Farmacologia do Sistema Respiratório

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Farmacologia do Sistema
Respiratório
VAMOS FALAR UM POUQUINHO SOBRE FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA RESPIRATÓRIO.
AUTOR(A): PROF. TATIANA CRISTINA FERREIRA ARAMINI
AUTOR(A): PROF. VIVIANI MILAN FERREIRA RASTELLI
RINITE:
 
A rinite é a inflamação da mucosa nasal e apresenta congestão nasal, rinorreia, espirros, coceira e perda do
olfato, pode ser alérgica ou não alérgica.
São classificadas de várias formas:
Frequência e intensidade dos sintomas
Fatores etiológicos
Segundo a duração: aguda, subaguda e crônica.
Rinite Alérgica:
É a rinite mediada por IgE após a exposição a alérgenos, podem ser classificadas de acordo com a duração e
a gravidade dos sintomas.
Duração dos sintomas:
Intermitente: sintomas duram menos de 4 dias por semana ou menos de 4 semanas
Persistente: sintomas duram mais de 4 dias por semana ou mais de 4 semanas
Gravidade dos sintomas:
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Leve: sono normal, atividades normais, sintomas não atrapalham a qualidade de vida
Moderada-grave: sono comprometido, comprometimento das atividades como prática de esportes,
trabalho e escola, diminuição da qualidade de vida.
Legenda: SINTOMAS DA RINITE
Fatores desencadeantes:
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Ácaros da poeira
Fungos
Baratas
Pelo de animais: gato, cão, cavalo
Polens
Alérgenos ocupacionais: trigo, poeira de madeira, detergentes, látex.
Alérgenos domiciliares: fumaça de cigarro, poluentes ambientais.
Poluentes: ozônio, óxidos de nitrogênio, dióxido de enxofre.
Principais mediadores envolvidos na rinite alérgica:
Histamina:
A histamina é armazenada e liberada pelos mastócitos, sua liberação é mediada via IgE, que estimula a
degranulação dos mastócitos causando:
Vasodilatação
Aumento da permeabilidade vascular
Coceira
Aumento da produção de secreções
Estimulações de terminações nervosas.
Prostaglandinas:
A histamina liberada pelos mastócitos ativa a enzima fosfolipase A2 e gera ácido araquidônico. As
cicloxigenases quebram o ácido araquidônico e originam as prostaglandinas. As prostaglandinas causam:
Aumento da permeabilidade vascular
Coceira
Leucotrienos:
O ácido araquidônico também sofre ação das lipoxigenases e formam os leucotrienos que causam:
Recrutamento e ativação de eosinófilos
Redução da apoptose do eosinófilo
Aumento da produção de citocinas
Aumento da permeabilidade vascular
Vasodilatação e edema
Aumento de secreção de muco pelas células caliciformes
Redução de batimento ciliar
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Tratamento farmacológico:
Anti-histamínicos:
São os principais fármacos utilizados para o tratamento dos sintomas da rinite. São fármacos antagonistas
dos receptores H , são eficientes para tratar os sintomas das rinites intermitentes ou persistentes, e
também leves, moderadas ou graves. São classificados em 1ª geração que causam maior sedação e 2ª ou 3ª
geração que causam menor sedação.
Fármacos de 1ª geração:
Cetotifeno
Clemastina
Dexclorfeniramina
Hidroxizina
Prometazina
 
Fármacos de 2ª geração:
Ebastina
Epinastina
Fexofenadina
Levocetirizina
Loratadina
Rupatadina
Bilastina
 
Descongestionantes Nasais:
São fármacos do grupo dos agonistas alfa-1 adrenérgicos que causam principalmente vasoconstrição. Como
efeitos colaterais podem causar hipertensão, cefaleia, ansiedade, tremores e palpitação. Podem ser
administrados por via oral ou intranasal.
A pseudoefedrina é o principal representante dos descongestionantes  orais e pode ser associada com os
anti-histamínicos. A fenilefrina também possui o mesmo efeito, porém apresenta maior incidência dos
efeitos colaterais, assim sua utilização é bem menor.
Os descongestionantes nasais tópicos quando utilizados por mais de 5 dias podem causar rinite
medicamentosa, que é uma vasodilatação que acaba piorando o quadro sintomático.
Exemplos de descongestionantes nasais tópicos:
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Efedrina
Fenilefrina
Nafazolina
Oximetazolina
Xilometazolina
Fenoxazolina
 
Corticoide Tópico Nasal:
Como todos os corticóides, sua ação consiste na inibição da síntese de proteínas que participam do
processo inflamatório. São os fármacos mais efetivos para o controle dos sintomas da rinite, compõe a
primeira linha de tratamento pois proporcionam a melhora na qualidade de vida dos pacientes. A aplicação
tópica diminui a incidência de efeitos colaterais sistêmicos, quando utilizadas doses usuais, porém quando
utilizados em altas doses pode-se observar os efeitos colaterais sistêmicos.
Exemplos:
Beclometasona
Budesonida
Propionato de Fluticasona
Mometasona
Triancinolona
Furoato de Fluticasona
Ciclesonida
Cromoglicato Dissódico:
São fármacos estabilizadores da membrana do mastócito impedindo a liberação de histamina. Seu uso é
essencialmente profilático, ou seja, ele deve ser utilizado de forma preventiva antes da exposição ao
alérgeno. Esse fármaco é seguro para crianças menores de dois anos e também para gestantes.
Mecanismo de ação: bloqueiam os canais de cloro da membrana celular dos mastócitos inibindo a sua
degranulação.
Brometo de Ipratrópio:
São fármacos antagonistas muscarínicos, que são úteis no controle da secreção mas com poucos efeitos
sobre os sintomas alérgicos.
Antileucotrienos:
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São fármacos antagonistas dos receptores LT , se ligam nos receptores e impedem a ligação dos
leucotrienos. São fármacos efetivos no alívio dos sintomas de congestão e secreção nasal.
Exemplo:
Montelucaste
Controle dos sintomas da rinite por classe:
Classe  Espirros Rinorreia
Congestão
Nasal
Prurido 
Nasal
Sintomas
Oculares
Inflamação
Anti-Histamínicos Orais ++ ++ +/- ++ + +
Anti-Histamínicos Intranasais ++ ++ + ++ +/- +
Corticoides Intranasais ++ ++ ++ ++ + ++
Antileucotrienos +/- +/- - +/- +/- +
Cromonas + + - + + +
Benefício Substancial (++) Benefício Modesto  (+)
Pouco ou nenhum Benefício (+/-)
 
 
ASMA:
Conceito:
Doença crônica inflamatória, que se caracteriza por diminuição do fluxo aéreo nas vias aéreas inferiores,
devido a hiper-responsividade. Essa diminuição do fluxo aéreo pode ser revertida espontaneamente ou com
tratamento. As manifestações clínicas dessa doença aparecem principalmente à noite ou ao despertar pela
manhã, e frequentemente são aperto no peito e tosse, dificuldade para respirar e chiado no peito.
São vários os fatores responsáveis pela asma, mas a interação entre os fatores leva ao desenvolvimento dos
sintomas.
Os principais fatores são:
Genéticos
Ambientais
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Legenda: COMPARAçãO DO BRôNQUIO SADIO E ASMáTICO
Tratamento farmacológico:
Corticoides Sistêmicos:
Os corticoides sistêmicos são necessários para o tratamento de paciente com asma persistente grave que
não respondem aos outros tratamentos. São essenciais quando os broncodilatadores não apresentam
resposta satisfatória.
Os mais utilizados são a  prednisona e prednisolona, pois têm meia-vida intermediária e causam menores
efeitos colaterais
Costicoides Inalatórios:
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São fármacos utilizados principalmente para o tratamento profilático, de manutenção e anti-inflamatório.
A utilização no tratamento de manutenção reduz a frequência e gravidade das crises.
Os efeitos colaterais do corticoides inalatórios só são observados em altas doses e por tempo prolongado.
Exemplos:
Beclometasona
Budesonida
Ciclesonida
Fluticasona
Agonistas Beta-2:
Os receptores beta 2 estão presentes nos pulmões e quando ativados causam broncodilatação. Os agonistas
beta-2 são fármacos com ação broncodilatadora. São classificados em:
Curta ação - efeito broncodilatador dura de 4 - 6 horas:
Salbutamol
Terbutalina
Fenoterol
São fármacos utilizados para o alívio dos sintomas da asma, no tratamento das crises.
Longa ação - efeito broncodilatadordura até 12 horas:
Salmeterol
Formoterol
São utilizados em associação com os corticoides inalatórios no tratamento de manutenção para controlar os
sintomas.
 
Anticolinérgicos:
O brometo de ipratrópio é o único representante dessa classe para uso inalatório. Esse fármaco reduz o
tônus das vias aéreas, pois bloqueia os receptores muscarínicos,   levando a broncodilatação. O seu efeito
tem início lento, por volta de 30 minutos, é utilizado associado ao Beta 2-agonistas.
Xantinas:
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São broncodilatadores de baixa potência terapêutica e alta incidência de efeitos colaterais, porém além de
broncodilatadores apresentam uma baixa ação anti-inflamatória comparável à doses baixas de
beclometasona.
As xantinas possuem estreita margem terapêutica, ou seja, a dose tóxica é muito próxima da dose
terapêutica, assim são os fármacos com maior potencial de toxicidade entre os broncodilatadores.
Exemplos:
Teofilina
Aminofilina
Bamifilina
A aminofilina deve ser utilizada preferencialmente para pacientes hospitalizados de preferência por via
intravenosa. A teofilina de ação lenta pode ser utilizada como fármaco de controle porém sua eficácia é
inferior aos agonistas beta-2.
Efeitos colaterais:
Efeitos gastrointestinais:
Náuseas
Diarreia
Vômitos
Cefaleia
Irritabilidade
Insônia
Convulsões
Encefalopatia tóxica
Hipertermia
Dano cerebral e morte.
Pacientes idosos e lactentes têm maior risco de toxicidade.
Cromoglicato:
São fármacos que estabilizam a membrana dos mastócitos
Anti-leucotrienos:
Têm efeito anti-inflamatório e reduzem a hiper-responssividade brônquica, são antagonistas dos receptores
de leucotrienos. Possuem efeitos broncodilatadores, porém menores que o agonistas beta-2. Sua utilização
reduz a necessidade da utilização dos corticoides.
Exemplos:
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Montelucaste
Zafirlucaste
Tratamento da Asma de acordo com a gravidade:
Gravidade Etapa
Em todas as etapas: Educação e controle dos fatores desencadeantes e agravantes
Alívio
Manutenção
1ª Escolha Alternativas
Intermitente I B -Agonista
de curta ação
   
Persistente
Leve
II B -Agonista
de curta ação
CI dose baixa
Antileucotrienos
Cromoglicato - Crianças
Persistente
Moderada III
B -Agonista
de curta ação
CI dose baixa/média
+ B longa duração
CI dose alta 
CI dose alta +
B longa duração
CI dose alta + B longa duração + CO +
Antileucotrienos ou Teofilina de ação lenta
Persistente
Grave IV
B -Agonista
de curta ação
CI dose alta +
B longa duração +
CO
CI dose alta + B longa duração + CO +
Antileucotrienos ou Teofilina de ação lenta
CI - Corticoide Inalatório CO - Corticoide Oral
 
ATIVIDADE
Para tratar as crises de ASMA são necessários vários fármacos, com
diferentes mecanismos de ação, mas com o mesmo objetivo:
 
.
 
2
2
2 2 
2 
2 
2
2 
2 
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A. A Teofilina é um broncodilatadores que ativa receptor beta-2 adrenérgicos.
B. O montelucaste é um fármaco com ação anti-inflamatória e broncodilatadora, pois é um potente
inibidor das cicloxigenases.
C. A associação do montelucaste com o salmeterol e benéfica, pois os dois têm ação broncodilatadora,
montelucaste bloqueia receptor beta-2 adrenérgico e Salmeterol ativa receptores colinérgicos.
D. Associa-se fenoterol  um agonista beta-2 adrenérgico com ipratrópio um antagonista muscarínico
para potencializar a broncodilatação.
ATIVIDADE
A principal indicação clínica do ipratrópio é: 
 
A. Broncodilatador 
B. Midriático 
C. Controlar incontinência urinária 
D. Tratamento do mal de Alzheimer 
ATIVIDADE
O melhor tratamento para a manutenção de asma brônquica leve é feito
com uso de:  
A. Beta- 2 adrenérgico de curta duração por inalação.
B. Beta-2 adrenérgico de longa duração por via oral.
C. Corticoesteróide associado a Beta-2 adrenérgico de longa duração por inalação
D. Corticoesteróide por via oral
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REFERÊNCIA
III Consenso Brasileiro sobre Rinites. Brazilian Journal of Otorhinolaryngology. São Paulo, 2012. Disponível
em: http://www.aborlccf.org.br/consensos/Consenso_sobre_Rinite-SP-2014-08.pdf - Acesso em 20/10/2015.
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20/10/2015.
BRUTON, L. L. et al. Goodman e Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 11ª ed., Rio de Janeiro:
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RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 6ª ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2007.
FUCHS, F.D; Wannmacher, L.;Ferreira, M.B.C. Farmacologia clinica : fundamentos da terapêutica racional.
3ª ed, Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
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ZANINI, A. C.; OGA, S. Farmacologia Aplicada. 5ª ed., São Paulo: Atheneu. 1994.
GOLAN, David E. e col. Princípios de Farmacologia. A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. Guanabara
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