Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS OBJETIVOS DESTA AULA 1. Conceituar absorção de medicamentos; 2. Conhecer os fatores que podem influenciar a absorção de medicamentos no organismo, bem como compreender o modo como isto ocorre; 3. Reconhecer algumas interações medicamentosas que ocorrem em nível de absorção. PROCESSAMENTO DO FÁRMACO ABSORÇÃO A PARTIR DO LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO DISTRIBUIÇÃO NO CORPO METABOLISMO EXCREÇÃO Dose •Absorção •Distribuição •Metabolismo •Excreção Fase II (Farmacocinética) •Desintegração •Dissolução Fase I (Biofarmacêutica) Fase III (Farmacodinâmica) Interação fármaco-receptor Efeito O QUE É ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS? Atenção: o fenômeno da absorção não ocorre quando temos administração de fármacos por via intravenosa ou intra- arterial, uma vez que são lançados diretamente no líquido circulante. É o fenômeno da Farmacocinética em que ocorre a passagem de uma substância do local da administração para a corrente sanguínea. Após o processo de absorção, os fármacos são distribuídos para todos tecidos pela corrente sanguínea! O que é Biodisponibilidade? É a extensão que uma substância pode alcançar a partir do sítio de administração, ou seja, é o quanto de fármaco consegue ser absorvido e levado (distribuído) até o local de ação. Quanto maior a biodisponibilidade do fármaco, maior será a ação deste. O que é Fator de Biodisponibilidade? É a fração ativa do fármaco que atinge a circulação sistêmica sob a forma não modificada (não metabolizada). ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS Lei nº 9.787 de 10 de fevereiro de 1999 XX – Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca: XXI – Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI; XXII – Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro; Lei nº 9.787 de 10 de fevereiro de 1999 FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 1) Solubilidade da substância x Formulação farmacêutica 2) Concentração do fármaco dissolvido no local de absorção 3) Área da superfície de absorção 4) Grau de ionização 5) Presença de enzimas metabolizadoras 6) Interação com alimentos FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 1) Solubilidade da substância x Formulação farmacêutica: - Determinadas substâncias em solução aquosa são mais rapidamente absorvidas que aquelas em solução oleosa, suspensão ou forma sólida. - Dependem ainda de outro fator: a taxa de dissolução da formulação farmacêutica. solução aquosa > suspensão > forma sólida Drágeas Comprimidos Cápsulas Desintegração Dissolução Absorção Pó Suspensão Solução depende dos fluidos gastrintestinais Corrente sangüínea FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS Ex: Absorção das diversas formas farmacêuticas por vias oral A forma farmacêutica sólida (e.g. comprimido, drágea, cápsula) em que o fármaco se encontra, deverá sofrer desintegração para liberação do fármaco e, depois, esse deve ser solubilizado no fluido biológico. A desintegração da forma farmacêutica será dependente de seus excipientes, mas a solubilização do fármaco é dependente de sua estrutura química. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 2) Concentração do fármaco dissolvido no local de absorção: - Devido a diferença de gradiente, fármacos administrados sob a forma de soluções altamente concentrada são absorvidos mais rapidamente que fármacos em soluções de baixa concentração, portanto, quanto maior o gradiente de concentração do fármaco, maior será a velocidade de absorção. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 3) Área da superfície de absorção: quanto maior a área da superfície, maior será a velocidade de absorção. 4) Grau de ionização: - Grau de ionização varia com o pH - Molécula ionizável é mais solúvel em água. - Molécula está ionizada não terá boa absorção. - Molécula lipossolúvel, passa melhor pela membrana. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS Espessura - Penetrabilidade Área - Permeabilidade Concentração - Permeabilidade Coeficiente de penetrabilidade do tecido - Penetrabilidade LEI DE FICK (C1-C2) X Área X Coef Permeab. Espessura Absorção! Uma absorção mais rápida será encontrada para os fármacos que são bases fracas, pois, no pH intestinal, estarão neutros (ou pouco ionizados). Por outro lado, aqueles que são ácidos fracos se encontrarão mais ionizados no intestino. Ácido Acetil Salicílico Veja o exemplo: FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 5) Solubilidade lipídica: pH do sítio de absorção x pKa do fármaco: -A capacidade do fármaco em atravessar a barreira lipídica vai depender do pH do meio e do pKa (grau de ionização) do fármaco. O grau de ionização do fármaco pode ser modificado dependendo do pH do meio e isto faz que a absorção seja facilitada ou não. - Todo fármaco tem um valor de pKa ideal para que seja absorvido. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 5) Presença de enzimas metabolizadoras: - Oriundas da mucosa intestinal, flora bacteriana e fígado. - Na maioria dos casos, atuam inativando a substância e, portanto, a fração da substância que chega à corrente sanguínea para ser distribuída é menor. FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 6) Interação com alimentos: - As substâncias podem sofrer alterações em sua absorção por influência de condições gastrintestinais e/ou por características das próprias substâncias. "Tomar às refeições" As tetraciclinas são uma classe de antibióticos que agem contra uma grande variedade de microrganismos! SAIBA MAIS • HOWLAND, R. D. & MYCEK, M. J. Farmacologia Ilustrada. 3ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2007 • FUCHS, F. D. & WANNMACHER, L.. Farmacologia Clínica – Fundamentos da Terapêutica Racional. 4a. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. • MOURA, M. R. L. Interação fármaco-nutriente: uma revisão. Rev. Nutr., Campinas, 15(2): 223-238, mai/ago, 2002. disponível em: http://www.scielo.br/pdf/rn/v15n2/11839.pdf Obrigada! Ana Paula Galvão Adaptado por Virginia Freitas apgalvao99@hotmail.com www.facebook.com/apgalvao99
Compartilhar