bula Rituximab 1

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Rituximab 
MABTHERA - Forma farmacêutica e apresentações: 
Solução injetável: 
cx. c/ 2 frascos de 100 mg/10 ml 
cx. c/ 1 frasco de 500 mg/ 50 ml 
USO ADULTO 
MABTHERA - Composição: 
Ingrediente ativo: Rituximab 
Excipientes: citrato de sódio, polissorbato 80, cloreto de sódio, água para injeção. 
MABTHERA - INFORMAÇÃO TÉCNICA: 
MABTHERA - Características químicas e farmacológicas: 
Rituximab é um anticorpo monoclonal quimérico camundongo/humano que se liga especificamente ao antígeno transmembrana CD20. Este antígeno está localizado nos linfócitos pré- B e linfócitos B maduros, mas não em células progenitoras, células pró-B, células plasmáticas normais ou outros tecidos normais. O antígeno encontra-se presente em mais de 95% de todas as células B dos linfomas não-Hodgkin (LNH). Após a ligação do anticorpo, o antígeno CD20 não é introduzido na célula nem liberado da membrana celular para o ambiente. O antígeno CD20 não circula no plasma como antígeno livre e, portanto, não compete com a ligação de anticorpos. 
Rituximab se liga ao antígeno CD20 dos linfócitos B e inicia reações imunológicas que mediarão a lise da célula B. Os mecanismos possíveis para a lise celular inclui citoxicidade complemento- dependente (CDC) e citoxicidade celular anticorpo-dependente (ADCC). 
Finalmente, os estudos in vitro demonstraram que o rituximab sensibiliza linhagens celulares do linfoma B humano, resistentes a drogas quimioterápicas para os efeitos citotóxicos de alguns desses agentes quimioterapêuticos. 
Nos pacientes tratados tanto com 125, 250 ou 375 mg/m2 de área corpórea administrados através de infusão intravenosa, uma vez por semana, por quatro semanas, as concentrações de anticorpo sérico aumentaram de acordo com o aumento da dose. Nos pacientes que receberam a dose de 375 mg/m2, a meia vida sérica média de rituximab foi de 68,1 h, com C máx de 238,7 mg/ml e clearance plasmático médio de 0,0459 l/h após a primeira infusão; após a quarta infusão os valores médios da meia vida sérica, Cmáx. e clearance plasmático foram de 189,9 h, 480,7 mg/ml e 0,0145 l/h, respectivamente. 
Adicionalmente, as concentrações séricas de rituximab foram estatisticamente mais significativas nos pacientes responsivos. Caracteristicamente, o rituximab era detectável durante 3 a 6 meses. 
A contagem média de células B periféricas diminuiu significantemente abaixo do normal após a primeira dose começando sua recuperação após 6 meses, retornando ao normal entre 9 e 12 meses após a conclusão da terapia.