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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS OBJETIVOS DESTA AULA 1. Conhecer as principais vias de administração de medicamentos; 2. Compreender a eliminação pré-sistêmica e apontar as vias que são passíveis deste tipo de eliminação. 3. Compreender as vantagens e desvantagens do uso de cada via em determinadas situações clínicas; ÁREAS DA FARMACOLOGIA: Mecanismo pelo qual o fármaco exerce sua função. Estuda o movimento da droga no organismo. -Farmacocinética - Farmacodinâmica - Farmacognosia - Toxicologia Qual a via de administração? Droga Organismo Farmacocinética Vias de administração Translocação Absorção Distribuição Biotransformação Vias de eliminação Farmadinâmica Local de ação Mecanismo de ação Efeitos Concentração no local do receptor • Via de administração é o local de entrada da droga, no organismo, onde podem ocorrer interações com outras substâncias orgânicas e receptores farmacológicos; • As vias de administração são subdivididas em enterais e parenterais Via Enteral Via Parenteral VIA DE ADMINISTRAÇÃO PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Vias Enterais: VO, SL, VR Vias Parenterais: IV, IM, SC De uma forma geral: PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO Mais especificamente: • Nesta via, a droga é administrada ou percorre o sistema gastrintestinal, podendo ser dividida em oral, sublingual e retal, além do uso de cateter gástrico ou retal; • É a mais utilizada devido à facilidade de administração e ao baixo custo; • Entretanto, devemos lembrar da perda no metabolismo de primeira passagem e a grande quantidade de erros causados pela administração farmacológica. VIA ENTERAL PRINCIPAIS AÇÕES DO FÁRMACO Ação local Ação sistêmica VIA ENTERAL ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS Cavidade oral Estômago Intestino delgado Mesentério Veia porta Fígado Circulação sistêmica Absorção por Via Oral Fator de Biodisponibilidade = 50 % VIA ENTERAL Metabolismo de primeira passagem hepático • Após uma substância ser ingerida, pela via oral, ela é absorvida pelo trato gastrintestinal sendo levada pelo sistema porta hepático e dirigida até o fígado; • Ao penetrar em hepatócitos, estas moléculas são metabolizadas pelo ciclo do citocromo P-450 perdendo uma média de 25% de sua concentração ativa. ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS VIA ENTERAL Metabolismo de primeira passagem hepático • Citocromo P450 (CYP, P450 ou CYP450) é um conjunto de proteínas responsável por processos oxidativos em grande número de substratos; • Está associado às membranas citoplasmáticas, mitocondrial e do retículo endoplasmático, metabolizando substâncias endógenas e exógenas tornando-as mais polares e hidrossolúveis. VIA ENTERAL VIAS ENTERAIS: VIA ORAL - VANTAGENS Via mais comum, cômoda, indolor e econômica. Auto-administrável Maior segurança (elevação gradual das concentrações plasmáticas) Possibilidade de remoção da droga (vômito, adsorção carvão ativo, lavagem) VIAS ENTERAIS: VIA ORAL - DESVANTAGENS Requer cooperação do paciente (consciência) Automedicação Desaconselhável em caso de vômitos e irritação no TGI Pode causar vômitos e irritação no TGI Pode interagir com alimentos Padrão variável de absorção para substâncias pouco solúveis, lentamente absorvidas, instáveis aos sucos gástricos ou extensivamente metabolizadas pelo fígado. Sofre eliminação pré-sistêmica Atenção!!! VIAS ENTERAIS: VIA SUBLINGUAL - VANTAGENS Absorção e resposta rápida do fármaco. Boa vascularização local Pode ser usada em pacientes com dificuldade de deglutição Usadas para substâncias instáveis ao pH do estômago ou que sejam degradadas por processos enzimáticos ocorridos nos intestinos e fígado. Não apresenta eliminação pré-sistêmica VIAS ENTERAIS: VIA SUBLINGUAL - DESVANTAGENS Pequena área de superfície de absorção – absorção de pequena quantidade O fármaco deve possuir uma boa lipossolubilidade para uso dessa via - deve possuir facilidade de absorção pela mucosa palatal Deglutição, fluxo salivar e movimento da língua podem reduzir a absorção Exige colaboração VIAS ENTERAIS: VIA RETAL - VANTAGENS Boa absorção. Intensa vascularização local Usada quando o paciente apresenta quadro de vômitos ou irritação da mucosa gástrica. Usada em pacientes que não sabem ou não podem deglutir ou estão inconscientes. Comumente usados na pediatria, psiquiatria e geriatria Ex: Administração de diazepam em crianças que apresentam estado de mal epiléptico e cujo acesso venoso é difícil. Usada para fármacos que devem produzir efeito local (Ex: antinflamatório para uso de colite) VIAS ENTERAIS: VIA RETAL - DESVANTAGENS Pode causar irritação local Absorção é frequentemente irregular e incompleta, especialmente em pacientes com motilidade intestinal aumentada Pode apresentar eliminação pré-sistêmica, dependendo do local de absorção: porção inferior do reto - vci - não porção superior do reto - vhs – sim Somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta. VIAS PARENTERAIS • O termo parenteral provém do grego para (ao lado) e enteros (tubo digestivo); • As drogas são administradas nos diferentes tecidos orgânicos, não sofrendo efeito hepático de primeira Passagem; • Indicações: pacientes inconscientes, com distúrbios gastrointestinais e nos pacientes impossibilitados de engolir, ação rápida da droga, administração de medicamentos que se tornam ineficientes em contato com o suco digestivo . Vias Parenterais: IV, IM, SC VIAS PARENTERAIS: CARACTERÍSTICAS GERAIS - VANTAGENS Absorção é usualmente mais rápida. A substância é absorvida na sua forma ativa. Vias eficazes nas terapias de emergência. O medicamento pode ser administrado a pacientes inconscientes, não cooperativos ou incapazes de realizar a deglutição Úteis para medicamentos instáveis no TGI (ex: insulina) ou pouco absorvidos no TGI(heparina). VIAS PARENTERAIS: CARACTERÍSTICAS GERAIS - DESVANTAGENS Tratamento doloroso e incômodo Dificuldade auto-administrar o medicamento Necessita de extrema assepsia local Erros durante a administração (troca de medicamento, de concentração ou de dose) são, na maioria das vezes, irreversíveis e podem ser fatais ao paciente. Uma vez administrada uma dose excessiva, não é possível retirar o fármaco ou retardar a sua distribuição. VIAS PARENTERAIS: INTRAVENOSA - VANTAGENS Oferece a mais rápida e completa biodisponibilidade do fármaco (100%) por não existir a etapa da absorção. Dose conhecida; única via em que garantimos a quantidade de fármaco administrada que chega à corrente sanguínea. Usada na emergência como primeira opção de tratamento. Podem ser administradas substâncias irritantes por outras vias e grandes volumes, o mais lentamente possível. Evita irritação na mucosa do TGI. Não apresenta eliminação pré-sistêmica VIAS PARENTERAIS: INTRAVENOSA - DESVANTAGENS Não podem ser administradas substâncias insolúveis e nem suspensões oleosas. Alto custo. Causam efeitos locais indesejáveis: dor, necrose, trombose, infecção ou inflamação (flebite). Efeitos adversos: pode causar lise das hemácias, alterações bruscas de pH / pressão osmótica, irritações e/ou infecções (local ou sistêmica) e principalmente, pode causar liberaçãode substâncias endógenas (histamina), provocando colapso ou choque circulatório (reações anafiláticas ou choque anafilático). VIAS PARENTERAIS: INTRAMUSCULAR - VANTAGENS É considerada mais seguras do que a via IV. A absorção ocorre por difusão simples, à favor de um gradiente de concentração, do depósito da substância no tecido para o plasma. Substâncias sob a forma de soluções aquosas são imediatamente absorvidas. Soluções oleosas e suspensões tem absorção lenta e gradual por conta da formação de depósito. Utilizada para substâncias irritantes. Não apresentam eliminação pré-sistêmica Veículos: - Solução aquosa - Emulsão - Suspensão Solução aquosa Absorção rápida Suspensão e Emulsão Absorção lenta VIAS PARENTERAIS: INTRAMUSCULAR - DESVANTAGENS Administração de pequenos volumes. A taxa de absorção pode ser limitada pelo fluxo sanguíneo, pela área da membrana capilar e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. Podem causam dor, lesão celular, hematoma, abscesso estéreis ou sépticos, infecções, fibrose, reações alérgicas. VIAS PARENTERAIS: SUBCUTÂNEA - VANTAGENS É também considerada mais seguras do que a via IV. A absorção ocorre por difusão simples, à favor de um gradiente de concentração, do depósito da substância no tecido para o plasma. É uma absorção constante e lenta Utilizada para substâncias insolúveis É contraindicado para substâncias irritantes. Não apresentam eliminação pré-sistêmica VIAS PARENTERAIS: SUBCUTÂNEA - DESVANTAGENS Administração de pequenos volumes. A taxa de absorção pode ser limitada pelo fluxo sanguíneo, pela área da membrana capilar e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. Podem causam dor, edema, hematoma, abscesso estéreis ou sépticos, infecções, fibrose, reações alérgicas, necrose. OUTRS VIAS: Administração transdérmica : adesivos Gotas oftálmicas Por inalação Intratecal SAIBA MAIS • HOWLAND, R. D. & MYCEK, M. J. Farmacologia Ilustrada. 3ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2007 • FUCHS, F. D. & WANNMACHER, L.. Farmacologia Clínica – Fundamentos da Terapêutica Racional. 4a. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. • RANG, H. P.; DALE, M. M. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2003. Obrigada! Ana Paula Galvão Adaptado por Virginia Freitas apgalvao99@hotmail.com www.facebook.com/apgalvao99
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