AULA ANALGÉSICOS E ANTI INFLAMATÓRIOS

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ANALGÉSICOS E ANTI-INFLAMATÓRIOS
Centro Universitário do Vale do Ipojuca
Farmacologia Humana
P r o f . D r. O d a i r A l v e s
osilva@unifavip.edu.br
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Objetivos
1. Definir o tratamento farmacológico 
para os principais transtornos de 
saúde, reconhecendo o caráter 
preventivo, curativo ou de alívio da 
terapia medicamentosa indicada.
2. Prever os possíveis efeitos adversos 
resultantes do uso de cada grupo de 
drogas, considerando a sua 
farmacodinâmica, o efeito sobre o alvo, 
além dos efeitos colaterais.
Plano de aula
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Cite dois exemplos de anti-inflamatórios
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Termo que não deve ser esquecido
Prostaglandinas
Substâncias desencadeadoras do processo inflamatório 
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Fisiologia da dor e da inflamação5
 Dor
 A ativação da terminação nervosa periférica por um 
estímulo nocivo leva à geração de potenciais de ação que 
são conduzidos até o SNC.
 Tipos mais comuns de dor:
Dor clínica – dor em virtude de trauma ou inflamação.
Dor neuropática – dor originária de alterações tanto
funcionais quanto estruturais no sistema nervoso.
Enxaqueca - cefaleia de causa desconhecida na qual 
ocorre constrição, seguida de dilatação, das artérias da 
cabeça, caracterizada por dor no meio do crânio, intensa 
e pulsátil.
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Fisiologia da dor e da inflamação6
 Nocirreceptores
 Respondem a estímulos nocivos capazes de produzir lesões ao 
tecido
• Nociceptores mecânicos – respondem rapidamente a estímulos 
mecânicos ou térmicos intensos e pontuais.
• Nociceptores polimodais – respondem de forma lenta à 
estímulos nocivos térmicos, químicos e mecânicos.
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Termo que não deve ser esquecido
Opioides
Compostos derivados da papoula, com forte ação analgésica. 
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Opioides8
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- Compostos relacionados ao Ópio (termo grego para suco) da Papaver somniferum, 
como a morfina, codeína e tebaína (todos naturais) além dos derivados semissintéticos.
- A morfina, o agonista do receptor opióide de ocorrência natural de maior 
importância histórica, continua sendo amplamente utilizada.
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Opioides9
- Os opióides podem ser classificados de acordo com a 
sua origem ou seu efeito:
•Natural: Morfina, Codeína, Papaverina.
•Semi-sintético: Heroína, Metadona, Zipeprol.
•Sintético: Meperidina ou Petidina, Profexeno, 
Fentanil, Sulfentanil.
De acordo com a origem
• Agonista Forte: Fentanil, Sufentanil
• Agonista Moderado: Morfina, Heroína, 
Meperidina, Metadona, Oxicodona.
• Agonista Fraco: Codeína, Tramadol, 
Propoxifeno
• Agonista Parcial: Nalorfina, Levalorfan.
• Antagonista: Naloxona, Naltrexona
Quanto ao mecanismo de ação
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Fisiologia da dor e da inflamação10
 Inflamação
 A inflamação consiste em uma complexa rede de respostas à lesão tecidual e/ou infecção. É 
caracterizada pelos seguintes sinais: Dor, calor, rubor, inchaço e perda da função
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Fisiologia da dor e da inflamação11
 Inflamação
 A inflamação pode ser do tipo aguda ou crônica. 
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Fisiologia da dor e da inflamação12
Inflamação
• Após a lesão de barreiras naturais, ocorre a conversão de ácido aracdônico à prostaglandina 
(PG) pelas enzima ciclooxigenases.
• As prostaglandinas são as principais responsáveis pelos sinais e sintomas na inflamação.
PROSTAGLANDINASCiclooxigenase 2
Sensibilidade exagerada à 
dor, febre, vasodilatação, 
inibição da agregação 
plaquetária
PROSTAGLANDINASCiclooxigenase 1
Função renal, proteção no 
estômago (PGE2).
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Fisiologia da dor e da inflamação13
 Inflamação
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Anti-inflamatórios não-esteroidais14
 Classes de agentes Anti-inflamatórios não-esteroidais
• Inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2.
Anti-inflamatórios Não-esteroides (AINEs)
• São drogas derivadas dos hormônios glicorticóides da 
glândula suprarrenal
Anti-inflamatórios Esteroides (AIEs)
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Anti-inflamatórios não-esteroidais15
 Surgiram a partir de alterações da salicina presente na casca do 
salgueiro. Em 1853 surgiu o ácido acetilsalicílico.
 Os agentes Anti-inflamatórios não-esteróides inibem a atividade 
das enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2), que são 
necessárias para a produção de prostaglandinas.
 Os AINEs são importantes em virtude de suas propriedades 
anti-inflamatórias, antipiréticas e analgésicas combinadas. 
• Inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2.
Inibidores não seletivos
• Inibem apenas a COX-2 e apresentam menos 
efeitos adversos.
Inibidores seletivos para COX-2
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Anti-inflamatórios não-esteroidais16
Principais agentes
Celecoxib
Meloxicam
Ibuprofeno
Aspirina
Diclofenaco
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Anti-inflamatórios não-esteroidais17
 Efeitos adversos
 Gastrite erosiva, ulceração péptica
 Prolongamento do tempo de sangramento,
 ↓ da excreção de Na+ e H2O, insuficiência renal
 ↓ da eficácia dos diuréticos e anti-hipertensivos
 Reações alérgicas: Broncoespasmo, urticária, rinite.
 Prolongamento do trabalho de parto.
 O paracetamol (acetaminofeno) pode causar hepatoxicidade em doses elevadas.
Não devem ser usados em caso de Dengue : com exceção para paracetamol e agentes não anticoagulantes.
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Anti-inflamatórios esteroidais18
 Também conhecidos como corticoides ou 
corticosteroides.
 São derivados dos hormônios glicocorticoides da glândula 
supra renal, especialmente o cortisol.
Colesterol
Progesterona
Hidroxipregnenolona
Hidroxiprogesterona
Desoxicortisol
Cortisol 
• ⇩ liberação de citocinas pro-inflamatórias.
• ⇩ recrutamento e a atividade de leucócitos.
• ⇩ fibrose em inflamação crônicas.
• Inibem a fosfolipase A2, diminuindo a 
produção de mediadores inflamatórios.
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Anti-inflamatórios esteroidais19
 Principais agentes e vias
Via inalatória – para inflamações na vias aéreas.
Via parenteral – intramuscular, intravenosa, intra-articular, aplicações de depósito intramuscular.
Via cutânea – para tratamento de diversos distúrbios dermatológicos.
Via oral – em comprimidos e suspensões para uso oral.
Para o tratamento, o fármaco escolhido deve ser o com menos efeitos adversos e pelo menor tempo 
possível. A descontinuação do tratamento deve ser lenta.
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Anti-inflamatórios esteroidais20
 Farmacocinética
 São lipossolúveis e a maioria se liga às proteínas plasmáticas. 
 Sofrem metabolismo hepático.
 Alguns agentes, como a cortisona e a prednisona são pró-fármacos e serão ativados apenas 
quando sofrerem metabolismo hepático.
Pró-fármaco inativo fármaco ativo
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Anti-inflamatórios esteroidais21
 Efeitos adversos
Surgem com o uso sistêmico contínuo:
Aumento da pressão arterial
Edema
Hiperglicemia, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia.
Síndrome de Cushing
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Referências bibliográficas
 GOODMAN, Louis Sanford; GILMAN, Alfred. Goodman & Gilman: as bases farmacológicas da 
terapêutica. Porto Alegre: ArtMed, 2012. 
 PENILDON SILVA, Tratado de Faromacologia. 8.ed Guanabara Koogan. 2010, pp. 474-491.
 GOLAN D.E. PRINCÍPIOS de FARMACOLOGIA - A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia, 2ª edição. 
Guanabara Koogan. 2009, pp 131-145.
 RANG, DALE & RITTER. Farmacologia - (3ª e 4a e 5a ed) Português.
 KATZUNG, B. G. Farmacologia: básica e clínica. Rio de Janeiro: Guanabara, 2005. 
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