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Nomes :___________________________________________ ___________________________________________ Exercícios de QUÍMICA FARMACEUTICA 1. Os seguintes compostos correspondem a antipsicóticos da classe dos fenotiazínicos alifáticos. Analise as estruturas e assinale a alternativa correta: (A) O composto 3 é mais potente em relação a 1 e 2 por apresentar uma metila na posição 2. (B) O composto 2 é mais potente em relação a 1 e 3 devido ao substituinte CF3 na posição 2 do anel aromático. (C) Os três compostos apresentam a mesma potência antipsicótica, pois são fenotiazínicos alifáticos. (D) O composto 1 é o mais potente, pois antipsicóticos que apresentam átomo de Cl na posição 2 do anel aromático são sempre os mais ativos. (E) Antipsicóticos fenotiazínicos alifáticos correspondem a classe dos fenotiazínicos mais potentes. 2. Analise os três compostos a seguir e com base na relação estrutura química e atividade biológica dos antipsicóticos assinale a alternativa correta: (A) Apenas os compostos I e III apresentam atividade antipsicótica. (B) O composto III é o único que apresenta atividade antipsicótica. (C) Apenas o composto I apresenta atividade antipsicótica. (D) Apenas os compostos II e III apresentam atividade antipsicótica. (E) Nenhum dos três compostos possuem atividade antipsicótica, pois não apresentam todas as exigências estruturais de um fármaco antipsicótico. 3. O esquema abaixo representa a obtenção de precursor de hormônios esteróides. O processo envolvido é N S Cl N N S CF3 N N S CH3 N N S Cl N H N S Cl N N S Cl I II III I II III O O HO O HO AcO I Ac2O Diosgenina IntermediárioIV Cr2O3II O HO O AcO O Intermediário V III AcOH HO O Acetato de 16-desidropregnenolona (A) síntese por biotransformação, com reação de oxidação em II, resultando o intermediário V. (B) síntese química, com reação de redução em III, resultando o acetato de 1-desidropregnenolona. (C) extração química, com reação de degradação em I, resultando o intermediário IV. (D) semi-síntese por biotransformação, com reação de adição em I, resultando o intermediário IV. (E) semi-síntese química, com reação de eliminação em III, resultando o acetato de 16-desidropregnenolona. 4. A partir dos três compostos a seguir analise as seguintes afirmativas: I. O composto 3 é mais ativo que os compostos 1 e 2 e conseqüentemente, apresenta maior potencial em causar sedação. II. Os compostos 2 e 3 apresentam potência antipsicótica semelhante. III. O composto 3 apresenta maior incidência do aparecimento de efeitos extrapiramidais. IV. O composto 1 é o mais ativo enquanto os compostos 2 e 3 apresentam maior potencial em causar sedação e efeitos extrapiramidais Assinale a alternativa correta: (A) Apenas I está correta. (B) Apenas as afirmativas I e II estão corretas. (C) Apenas as afirmativas II e III estão corretas. (D) Apenas a afirmativa IV está correta. (E) Apenas a afirmativa III está correta. 5. A partir dos dois compostos a seguir analise as seguintes afirmativas: I. O enantato de flufenazina corresponde a um análogo mais potente da flufenazina. II. O enantato de flufenazina corresponde a um pró-fármaco de maior potência que a flufenazina. III. O enantato de flufenazina corresponde a um pró-fármaco de liberação prolongada da flufenazina. IV. O enantato de flufenazina liga-se aos receptores D2 de maneira irreversível Assinale a alternativa correta: (A) Apenas a afirmativa III está correta. (B) Apenas as afirmativas I e IV estão corretas. (C) Apenas a afirmativa I está correta. (D) Apenas as afirmativas II e III estão corretas. (E) Apenas as afirmativas II e IV estão corretas. 6. Os fármacos de ação antidepressiva, como os derivados fenotiazínicos (exemplo: imipramina) atuam por mecanismos de ação pelos quais (A) atuam de forma agonista aos receptores da serotonina e norepinefrina. (B) auxiliam a renovação das aminas biógenas nas junções sinápticas. (C) favorecem a ação da MAO. (D) impedem a recaptação das aminas biógenas pelo neurônio pré-sináptico. (E) interagem seletivamente aos receptores D2. 7. São vários os fármacos que atuam como antipsicóticos, entre eles, temos os compostos fenotiazínicos e os tioxantênicos. Com relação a esta última classe de fármacos podemos afirmar que: (A) são fármacos antagonistas que atuam nos receptores serotoninérgicos (B) caracterizam-se pela presença de amina secundária na porção básica e a ausência do anel tricíclico. (C) assim como os fenotiazínicos atuam ao nível de receptores dopaminérgicos agindo como agonista da amina biógena. (D) possuem um grupamento ativante ligado ao anel aromático, favorecendo a interação com o receptor. (E) foram obtidos por processo de modificação molecular, utilizando o princípio de homólogos superiores da prometazina. TESTE 1 2 3 4 5 6 7 ALERNATIVA N S Cl N N S Cl N N S Cl N N N S Cl N N OH N S Cl N N O O (CH2)n-CH3 n=5 III II I flufenazina enantato de flufenazina
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