Farmacodinâmica I Enfermagem

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FARMACODINÂMICA
Luiza Villarinho P. Mendes
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FARMACODINÂMICA - Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seu mecanismo de ação.
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MECANISMO DE AÇÃO
O efeito da grande maioria dos fármacos corre pela interação do fármaco com macromoléculas do organismo , gerando alterações fisiológicas e bioquímicas.
RECEPTOR FARMACOLÓGICO 
Componente biológico que interage especificadamente com o fármaco para desencadear seu efeito farmacológico.
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PROPRIEDADES GERAIS DOS RECEPTORES
 Natureza: Proteína
 Tipo de interação mais comuns:
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CARACTERÍSTICAS DOS RECEPTORES
1)Afinidade: Define a capacidade de se ligar; o receptor possui interação química com o fármaco. Pequenas alterações químicas modulam a afinidade.
2)Especificidade: Define a escolha do receptor no qual o fármaco se liga; um fármaco nunca se ligará a todos os receptores - haverá especificidade. No caso de ligação a mais de um, haverá afinidade diferentes.
3)Saturação: Indica limitação no número de receptores, o que gera competição entre fármacos diferentes com afinidade pelo mesmo receptor.
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4) Especificidade da resposta celular: Mostra que o efeito farmacológico depende do local onde o receptor está inserido. 
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SUPER-FAMÍLIAS DOS RECEPTORES
 Acoplados a Ptn G (METABOTRÓPICOS)
Canais Iônicos (IONOTRÓPICOS)
Receptores enzimáticos
Receptores que regulam transcrição celular
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ESTRUTURA MOLECULAR E MECANISMO DE TRANSDUÇÃO
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Sub-tipos de ptn G
Gs
Gi 
Gq 
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VIA DE SINALIZAÇÃO ATIVADO PELA PTN Gs, Gi 
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VIA DE SINALIZAÇÃO ATIVADO PELA PTN Gq
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AFINIDADE: Capacidade do F se ligar ao R
EFICÁCIA: Produção da resposta pelo complexo F+R
DESCRIÇÃO QUANTITATIVA DO EFEITO DE UM FÁRMACO F + R E SEUS EFEITOS
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DESCRIÇÃO QUANTITATIVA DO EFEITO DE UM FÁRMACO 
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 Agonistas e Antagonistas
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CONCEITO DE AGONISTA 
É um fármaco (ou ligante) que age em um receptor provocando uma resposta ou efeito que pode ser um aumento ou diminuição da atividade celular nas quais seus receptores estão presentes.
É um fármaco que age em um receptor provocando uma resposta similar ao seu ligante fisiológico
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QUANTIFICAÇÃO DE AGONISTAS
Potência: É uma função mista que depende da afinidade e eficácia.
Resposta máxima: Só depende da eficácia
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ESPECIFICIDADE DE LIGAÇÃO AOS RECEPTORES
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CONCEITO DE ANTAGONISTA	
É um fármaco (ou ligante) que age em um receptor diminuindo ou abolindo o efeito do agonista nas células onde os receptores estão presentes.
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ANTAGONISMO SUPERÁVEL
A: AGONISTA
B: ANTAGONITA
A inibição exercida pelo antagonista é vencida quando se aumenta suficientemente a concentração do agonista
CE50 → aumenta
Emáx → não modifica
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ANTAGONISMO SUPERÁVEL
A: AGONISTA
B: ANTAGONITA
Mecanismos Possíveis:
 Antagonismo Competitivo Reversível
 Antagonismo não Competitivo Alostérico
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ANTAGONISMO NÃO SUPERÁVEL
A inibição exercida pelo antagonista não é vencida mesmo quando se aumenta suficientemente a concentração do agonista
CE50 → aumenta ou não modifica;
Emáx → diminui
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ANTAGONISMO NÃO SUPERÁVEL
Mecanismos Possíveis:
 Antagonismo Competitivo Irreversível
 Antagonismo Não Competitivo
A: AGONISTA
B: ANTAGONITA
Não Competitivo
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AVALIAÇÃO DA SEGURANÇA DE UM FÁRMACO
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A. Defina agonista pleno (total), agonista parcial, agonista inverso e antagonista em relação à eficácia farmacológica.
B. Quais são os problemas relacionados à terapia prolongada com um agonista pleno?
C. Defina antagonista competitivo reversível e irreversível em relação à potência e a eficácia.
Exercício 1
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A. Defina índice terapêutico
B. Quais são as precauções a serem tomadas na terapia utilizando um fármaco com baixo índice terapêutico?
C. A variabilidade genética é importante nesse contexto? Indivíduos de diferentes raças e sexos podem desenvolver respostas diferentes a um mesmo fármaco e consequentemente terem uma índice terapêutico diferente?
Exercício 2
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Exercício 3
A. Defina potência e eficácia de um fármaco.
B. Qual(is) é(são) o(s) fármaco(s) mais potente(s)?
C. Qual(is) é(são) o(s) fármaco(s) mais eficaz(es)?
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