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FARMACOLOGIA DOS 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
Farmacologia Geral 
FARMACOLOGIA COLINÉRGICA 
Neurotransmissor  Acetilcolina (Ach) 
 
-Envolvem: 
 
•Junção neuromuscular (nicotínicos) 
 
 
 
 
•Sistema Nervoso Central 
(nicotínicos) 
 
 
 
 
•Sistema Nervoso Autônomo 
(muscarínicos) 
 
 
 
 
 
AÇÕES NICOTÍNICAS: 
 
Ach atua sobre 
 
oGânglios autônomos dos SNS e SNP 
 
oPlaca motora 
 
oCélulas secretoras da medula suprarrenal 
PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO 
 
Receptores Colinérgicos 
RECEPTORES NICOTÍNICOS: 
RECEPTORES MUSCARÍNICOS: 
 
Receptores Colinérgicos 
M1 (Excitatório) Glândulas TGI  Aumento de secreção gástrica. 
 
 
M2 (Inibitório) Músculo Cardíaco  Cronotropismo (ritmo 
cardíaco), dromotropismo (condução) e Inotropismo negativo 
(força de contração). 
 
 
M3 (Excitatório) - TGI e Brônquios, Pupila  Aumento do 
peristaltismo, relaxamento dos esfíncteres, broncoconstrição, 
aumento da secreção glandular e contração da pupila 
 
Síntese da Acetilcolina 
INIBIDORES DA ACETILCOLINESTERASE 
Ligação IRREVERSÍVEL! 
Se unem somente no sítio esteárico  ligação covalente e estável – 
enzima fosforilada! 
Risco de envelhecimento da enzima. 
Ex: ORGANOFOSFORADOS (diisopropil fluorofosfato) 
Antídoto: Pralidoxima 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ligação REVERSÍVEL! 
Ex: Neostigmina e a fisostigmina 
 
Ligação covalente lábil 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aplicações clínicas 
(1)Aumento da transmissão na junção neuromuscular 
(2)Aumento do tônus parassimpático 
(3)Aumento na atividade colinérgica central 
 
 
 
MIASTENIA GRAVE 
Ex: Edrofônio (inibidor de AchE)  promove 
contração muscular 
Fraqueza 
muscular 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
AÇÃO DIRETA: 
Ativam e ocupam os sítios 
de receptores nicotínicos e 
muscarínicos 
 
 
AÇÃO INDIRETA: 
Inibem a 
Acetilcolinesterase 
Aumentam os níveis de 
Ach e potencializa seu 
efeito 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
- PARASSIMPATOMIMÉTICOS 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
 Altamente hidrofílicos; 
 
 Distribuição inadequada no 
SNC; 
 
 Grupamento amônio 
quaternário; 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
METACOLINA 
 
- Seletividade pelos receptores muscarínicos 
- Resistente à colinesterase 
 
Utilização: identificar a presença de hiper-reatividade brônquica em 
pacientes sem asma clinicamente aparente. 
 
 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
CARBACOL 
 
-Ação nicotínica aumentada 
-Resistente à colinesterase 
 
Utilização: Agente miótico tópico 
Tratamento do glaucoma 
 
 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
BETANECOL 
 
-Quase que totalmente seletivos  muscarínicos 
-Resistente à colinesterase 
 
Utilização: 
Promover motilidade GI e do trato urinário* 
* pós-parto; pós-cirurgia 
 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
PILOCARPINA (Alcalóide) 
 
-Agente miótico 
 
-Sialagogo  xerostomia 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS – EFEITOS 
AGONISTAS MUSCARÍNICOS – EFEITOS 
Farmacologia dos Antagonistas 
Colinérgicos 
 Os antagonistas colinérgicos são divididos em 
 Antagonistas muscarínicos 
 Antagonistas nicotínicos (bloqueadores 
ganglionares e bloqueadores neuromusculares) 
 
Antimuscarínicos 
Compostos de ocorrência natural 
(Atropina e Escopolamina) 
 
Compostos sintéticos 
(Ipratrópio, Tropicamida, Propantelina) 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
ATROPINA 
Induzir a midríase 
 
Reverter a bradicardia sinusal sintomática 
 
Inibir o excesso de salivação e de secreção de muco durante a 
cirurgia 
 
Impedir reflexos vagais induzidos por procedimentos nos 
órgãos viscerais 
 
Anular os efeitos muscarínicos (envenamento) 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
ESCOPOLAMINA 
 
oEfeitos significativos sobre o SNC 
oPrevenção e tratamento da cinetose 
oNáuseas (quimioterapia) 
oCólicas menstruais 
 
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
- IPRATRÓPIO 
oTratamento da DPOC 
 
-Agonista beta-adrenérgicos 
-Tratamento da asma ( + efetivos) 
 
 
 
-TIOTRÓPIO 
Possivelmente, superior à do Ipratrópio. 
 
 
 
Ações no Sistema Respiratório 
 
•Promovem broncodilatação e diminuição das secreções 
das vias aéreas (asma e bronquite). 
 
•Podem ser utilizadas antes da administração de 
anestésicos inalatórios, a fim de diminuir o acúmulo de 
secreções na traquéia e a possibilidade de 
laringoespasmo (em desuso). 
Ações no TGI 
 
•Diminuem a motilidade do TGI (drogas espasmolíticas ou 
antiespasmódicas). 
 
•Diminuem a secreção do HCl pelo estômago, mas não o 
suficiente para cicatrização de úlcera péptica. 
 
•Diminuem a secreção salivar, promove secura da boca. 
• Promovem retenção urinária. 
Ações no Trato Genitourinário 
AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS – CONTRA - 
INDICAÇÕES 
Pacientes com: 
- Glaucoma 
- Hipertrofia prostática 
- Indivíduos idosos 
 
 
Dependendo da dose: 
- Bradicardia e sedação; 
 
- Taquicardia, delírio, alucinações, convulsões (alto bloqueio) 
 
 
EFEITOS ADVERSOS 
 Visão embaçada 
(cicloplegia e midríase); 
 Boca seca; 
 Retenção urinária 
 Rubor; 
 Febre; 
 Taquicardia