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* * Profa Silvia Sylvestre * * É o estudo científico das drogas, de onde elas vêm , sua natureza, sua composição química, sua ação esperada, seus efeitos desejáveis e indesejáveis e seus usos. A farmacologia ou ciência das drogas possui duas grandes subdivisões: Farmacodinâmica Farmacocinética Farmacologia * * As duas grandes subdivisões da farmacologia respondem às duas questões fundamentaisque podem ser colocadas sempre que a terapia com drogas é considerada. Essas questôes são : Farmacinética e farmacodinâmica * * A farmacocinética responderá a primeira pergunta. A farmacodinâmica fornecerá resposta para a segunda pergunta O que o organismo fará com a droga ? O que a droga fará com o organismo ? * * A farmacodinâmica descreve os efeitos fisiológicos que as drogas tem em células ou organismos vivos ( como o corpo humano) e mostram como as drogas influenciam as funções corporais por meio de mudanças bioquímicas nos fluídos e tecidos corporais. Farmacodinâmica * * Farmacodinâmica A farmacodinâmica , portanto, descreve o mecanismo de ação de uma droga e os seus efeitos terapêuticos A farmacodinâmica também nos dá indicações de como a concentração da droga está relacionada à extensão do seus efeitos terapêuticos. * * Farmacocinética A farmacocinética descreve : Absorção Distribuição Metabolismo ( Biotransformação) Eliminação ( Excreção ) das drogas * * Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes. Farmacognosia * * Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos. Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais). Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas * * Absorção é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. Constitui-se do transporte da substância através das membranas biológicas. Tratando-se da via de administração intavenosa, não se deve considerar a absorção, uma vez que, neste caso, o fármaco é administrado diretamente na corrente sangüínea. * * Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas que atinge seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação. É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica. * * Bioequivalência é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma potência. * * Distribuição - é a passagem de um fármaco da corrente sangüínea para os tecidos. * * Biotransformação ou metabolismo - é a transformação do fármaco em outra(s) substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. * * Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. * * Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos tóxicos do fármaco. * * é o produto da reação de biotransformação de um fármaco. * * é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as características físico-químicas da substância a ser excretada. * * Meia-vida - a meia-vida (T1/2) é o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco seja reduzida pela metade. Supondo então que a concentração plasmática atingida por certo fármaco seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45 minutos para que esta concentração chegue a 50 mcg/mL, a sua meia-vida é de 45 minutos. * * é o efeito que ocorre quando há biotransformação do fármaco antes que este atinja o local de ação. Pode ocorrer na parede do intestino,no sangue.e,principalmente,no fígado. * * Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. * * Nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não há acúmulo de fármaco na circulação * * Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses únicas, o intervalo entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio . * * É a dose de determinado fármaco que deve ser administrada no início do tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a concentração efetiva (concentração-alvo). * * é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração no estado de equilíbrio estável. * * é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco após a administração oral. * * Denomina-se efeito colateral como um efeito diferente daquele considerado como principal por um fármaco. Esse termo deve ser distingüido de efeito adverso, que se refere a um efeito colateral indesejado, pois um fármaco pode causar outros efeitos potencialmente benéficos além do principal. * * Resultado indesejável ou nocivo que decorre da ação de um agente físico ou químico sobre um sistema biológico. * * O alimento pode causar alterações nos efeitos farmacológicos ou na biotransformação do fármaco e este, por sua vez, pode modificar a utilização do nutriente, com implicações clínicas, tanto na eficácia terapêutica medicamentosa, como na manutenção do estado nutricional. Ingestão concomitante alimento & medicamento * * Ingerir medicamentos junto com alimentos... A recomendação da administração de medicamentos com as refeições se faz por três razões fundamentais: • possível aumento da sua absorção; • redução do efeito irritante sobre a mucosa gatrintestinal; • auxiliar no efeito terapêutico. Entretanto, estes motivos são insuficientes para justificar este procedimento de forma generalizada. A presença de alimentos e nutrientes no intestino pode reduzir a absorção do fármaco. Como resultado, o medicamento pode não atingir níveis suficientes no sangue ou os efeitos podem ser prolongados, induzindo lenta liberação do seu principio ativo. * * Tipos de Interações As interações droga-nutriente são muito comuns e podem ocorrer em vários níveis: • na ingestão do alimento, • na absorção da droga ou do nutriente, • no transporte por proteínas plasmáticas, • durante os processos de metabolização e de excreção. * * As interações entre nutrientes e fármacos podem alterar a disponibilidade, a ação ou a toxicidade de uma destas substâncias ou de ambas. Elas podem ser de 3 tipos: • Interações físico-químicas: complexações entre componentes alimentares e os fármacos. • Interações fisiológicas: modificações induzidas por medicamentos no apetite, digestão, esvaziamento gástrico, biotransformação e clearance renal. • Interações patofisiológicas: fármacos prejudicam a absorção e/ou inibição do processo metabólico de nutrientes. * * Consequências • Deterioração do estado nutricional, • Redução ou exacerbação do efeito terapêutico, • Aumento da toxicidade da droga. * * Fatores de risco • Doenças crônicas:desnutrição causada pelo uso de drogas é comum, em especial em pacientes que já tenham histórico recente de deficiência energética ou de algum nutriente específico. • Consumo simultâneo de vários medicamentos. • Composição orgânica do indivíduo (por exemplo: acúmulo de drogas lipossolúveis no tecido adiposo). * * Muitos medicamentos, incluindo antibióticos, antiácidos e laxativos podem prejudicar a absorção de nutrientes. * * Ingestão Fármacos para emagrecimento (agentes anoréticos) - carência nutricional por ingesta reduzida. • anfetaminas. Drogas psiquiátricas - aumento da ingestão alimentar, e ganho de peso • lítio e diazepam. Tratamento para hiperativadade - perda do apetite, o que pode levar a uma carência nutricional. Atenção especial às crianças!! • anfetaminas: retardo do crescimento com uso prolongado. Tratamento de quimioterapia – modificações no paladar (disgeusia) ou redução da percepçãp do paladar (hipogeusia), ou sensação desagradável na percepção do paladar. Provocam náusea e vômito, o que acaba reduzindo sua ingestão de alimentos. * * • Redução do tempo de trânsito gastrintestinal, podendo causar esteatorréia - perda de cálcio e potássio. • Outras alteram absorção de gorduras, vitaminas lipossolúveis, colesterol – óleos minerais (como laxantes) podendo reduzir os níveis séricos de beta-caroteno. • Inibição da secreção de ácido gástrico (cimetidina, usada no tratamento de gastrites) reduz a absorção de vitamina B. • Os maiores interferentes são os que provocam lesões na mucosa intestinal: má absorção geral ou específica, que pode ocorrer em vários graus de intensidade. Os laxantes frequentemente têm este efeito, causando esteatorréia branda, mas a neomicina (antibiótico) pode causar lesões histológicas na mucosa em apenas 6h, causando má absorção reversível de gordura, proteína, sódio, potássio e cálcio. A maioria das drogas e dos nutrientes é absorvida no intestino delgado. Interações entre droga- nutrientes são muito comuns, dependendo de alguns fatores: • dosagem da droga, • tipo e quantidade do alimento, • tempo decorrido e • presença de enfermidade ou desnutrição. ABSORÇÃO * * • Desnutrição ou enfermidade hepática – baixos níveis séricos de albumina: altera a farmacocinética da droga (distribuição, metabolismo e eliminação). • Dieta hiperlipídica: pode alterar a ligação da droga a uma proteína plasmática, pois os ácidos graxos livres na correntes sanguínea se associam à albumina, levando a um deslocamento da droga. O transporte reduzido pode levar a um aumento da concentração da droga na sua forma livre, levando a efeitos indesejáveis ou a ausência de qualquer efeito. Transporte De forma geral, as drogas são transportadas na corrente sanguínea através de proteínas plasmáticas, por exemplo, a albumina. * * • Uma dieta rica em proteínas e pobre em carboidratos aumenta a taxa de metabolização de um grande número de drogas, enquanto que uma dieta hipoproteica e hiperglicídica diminui esta metabolização. • Um grande número de drogas e é metabolizado no fígado através de sistemas enzimáticos específicos. Dentre os componentes nutricionais que participam desses sistemas estão as proteínas, lipídios, ácido ascórbico, vitaminas A e E, cobre, cálcio, ferro, zinco entre outros, portanto, deficiências destes nutrientes podem levar a uma metabolização mais lenta. • Ex. de manipulação nutricional: Crianças asmáticas, por exemplo, tratadas com o teofilina (broncodilatador) têm menos episódios de respiração dificultosa nas dietas com baixa quantidade de proteínas porque assim a teofilina é metabolizada mais lentamente, permanecendo por mais tempo na circulação. Metabolismo * * * * Sobretudo nos tratamentos longos, um acompanhamento nutricional é necessário, pois é fato que, assim como os efeitos (terapêuticos e adversos) das drogas podem ser afetados pela dieta ou pelo estado nutricional, a administração de drogas pode também, como consequência final, afetar o estado nutricional da pessoa. Considerações Finais * *
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