Drogas e Neurotransmissores no SNC

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DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL 
As drogas que atuam no SNC têm relação direta com os neurotransmissores. Os NT, por sua vez, 
são sintetizados e armazenados em vesículas. Para sua liberação, deve haver um sinal, com 
consequente entrada de íons cálcio, provocando a exocitose da substância para a região da fenda 
sináptica. Ao se ligar aos seus receptores, gera a resposta desejada. Nesse caso, os medicamentos 
atuam em alguma etapa dessa neurotransmissão. 
A inibição do SNC refere-se a um NT inibitório que diminui a liberação de outro NT. O GABA, por 
exemplo, aumenta a quantidade de íons cloreto no interior da célula nervosa, tornando-a 
hiperpolarizada (ação dos benzodiazepínicos – potencializa ação do GABA). Nesse caso, não há 
transmissão de impulso com consequente liberação de neurotransmissores. 
Os antidepressivos atuam aumentando a concentração de serotonina, ao passo que bloqueiam os 
canais de receptação da mesma. Drogas utilizadas para controle da esquizofrenia (acúmulo de 
dopamina no cérebro) bloqueiam os receptores de dopamina diminuindo seu efeito. 
As drogas podem atualizar na síntese e no armazenamento, alterar liberação do neurotransmissor 
na fenda sináptica, inibição de enzimas que degradam os NT, e pode se difundir com o receptor do 
NT, alterando-o. A neurotransmissão pode ser rápida (por receptores ionotrópicos) ou lenta (por 
receptores metabotrópicos). 
Os neurotransmissores podem ser inibitórios (como o GABA, glicina) e excitatórios (glutamato, 
acetilcolina). 
GABA 
É o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Têm sua ação potencializada pelos 
benzodiazepínicos que, por sua vez, possuem ação ansiolítica. 
 
GLICINA 
Tem-se em grande quantidade no tronco encefálico e medula espinal. Todos os estímulos 
geralmente passam pela medula espinal, e nesse caso, a função da glicina é “tamponar”, por 
exemplo, o estimulo de dor que passa pela região. 
 
GLUTAMATO 
É um neurônio excitatório distribuído por todo o SNC. Aumenta a transmissão entre um neurônio e 
outro. Pode ter ação diminuída pelo benzodiazepínico. 
 
ACETILCOLINA 
Está em todo o SNC. Está relacionado ao mal de Parkinson (utilizam-se medicamentos que 
bloqueiam a liberação de acetilcolina, aumentando concentração de dopamina). 
 
DOPAMINA 
Está presente em algumas regiões do SNC. O mal de Parkinson dá-se pela falta de dopamina. A 
esquizofrenia é o excesso de dopamina. 
 
SEROTONINA 
Os antidepressivos aumentam concentração de serotonina, além disso, o aumento desse NT no 
cérebro auxilia no melhoramento da dor crônica/neuropática. Está envolvida com a êmese, além de 
outros NT. 
 
 
 
DROGAS ANSIOLÍTICAS 
A ansiedade é o estado emocional de desconforto desencadeado por situações potencialmente 
ameaçadoras. As drogas ansiolíticas são indicadas apenas quando a ansiedade começa a interferir 
na vida diária. Os principais sinais e sintomas são: 
 
No âmbito odontológico, os ansiolíticos são utilizados como pré-medicação para os pacientes 
nervosos e apreensivos (causando a sedação consciente ou sedação mínima). Geralmente, os 
ataques de ansiedade são dados pela resposta emocional ao perigo potencial ou real aos 
procedimentos como dor, agulha, sons dos instrumentos ou a própria visita. 
BENZODIAZEPÍNICOS (BZP) 
O grupo dos benzodiazepínicos é formado pelo “boa noite cinderela”, rivotril (clonazepam), 
alprazolam, diazepam e midazolam. Os dois últimos são utilizados, por via endovenosa, no 
consultório odontológico para o atendimento de emergência (em convulsões, por exemplo, que o AL 
pode provocar quando cai em grande quantidade na corrente sanguínea). Esses medicamentos não 
podem ser prescritos por mais de 4 meses e não deve se utilizar para o estresse da vida diária. 
Na odontologia pode ser prescrito para se obter uma sedação mínima do paciente antes dos 
procedimentos, os BZP podem ser prescritos antes da consulta odontológica, ou mesmo durante, se 
necessário. 
 
Farmacocinética: 
O benzodiazepínico deve fazer efeito rapidamente no SNC e para isso é uma substância bem 
lipossolúvel, que atravessa com facilidade a BHE (absorção rápida e completa). Além disso, tem um 
metabolismo complexo, ou seja, podem gerar metabólitos ativas (preocupante em pacientes idosos, 
em que o metabolismo é mais lento o efeito pode ser prolongado). Na formulação sublingual há 
aceleração da absorção. 
 
Mecanismo de ação: 
Os benzodiazepínicos se ligam em outro sitio 
do receptor do GABA, potencializando o 
sistema gabaérgico (influência alostérica). 
Esse NT, por sua vez, se liga à subunidade 
beta do seu receptor presente nos canais 
seletivos de cloreto, aumentando a 
passagem desse íon para o meio 
intracelular. Assim, torna a célula 
hiperpolarizada, dificultando transmissão do 
impulso elétrico (depressão do SNC), 
deixando a pessoa mais tranquila. 
 
Ações: 
Os benzodiazepínicos inibem o sistema de inibição comportamental (tipo o álcool) – desinibição 
comportamental e atenuação da aversão. AÇÃO ANSIOLÍTICA!! 
Ataxia (“andar de bêbado”) – atua no cerebelo, principal centro de movimento. 
Relaxamento muscular – aumento da inibição pré-sináptica na medula espinal. 
 
Efeitos farmacológicos: 
Ansiolítico (sedativo) 
Hipnótico (em doses mais elevadas – causam sono) 
Relaxamento parcial da musculatura esquelética 
Ataxia 
Anticonvulsivante 
Amnésia anterógrada 
 
Para os efeitos sedativo, atáxico e relaxante muscular pode haver o desenvolvimento de tolerância. 
Assim, precisará de uma dose maior para alcança-los. 
 
Usos terapêuticos: 
Ansiedade aguda ou crônica, associada à depressão ou esquizofrenia. 
Convulsões – Clonazepan e diazepan 
Relaxamento muscular – espasmos e dor muscular 
Medicação pré-anestésica 
Transtornos do sono 
 
CONSEQUÊNCIAS NO DIA SEGUINTE: 
1. Meia vida curta (midazolan e triazolan): 
Têm poucos efeitos residuais. 
Ansiedade rebote ao despertar. 
Insônia rebote no final da noite. 
 
2. Meia vida prolongada (flunitrazepan – “boa noite cinderella”): 
Efeito residual ansiolítico no dia seguinte e sedação pela manhã. 
 
OS BENZODIAZEPÍNICOS TÊM BOA EFICÁCIA COMPROVADA NA PRIMEIRA E SEGUNDA 
SEMANA, APÓS ISSO, DESENVOLVE-SE TOLERÂNCIA. 
 
Reações adversas: 
Sonolência, sedação excessiva, perturbação da coordenação motora, merda de memória recente. 
As reações menos comuns são: opacificação da visão, alucinações e reações paradoxais (excitação, 
estimulação, hiperatividade). 
 
Quem usa BZP deve evitar envolvimento com tarefas potencialmente perigosas e/ou que 
requeiram coordenação motora fina, como operar máquinas e dirigir automóveis. 
 
Usar com precaução os BZP em pacientes: 
Utilizam fármacos depressores do SNC (barbitúricos, anticonvulsivantes, anti-histamínicos etc). 
Com insuficiência respiratória leve. 
Portadores de insuficiência renal ou hepática. (metabolismo e excreção). 
Portadores de insuficiência cardíaca congestiva. 
Segundo trimestre da gravidez. 
Durante lactação. 
 
Contra-indicação de usos dos BZP: 
Portadores de insuficiência respiratória 
Portadores de glaucoma 
Portadores de miastenia grave (dificuldade de contrair musculatura) 
Gestantes (primeiro trimestre) 
Apnéia do sono 
Crianças com comprometimento físico ou mental severo 
História de hipersensibiliza aos benzodiazepínicos 
 
ETILISTAS: o álcool potencializa o efeito depressor do SNC e aumenta o metabolismo dessas 
drogas. 
 
Cuidados adicionais com paciente que irá usar os BZP para sedação mínima: o paciente deve ir ao 
consultório acompanhado, não dirigir ou operar máquinas, não ingerir bebidas alcoólicas, 
prescrever o medicamentoem receituário próprio.