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Química Farmacêutica 
Aspectos gerais da ação dos 
fármacos 
 
 
 
RELAÇÃO ESTRUTURA E ATIVIDADE 
BIOLÓGICA (SAR) 
 A interação de um fármaco no sistema biológico ocorre 
durante a chamada fase farmacodinâmica, sendo 
determinada por forças intermoleculares, ou seja, 
interações hidrofóbicas, eletrostáticas, polares e estéricas. 
 De acordo como o modo como o fármaco interage com a 
biofase, para desencadear uma resposta biológica, 
podemos classificá-los como fármacos estruturalmente 
inespecíficos e específicos. 
 
Fármacos Estruturalmente Específicos 
 Os fármacos estruturalmente específicos exercem seu efeito 
biológico pela interação seletiva com enzimas e receptores. O 
reconhecimento molecular do fármaco pelo seu alvo é dependente 
de um arranjo espacial dos grupos farmacofóricos e das 
propriedades estruturais deste, que devem ser complementares ao 
sitio de ligação. 
 O grau de afinidade e a especificidade da ligação fármaco-sítio 
ativo (receptor) são determinados por interações intermoleculares 
que compreendem forças eletrostáticas, polares, hidrofóbicas e 
covalentes. 
 
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS E ATIVIDADE 
BIOLÓGICA 
 As principais propriedades físico-químicas de uma micromolécula 
capazes de alterar seu perfil farmacoterapêutico são o coeficiente 
de partição, que expressa a lipofilicidade da molécula, expresso 
pelo Log P e o coeficiente de ionização, expresso pelo pKa. 
 
PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS E ATIVIDADE 
BIOLÓGICA 
 
Log P (Lipofilicidade) 
 
Os valores do logaritmo do coeficiente de partição (Log P) são 
normalmente correlacionados à atividade biológica, que indica 
lipossolubilidade ótima entre os valores de 1 a 3.