Estudo dirigido Farmacologia

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Estudo dirigido – Farmacologia (Biomedicina 5º e 6º semestres)
1. De que forma os fatores interferem na absorção de fármacos?
Velocidade de esvaziamento gástrico, Forma farmacêutica utilizada, Solubilidade, pH, Preenchimento gástrico, Motilidade intestinal, Metabolismo de primeira passagem.
2. O que é farmacocinética, e quais as etapas que a integram?
Farmacocinética é a mobilização da molécula farmacológica pelo organismo e envolve absorção, distribuição, biotransformação e excreção. 
3. Defina absorção e explique como as diferenças de solubilidade influenciam na absorção de fármacos.
Moléculas apolares são lipossolúveis, moléculas polares são hidrossolúveis.
4. Quais são os fatores que influenciam na ligação de fármacos em proteínas plasmáticas transportadoras?
Concentração do fármaco livre, Afinidade pelo sítio de ligação e Concentração de proteínas 
5. Como o pH influencia na distribuição de fármacos?
O pH está relacionado diretamente com o pKa que indica a probabilidade de uma molécula se dissociar (separar) em moléculas menores o que melhora a distribuição.
6. Quais são as principais vias de biotransformação de fármacos?
Conversão enzimática; hepato biliar; renal e pulmonar.
7. Quais são as diferenças residuais das reações de oxidação, hidrólise, redução e conjugação?
Nas reações de oxidação, hidrólise e redução, conhecidas como reações de Fase I (catabólicas) o resíduo geralmente é mais ativo e/ou tóxico; na reação de conjugação (reação de fase II) o resíduo final tem sua polaridade alterada o que determina sua via de eliminação.
8. Qual a principal família de enzimas envolvida no metabolismo farmacológico?
Citocromo P450 e suas isoenzimas
9. Defina circulação entero-hepática.
Ciclo de biotransformação de moléculas hidrofílicas (com adição de glicuronídeo) em compostos hidrolisados (fármaco reativado) e é reabsorvido podendo ser depositado e acumulado.
10. Quais os fatores que mais influenciam na excreção renal de fármacos e por quê?
pH – compostos com pH ácido são eliminados mais rapidamente.
Solubilidade – compostos hidrossolúveis são eliminados mais facilmente.
Ligação a proteínas – compostos muito grandes não ultrapassam o glomérulo renal, sendo reabsorvidos
Clren : Clearence renal – taxa de depuração do fármaco pelos rins
Cu : concentração urinária 
Vu : volume urinário
Cp : concentração plasmática
11. Cite os quatro tipos de alvos farmacológicos.
Canais iônicos dependentes de ligantes (ionotrópicos); GPCR (metabotrópicos); enzimas e receptores nucleares (fatores de transcrição)
12. O que é especificidade recíproca?
Algumas classes de fármacos ligam-se apenas a determinados alvos e alguns alvos somente reconhecem determinadas classes de fármacos
13. Qual a relação entre afinidade, especificidade, eficácia e potência farmacológica?
AFINIDADE – tendência do fármaco se ligar ao receptor - Quanto MAIOR a afinidade, MAIOR a potência do fármaco
EFICÁCIA – tendência do fármaco, quando ligado ao receptor, desencadear a resposta esperada - Quanto MAIOR a especificidade, MAIOR a eficácia do fármaco
14. Qual a diferença entre agonistas plenos, parciais e inversos?
Agonistas plenos: mesmo sem a ocupação de todos os receptores há resposta tecidual máxima; Agonistas parciais: ocupação máxima de receptores com resposta submáxima; Agonistas inversos: fármacos com eficácia zero, porém podem silenciar a ativação constitutiva.
15. Quais são os quatro tipos de antagonismo farmacológicos?
Antagonismo Químico: Combinação de substâncias em solução, onde o fármaco ativo é perdido
Antagonismo Farmacocinético: Altera a taxa de metabolismo do fármaco ativo
Antagonismo por Bloqueio de Receptor: Bloqueio reversível ou irreversível
Antagonismo Fisiológico: Interação entre dois fármacos com ações opostas
16. Explique como funciona o processo de ativação constitutiva de receptores.
Ativação de receptores em ausência de ligantes. 
17. Qual a relação entre T1/2 e Css ?
Conhecimento do T ½  também é de grande utilidade para se conseguir alcançar a concentração plasmática média no equilíbrio (Css)
Após doses repetidas em intervalos que representam a meia-vida
Css é a concentração do estado de equilíbrio, orientadora do regime posológico e é obtida quando se administra um medicamento em doses repetidas, a intervalos regulares.
18. Explique como são realizados os parâmetros experimentais que determinam a dose considerada segura de um medicamento.
DL50 e DE50
19. Esquematize o mecanismo de segundos mensageiros desencadeado pela ligação de fármacos em receptores metabotrópicos, como o GPCR.
20. Como funcionam os receptores ionotrópicos?