Resumo_Vias e Sistemas de Administração das Drogas

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Farmacologia – Paula Toneli 
vias e sistemas de administração das drogas
Via de administração é o local do organismo por meio do qual o medicamento é administrado. A escolha de determinada via ou sistema de administração das drogas depende de vários fatores:
· Efeito local ou sistêmico da droga; 
· Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada;
· Idade do paciente;
· Conveniência;
· Tempo necessário para o início do tratamento;
· Duração do tratamento;
· Obediência do paciente ao regime terapêutico. 
As principais vias e sistemas de administração das drogas são: oral, sublingual ou bucal, parenteral, tópica, transdérmica, intraocular, intrarrespiratória, retal, intravaginal, intrauterina, uretral e peniana e novos sistemas de administração de drogas. 
administração oral 
Constitui a modalidade mais conveniente de administração de drogas. As drogas administradas por via oral podem exercer um efeito local no trato gastrointestinal ou ser absorvidas pela mucosa, atingindo o sangue ou a linfa e exercendo efeitos sistêmicos.
A absorção das drogas por via oral, pode ocorrer na boca (mucosa bucal e sublingual), no intestino delgado, no reto e, em menor extensão no estômago e no intestino grosso. 
As preparações orais líquidas mais comuns incluem soluções (alcançam rapidamente o duodeno e logo começam a ser absorvidas) e suspensões (primeiro dissolve nas secreções gastrointestinais para depois absorve). 
As preparações sólidas são representadas, principalmente, por comprimidos e cápsulas que proporcionam maior estabilidade e melhor controle da posologia.
· Vantagens:
· Facilidade de administração, econômica 
· Via de administração mais comum
· Distribuição do fármaco é lenta, evita-se a ocorrência de níveis sanguíneos elevados de uma forma rápida
· Menor probabilidade de efeitos adversos
· Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso de intoxicação 
· Desvantagens:
· Variação da taxa de absorção (motilidade gastrointestinal; fluxo sanguíneo esplênico; tamanho das partículas e formulação; fatores físico-químicos)
· Efeito de primeira passagem (parte do fármaco administrado por via oral é absorvido no trato gastrointestinal, mas não chega a circulação sistêmica porque é metabolizado – inativado ao passar primeiro pelo fígado) 
· Irritação da mucosa gástrica 
· Contra – indicações:
· Náuseas e vômitos
· Diarreias 
· Pacientes com dificuldades para engolir 
via sublingual 
Os medicamentos são colocados debaixo da língua para serem absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sanguíneos ali situados. 
O medicamento difunde-se para a trama capilar e passa diretamente à circulação sistêmica.
Produz efeitos terapêuticos em poucos minutos após a administração.
Não apresenta o efeito de primeira passagem.
A maioria dos medicamentos não pode ser administrada por essa via, porque a absorção é, em geral, incompleta e errática.
A drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior e isto provoca um desvio da circulação porta e, deste modo, protege o fármaco do metabolismo rápido causado pela primeira passagem pelos intestinos e pelo fígado.
· Vantagens:
· Ideal para fármacos que possuem instabilidade química
· Elevada taxa metabólica (meia-vida curta)
· Permite redução das dosagens de ½ a ¼ (dosagem confiável, redução de custos)
· Ideal para fármacos de emergências, hormônios sexuais esteroides
· Não sofre efeito de primeira passagem 
· Desvantagens:
· Poucas drogas são adequadamente absorvidas
· Paciente não deve deglutir
· Sabor desagradável 
· Pequenas doses
· Somente para fármacos lipossolúvel e possuir elevada potência. 
via retal
A via retal é usada para administração tanto de drogas de ação local como de drogas de ação sistêmica. 
É uma via alternativa da via oral para crianças, doentes mentais, comatosos e aqueles que apresentam vômitos e náuseas.
Certas drogas, que provocam irritação gastrointestinal excessiva ou sofrem elevado metabolismo hepático de primeira passagem, podem ser favoravelmente administrados por via retal. 
As drogas destinadas à administração retal são formuladas em forma de supositório sólidos. 
· Vantagens:
· Pode ser usada quando o paciente não pode ingerir pela boca 
· Boa opção para uso pediátrico
· Parte do medicamento não sofre efeito de primeira passagem 
· Não produz irritação gástrica
· Desvantagens:
· Absorção errática e irregular
· Pode irritar a mucosa anal
· Pode desencadear o reflexo de defecação
· Muitos pacientes tem aversão por esta via 
vias parenterais 
A via parenteral define qualquer via de administração de drogas que não seja a oral ou enteral. A via parenteral também significa a injeção de drogas diretamente num compartimento ou cavidade do corpo, a fim de evitar os obstáculos da pele e das mucosas. 
As vias parenterais de administração de drogas mais comuns são a intravenosa ou endovenosa, a intramuscular e a subcutânea. Além dessas, ainda são usadas as seguintes vias parenterais: intra-arterial, intra-articular, intracardíaca, intradérmica, epidural, intraóssea, intrassinovial, intratecal. 
· Vantagens:
· As drogas podem ser administradas em pacientes que não cooperam, inconscientes ou que apresentam náuseas e vômitos
· Certas drogas que são ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral podem ser aplicadas por via parenteral
· A via intravenosa proporciona início imediato da ação da droga, em situações de emergências
· Podem ser usadas outras vias parenterais quando se deseja retardar o início de ação da droga e/ou prolongar a ação da droga
· Podem ser produzidos efeitos localizados e sistêmicos, dependendo da via de administração usada e da formulação da droga
· Os problemas da obediência do paciente ao regime terapêutico são quase totalmente evitados 
· Além da administração de drogas, a via parenteral pode também ser usada para corrigir desequilíbrio fluido e eletrolítico e proporcionar a alimentação por essa via
· Desvantagens:
· A aplicação parenteral de drogas exige pessoal adequadamente treinado 
· A necessidade de observação estrita de processos assépticos 
· Usualmente, há sempre alguma dor
· Os efeitos das drogas são difíceis de reverter, em casos de hipersensibilidade, intolerância ou toxicidade
· A administração parenteral pode ser inconveniente quando as aplicações se tornam muito frequentes
· Para as drogas administradas por via intravenosa, usa-se comumente a veia basílica ou cefálica do antebraço. A intensidade e duração da atividade da droga dependem da dose administrada, do grau de ligação da droga às proteínas plasmáticas, da extensão da distribuição da droga em todo o corpo e da taxa de eliminação pelo metabolismo e/ou excreção. A infusão intravenosa é comumente usada com drogas que possuem meias-vidas curtas de eliminação. A via intravenosa tem como vantagem a obtenção rápida de efeitos, a possibilidade de administração de grandes volumes, em infusão lenta, e de substancias irritantes. Tem como desvantagem riscos de embolia, infecções por contaminação, sendo imprópria para substancias oleosas ou insolúveis
· As injeções intramusculares são administradas profundamente em músculos esqueléticos, afastados de nervos e vasos sanguíneos importantes. Os principais locais são: região glútea, deltoide e dos vasos lateralis (lateral da coxa). As injeções intramusculares formam um depósito no músculo e geralmente provocam início mais lento e de maior duração de ação do que a administração intravenosa. A via intramuscular tem a vantagem de absorção relativamente rápida, sendo adequada para administração de volumes moderados, de veículos aquosos, oleosos, suspensão ou preparação de depósitos. Suas desvantagens são a dor e o aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substancias irritantes ou de pH distante da neutralidade, promovendo o aparecimento de processos infamatórios
· A administração subcutânea consiste na injeção de pequeno volume (< 2 ml) de solução ou suspensão aquosa no tecido intersticial frouxo, abaixo da pele no braço, antebraço, coxa, abdome ou região glútea. A via subcutânea é preferível quandose necessita quem medicamento seja absorvido de forma lenta e continua. Esta via tem como desvantagem a absorção constante para soluções e lenta para suspensões, dor e necrose, quando utilizadas substancias irritantes
· A administração intradérmica se utiliza um pequeno volume (~0,1 ml) de produtos para diagnóstico, dessensibilização ou imunizantes na camada dérmica vascular da pele 
vias de administração tópica e transdérmica
Embora a estrutura e composição heterogênea da pele representem uma barreira eficaz à passagem de substâncias, podem-se aplicar drogas, em diferentes formas farmacêuticas, que produzem efeitos locais ou sistêmicos. 
Excetuando-se as drogas usadas pelos seus efeitos tópicos superficiais, as drogas aplicadas sobre a pele devem penetrar a camada apropriada da pele para produzir os efeitos terapêuticos desejados. 
Das três principais camadas da pele (estrato córneo, epiderme e derme), a barreira principal à absorção de drogas é o estrato córneo, que é uma camada externa densa e queratinizada. 
A presença de uma rede vascular eficiente na derme permite que as drogas que atravessam o estrato córneo e a epiderme sejam prontamente absorvidas, produzindo efeitos sistêmicos. 
· Vantagens administração trasndérmica:
· Evitam-se os inconvenientes e riscos da via intravenosa 
· Elimina-se a variável biodisponibilidade observada após terapia oral
· As drogas que possuem índices terapêuticos estreitos e meias-vidas curtas podem ser administradas com segurança e durante períodos prolongados 
· Os efeitos colaterais e a frequência posológica são reduzidos
· A obediência ao regime terapêutico por parte do paciente é melhorada 
· O término rápido do efeito da droga é possível, simplesmente com a remoção do dispositivo de administração 
· Desvantagens:
· Os adesivos podem irritar a pele de algumas pessoas
· Os adesivos são limitados pela rapidez com que o medicamento pode atravessar a pele 
· Apenas medicamentos que devem ser administrados em doses diárias relativamente baixas podem ser administrados através de adesivos. 
VIA RESPIRATÓRIA
A administração de drogas por inalação representa uma modalidade conveniente que introduz medicamentos diretamente na árvore respiratória para o tratamento de doenças bronco pulmonares. 
A via inalatória também é usada em anestesiologia quando se empregam anestésicos gerais gasosos.
A administração de drogas pela via respiratória pode visar à atividade local ou sistêmica. 
· Vantagens:
· Administração localizada de pequenas doses da droga e para início rápido de ação
· Redução de efeitos adversos sistêmicos
via intranasal
As drogas administradas pela via intranasal são principalmente utilizadas por causa dos seus efeitos locais. Entretanto, algumas drogas têm sido utilizadas para provocar efeitos sistêmicos, através dessa via, porque são instáveis no trato gastrointestinal ou apresentam elevado efeito de metabolismo hepático de primeira passagem. 
As preparações de uso nasal são, em geral, soluções isotônicas, tamponadas (pH 5,5 – 6,5), aquosas, que encerram um estabilizador e/ou um preservativo. Essas preparações são aplicadas sob forma de gotas ou spray. 
via vaginal
O epitélio da vagina é permeável a muitos derivados orgânicos e inorgânicos. De modo geral, as drogas são administradas por via vaginal por causa dos seus efeitos locais. 
A via vaginal não é adequada para administração de drogas com a finalidade de efeitos sistêmicos. Essa dificuldade se deve às influências do ciclo menstrual sobre o tecido vaginal e também por causa da composição e do volume das secreções vaginais. 
As formas farmacêuticas que podem ser usadas por via vaginal são óvulos semissólidos, comprimidos vaginais, pomadas, géis, cremes, líquidos e comprimidos espumantes. 
ADMINISTRAÇÃO NA ORELHA
A orelha humana consiste em três regiões anatômicas distintas: orelhas externas, média e interna.
As drogas instiladas no canal da orelha externa através de aplicação direta são usadas quase exclusivamente para efeitos locais. 
Para as afecções que atingem a orelha média, é necessária a aplicação de drogas de ação sistêmica.
administração oftálmica
As drogas são aplicadas no olho, em geral diretamente, sob a forma de gotas ou pomada. 
Usam-se injeções oculares quando a droga é ineficaz para atingir o sítio intraocular desejado, após administração local ou quando não é possível obter-se concentração terapêutica de droga na parte posterior do olho, após aplicação direta.
Usam-se injeções subconjuntivas no tratamento emergencial de infecções agudas do olho anterior. Pode-se usar uma injeção retrobulbar para tratamento de lesão do nervo óptico ou anestesia em cirurgia.
Pode-se empregar um sistema de liberação controlada de pilocarpina no olho. O dispositivo do tipo liberação difusional é colocado sob a pálpebra inferior e fornece a droga intermitentemente durante uma semana, em taxa constante.
via intraóssea
Esta via é usada quando outras vias são difíceis para a administração de todas as drogas, líquidos e sangue. Os locais dessa aplicação são: terço proximal da tíbia, preferencialmente ou terço distal do fêmur. 
A via intraóssea pode ser obtida em 30 a 60 segundos. É empregada em situações emergenciais, quando não se consegue acesso às veias periféricas, tais como no choque e na parada cardiorrespiratória. 
novos sitemas de administração de drogas
- bioadesivos
-pró-drogas
- transportadores macromoleculares de drogas
- transportadores celulares de drogas
- sistemas de administração de drogas em micropartículas e nano partículas
- dispositivos para liberação controlada de drogas
- sistema para liberação controlada de peptídeos e proteínas
- anticorpos monoclonais
- administração de genes
· Vantagens:
· Melhor na segurança e permitem novos tratamentos
· Drogas complexas e mais modernas tornam-se disponíveis através da engenheira genética; a aplicação dessas drogas é mais complexas do que a das convencionais, necessitando de novos sistemas de administração
· Há uma compreensão crescente de que os padrões de liberação da droga (contínua ou pulsátil) influem significativamente nas respostas terapêuticas
· Economicamente, os novos métodos de administração das drogas são mais vantajosos do que a síntese de novas moléculas das drogas
anotações 
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