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Fármacos estruturalmente específicos Deve-se sua ação devido a ligação a receptores específicos -Estrutura química adapta-se à estrutura tridimensional do receptor -A ligação depende da forma tamanho, disposição estereoquímica, distribuição dos grupos funcionais, distribuição eletrônica e quantidade de interações. -Características estruturais em comum -estrutura fundamental -grupos funcionais com orientação espacial semelhante Pequenas variações – alteração da atividade da análoga à antagônica • Receptores de Fármacos São áreas específicas de certas proteínas ou glicoproteínas que são encontradas embebidas nas membranas celulares ou núcleo Ligantes – qualquer agente químico endógeno ou exógeno que se liga ao receptor Domínio de ligação – região geral de um receptor onde ocorre a ligação Fármacos estruturalmente inespecíficos A ação farmacológica não esta subordinada a estrutura química mas a propriedades físico-químicas Estrutura química variada – ação biológica semelhante Agentes inespecíficos •Alguns tipos de diuréticos (efeito osmótico) •Anti-ácidos (neutralização do pH estomacal) •Laxantes (aumento da motilidade intestinal) • Agonistas – fármacos que produzem resposta semelhantes aos dos ligantes endógenos • Antagonistas – ligam-se aos receptores mas não causam resposta A ligação dos ligantes aos receptores Formam-se espontaneamente quando o ligante alcança a distancia apropriada de seu receptor - Transporte do ligante por difusão ou proteínas carreadoras • Ligações Fracas Reversíveis – os fármacos deixam de agir assim que sua cc diminui Estruturas complementares – o grupo saliente (carga positiva) corresponde a uma cavidade (carga negativa) •Ligaçoes covalentes - forte – irreversível -rara Estrutura primária das proteínas Figuras Flurbiprofeno Reconhecimento molecular do flurbiprofeno pelo residuo Arg 120 do sítio ativo.
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