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Núcleo das Ciências Biológicas e da Saúde Cursos de Biomedicina, Ed. Física, Enfermagem, Farmácia, Fisioterapia, Fonoaudiologia, Medicina Veterinária, Musicoterapia, Odontologia, Psicologia CURSO: Biomedicina – Terapêutica Medicamentosa Prof. Karen Tiago dos Santos, PhD Lista de exercícios 1 – Terapêutica Medicamentosa 1 Introdução à Farmacologia A) Defina: Droga, Fármaco, Medicamento, Remédio, Placebo e Princípio ativo e excipiente. B) Qual o conceito de: Dose, dosagem, mecanismo de ação, Reação Adversa, Interação medicamentosa, concentração plasmática? C) Qual as principais diferenças entre um medicamento original (Referência), Medicamento genérico e um medicamento similar? D) Para os medicamentos genéricos são exigidos os testes de biodisponibilidade. O que são estes testes? O que é bioequivalência? E) Sabendo-se a janela terapêutica de um fármaco, é possível calcular o esquema de doses e a posologia de um fármaco. O que é a janela terapêutica, dose eficaz, dose ineficaz, dose tóxica e T1/2 (tempo de meia vida)? F) Comente sobre as principais formas farmacêuticas líquidas disponíveis no mercado. G) Com relação ao efeito final do medicamento, quais as principais diferenças entre os comprimidos com revestimento comum, comprimidos entéricos, comprimidos de ação prolongada (Retard) e sublinguais? H) Sobre as cápsulas, quais são as vantagens desta forma farmacêutica com relação aos comprimidos de revestimento simples? I) Sobre as FF líquidas (soluções, xaropes, elixir, suspensões e emulsões), quais são as principais características, vantagens e desvantagens de cada farmacêutica? 2. Etapas de liberação de medicamentos: A) Defina Pesquisa Clínica; B) “O consentimento informado é um elemento característico do atual exercício da medicina, não é apenas uma doutrina legal, mas um direito moral dos pacientes que gera obrigações morais para os médicos”. Bioética 1995;(1):51-59. Sobre o consentimento informado, comente sobre os quatro elementos fundamentais contidos no termo de consentimento. C) Desde o século passado, a liberação de um novo medicamento no mercado implica a passagem deste por etapas, ou fases de desenvolvimento clínico. Explique sobre cada uma destas fases (Fase I, II, III e IV), salientando os indivíduos envolvidos em cada etapa, tipo de pesquisa realizada e os pontos chaves de cada etapa. D) De 100 protótipos de novos fármacos, somente 1 chegam até a Fase IV de pesquisa clínica. Comente em cada etapa os possíveis fatores que leva a descontinuidade da pesquisa e o não avanço do novo protótipo de fármaco para a etapa seguinte. 3. Vias de administração Núcleo das Ciências Biológicas e da Saúde Cursos de Biomedicina, Ed. Física, Enfermagem, Farmácia, Fisioterapia, Fonoaudiologia, Medicina Veterinária, Musicoterapia, Odontologia, Psicologia A) Sobre as vias de administração enterais (oral, sublingual e retal), comente sobre as principais vantagens e desvantagens da administração de fármacos por cada via. B) Sobre as vias de administração parenterais (intravascular – IV; intramuscular – IM e Subcutânea – sc)), comente sobre as principais vantagens e desvantagens da administração de fármacos por cada via. 4. Farmacocinética (ADME) – Absorção e Distribuição de Fármacos A) Absorção é definida como a passagem de um fármaco por barreiras orgânicas (membranas celulares compostas de bicamada lipídica). Comente sobre os principais mecanismos de transportes de fármacos: Pinocitose; Transporte ativo, Difusão facilitada, Difusão passiva aquosa (aquaporinas) e Difusão passiva lipídica. B) Cite e comente sobre os fatores envolvidos na absorção de um fármaco por via oral. C) Cite e comente sobre os fatores envolvidos na absorção de um fármaco por via IM e SC. D) Um Fármaco ácido ou uma base fraca estão constantemente alternando-se na forma ionizada (A-: para ácidos e BH+: para bases), ou não-ionizada / moléculas (AH: para ácidos e B: para bases), como demonstrado abaixo. Acido fraco: AHA - + H + Base fraca: B + H + BH + Os ácidos são compostos instáveis, se ionizando quando doam prótons. Quanto menor for o valor numérico do pK (pKa), em uma escala de 1 – 14, mais forte ele é e mais fácil se ioniza (A-). As bases geralmente são moléculas estáveis e se ionizam quando elas recebem prótons. Quanto maior o valor numérico do pK (pKb), em uma escala de 1 – 14, mais forte ela é e mais facilmente se ioniza (BH+). No interior de cada compartimento, a relação entre substâncias ionizadas (polares, hidrofílicas e consequentemente menos absorvidas nos compartimentos) e não-ionizada (apolar, lipofílicas, forma de moléculas, com capacidade de ultrapassar barreiras biológicas), é controlada pelo pKa (ou pKb para bases) da substância e pelo pH do compartimento. É esse pH que influencia diretamente a absorção do fármaco em um dado compartimento, ou a retenção (aprisionamento iônico) do fármaco naquele compartimento. Assim sendo: D1) Em que ambiente (considerando o pH do meio – compartimento/órgão), será melhor absorvida um fármaco que é um ácido fraco (ex.: pKa; 3,5)? D2) Em que ambiente (considerando o pH do meio – compartimento/órgão), será melhor absorvida um fármaco que é uma base fraca (ex.: pKa; 8,5)? E) Defina coeficiente de partição óleo/água (O/A). Por quê fármacos com coeficiente de partição O/A alto podem ter o seu efeito prolongado (efeito terapêutico e colaterais) no organismo (ex.: anestésicos como o tiopental: efeito sedativo prolongado após a cirurgia). F) Defina o que é a distribuição de um fármaco no organismo e quais os fatores que influenciam a distribuição de fármacos. Núcleo das Ciências Biológicas e da Saúde Cursos de Biomedicina, Ed. Física, Enfermagem, Farmácia, Fisioterapia, Fonoaudiologia, Medicina Veterinária, Musicoterapia, Odontologia, Psicologia G) A ligação à proteínas plasmáticas, como a albumina, globulina, pode interferir na distribuição e no efeito de alguns fármacos que se ligam fortemente a estas proteínas. Assim, muitas vezes, metade das moléculas do fármaco vai se ligar à sítios em proteínas plasmáticas, por exemplo. No entanto somente o fármaco livre (e não o fármaco ligado, ou complexado à proteínas) terá ação terapêutica. Fatores como o grau nutricional interferem na concentração de proteínas de um indivíduos. Outro fator é a afinidade do fármaco em ligar-se à proteínas plasmática. Um paciente com avançado grau de desnutrição em consequência de um carcinoma gástrico, apresentou foco dentário séptico e por este motivo lhe foi prescrito um antibiótico de alta ligação a proteínas plasmáticas. Qual a repercussão farmacocinética esperada, sobre o efeito terapêutico tendo em vista o estado nutricional do paciente? H) DM, 35 anos, faz uso contínuo do antidepressivo tricíclico Nortriptilina (com afinidade de ligação à proteínas plasmáticas como a albumina), para combater os sintomas de sua depressão após a perda do pai a aproximadamente 1 ano. Há uma semana ele começou a tomar diclofenaco de sódio (Voltaren - também com alta afinidade de ligação à proteínas plasmáticas como a albumina), por conta de uma dor muscular. Hoje ele acordou com um quadro de confusão mental, inquietação, agitação, vômitos e taquicardia, características típicas de superdosagem do antidepressivo. Este quadro ocorreu pois 5. Farmacocinética (ADME) – Metabolização e excreção de Fármacos A) O que é o processo de metabolização de fármacos e quais as principais possíveis consequências da metabolização de um fármaco? B) O que são reações de Fase I? Quais as principais enzimas envolvidas nestas reações? Quais os principais objetivos destas reações? C) O que são reações de Fase II? Quais os principais compostos envolvidos nestas reações? Quais os principais objetivosdestas reações? D) O que são fármacos indutores e inibidores enzimáticos? E) O Sr. AT é epiléptico, sendo medicado há um bom tempo com fenitoína, estando desde então livre das crises. No entanto, após o diagnóstico de uma infecção, lhe foi prescrito o antibiótico doxiciclina. Após alguns dias ele começou a apresentar nistagmo (movimentos oculares involuntários), ataxia (falta de coordenação nos movimentos musculares) e vertigem. Ao voltar no médico, este constatou que os sintomas de superdosagem de fenitoína foram causados pelo uso concomitante de doxiciclina, um fármaco inibidor enzimático. O que é um fármaco inibidor enzimático? Quais as consequências da inibição do metabolismo da fenitoína pelo uso de doxiciclina? F- No tratamento de tuberculose pulmonar da paciente JH, uma das drogas receitadas pelo médico foi a Rifampicina (VO, dose única). Ao explicar as interações medicamentosas deste fármaco, o médico ressaltou a necessidade de se utilizar outros tipos de métodos contraceptivos além anticoncepcional. Isto porque a Rifampicina é um fármaco indutor enzimático do metabolismo de diversos anticoncepcionais. Assim sendo, explique o que são indutores enzimáticos e justifique a recomendação do médico com relação ao uso de outros métodos contraceptivos durante a utilização da Rifampicina. G) Explique por quais vias podem ocorrer a excreção de fármacos no organismo. H) O que é a circulação êntero-hepática que ocorre com alguns fármacos? I) A excreção renal pode ocorrer por: Filtração glomerular, secreção tubular ou difusão passiva (reabsorção tubular). Comente como ocorre a excreção de fármacos por estes 3 diferentes processos. Núcleo das Ciências Biológicas e da Saúde Cursos de Biomedicina, Ed. Física, Enfermagem, Farmácia, Fisioterapia, Fonoaudiologia, Medicina Veterinária, Musicoterapia, Odontologia, Psicologia J) Comente como o pH da urina pode influenciar da excreção de fármacos ácidos ou básicos. 6 Farmacodinâmica A) Qual a diferença entre a farmacocinética e a farmacodinâmica? B) Defina receptor. Exemplifique os possíveis tipos de receptores, alvos de interação com fármacos. C) No contexto de farmacodinâmica, defina a diferença entre afinidade de um fármaco e eficácia. D) Defina: Emax (efeito máximo), EC50 e potência de fármacos. E) O que são fármacos agonistas? F) O que são fármacos antagonistas?
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