se 
alíquotas para testar 
quanto o fármaco já se 
dissolveu. 
 
 
*Com base nas monografias 
descritas para o fármaco. 
Friabilidade 
Friabilômetro: lança os 
comprimidos em 
queda livre repetidas 
vezes, durante 
o movimento giratório 
do disco a uma 
velocidade de 25rpm. 
Equipamentos 
Misturador 
Compressão 
Compressora rotativa com 10 punções 
Amassadeira oscilante 
ou malaxador 
Preparo de massa para 
granulação por via úmida 
Granulação