prova 2 química farmacêutica

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GABARITO | Avaliação II - Individual (Cod.:738767) 
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Prova48912058 
Qtd. de Questões10 
Acertos/Erros10/0 
Nota10,00 
1 
Os antipsicóticos de primeira geração (também conhecidos como “antipsicóticos 
típicos” ou “convencionais”), atuam bloqueando os receptores D2 de modo 
estereosseletivo, sendo que a afinidade de ligação ao receptor se relaciona com a 
potência antipsicótica e a incidência de efeitos colaterais extrapiramidais (EEP). 
São exemplos de fármacos representantes desta classe: 
A 
Haloperidol e Clorpromazina. 
B 
Olanzapina e Quetiapina. 
C 
Clorpromazina e Risperidona. 
D 
Risperidona e Clozapina. 
2 
Os benzodiazepínicos são fármacos que aumentam a afinidade de um importante 
neurotransmissor inibitório, o ácido γ-aminobutírico (GABA), pelos receptores 
GABAA. O receptor GABAA é um canal iônico dependente da voltagem, que contém 
diferentes subunidades, com destaque para as subunidades α, β e γ. Acerca da ação 
terapêutica dos fármacos, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
I- Alprazolam. 
II- Clonazepam. 
III- Diazepam. 
IV- Flurazepam. 
V- Lorazepam. 
VI- Midazolam. 
( ) Distúrbios convulsivos, tratamento adjuvante na mania aguda e em 
determinados distúrbios do movimento. 
( ) Transtornos de ansiedade, medicação pré-anestésica. 
( ) Transtornos de ansiedade, agorafobia. 
( ) Insônia. 
( ) Medicação pré-anestésica e intraoperatória. 
( ) Transtornos de ansiedade, estado epiléptico, relaxamento muscular 
esquelético, pré-medicação anestésica. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
II - V - I - IV - VI - III. 
B 
I - III - IV - V - VI - II. 
C 
VI - IV - III - I - II - V. 
D 
I - II - IV - VI - V - III. 
3 
A estrutura química central dos benzodiazepínicos é formada pela fusão de um 
anel de benzeno e um anel de diazepina, quando dois átomos de nitrogênio 
normalmente encontram-se nas posições 1 e 4. Os diversos compostos dessa classe 
apresentam diferentes grupos laterais ligados a essa estrutura central nas posições 
1, 2, 5 ou 7. Os diferentes grupos laterais afetam a ligação da molécula ao receptor 
GABAA e, portanto, podem modular as propriedades farmacológicas e as condições 
farmacocinéticas (por exemplo, duração do efeito, distribuição, entre outros). 
 
Observe a fórmula estrutural geral dos benzodiazepínicos e analise as afirmativas 
acerca da relação estrutura-atividade destes fármacos: 
I- Substituição na posição 1: aumenta a atividade por alquilação (pró-fármacos – 
por exemplo, diazepam). 
II- Substituição na posição 2: átomo eletronegativo (O ou N) derivado de carboxil – 
primeira geração de benzodiazepínicos –, embora também não possa ser 
substituído (por exemplo, medazepam). 
III- Substituição na posição 3: se não for substituído ou tiver um −OH, diminuí a 
polaridade e leva à eliminação mais rápida (por exemplo, lorazepam). 
IV- Anel benzeno na posição 5: ótimo para atividade; se R2’ = Cl, F, aumenta a 
atividade (por exemplo, flurazepam e clonazepam). 
V- Substituição na posição 7: estabelece a potência; posição favorável para 
aumentar a atividade, especialmente por um grupo atrator de elétrons: NO2> Br> 
CF3>Cl> OCH3> R, sendo que NO2 é a ação hipnótica (por exemplo, clonazepam, 
bromazepam e lormetazepam) e X, a ação ansiolítica (por exemplo, lorazepam e 
alprazolam). 
VI- Qualquer substituição nas demais posições (6, 8 e 9): diminuição da atividade. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, II e V estão corretas. 
B 
As sentenças I, III, V e VI estão corretas. 
C 
As sentenças I, II, IV e VI estão corretas. 
D 
As sentenças I, II, III e VI estão corretas. 
4 
Os barbitúricos são fármacos que já foram amplamente utilizados como hipnóticos 
e sedativos e, embora apresentem mecanismo de ação semelhante aos 
benzodiazepínicos, foram substituídos por serem mais seguros. Quanto à 
farmacocinética, os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração 
de efeito. Sobre o exposto, analise as sentenças a seguir: 
I- Efeito prolongado (4 a 12 h), como o fenobarbital e o metabarbital. 
II- Efeito intermediário (2 a 8 h), como o secbutabarbital e o amobarbital. 
III- Efeito curto (até 3 h), como o secobarbital e o pentobarbital. 
IV- Efeito ultracurto, como o hexobarbital e o tiopental. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, II, III e IV estão corretas. 
B 
Somente a sentença III está correta. 
C 
Somente a sentença II está correta. 
D 
Somente a sentença IV está correta. 
5 
A epilepsia é um distúrbio neurológico muito comum, caracterizada por 
convulsões, que atinge aproximadamente 1% da população mundial. As crises 
convulsivas podem ser classificadas em: crises parciais, que acometem apenas uma 
parte do cérebro, e crises generalizadas, que envolvem todo o cérebro. Observe as 
fórmulas estruturais dos anticonvulsivantes clássicos a seguir: 
 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
1 - fenitoína; 2 - valproato; 3 - etossuximida; 4 - carbamazepina; 5 - fenobarbital;. 
B 
1 - fenitoína; 2 - etossuximida; 3 - valproato; 4 - fenobarbital; 5 - carbamazepina. 
C 
1 - fenobarbital; 2 - carbamazepina; 3 - etossuximida; 4 - fenitoína; 5 - valproato. 
D 
1 - carbamazepina; 2 - fenitoína; 3 - valproato; 4 - etossuximida; 5 - fenobarbital. 
6 
Os anestésicos gerais são fármacos que promovem analgesia, relaxamento 
muscular, perda de consciência e redução da atividade reflexa, pela depressão 
inespecífica e reversível do SNC, e podem ser classificados como anestésicos 
inalatórios e anestésicos intravenosos. De acordo os fármacos listados, associe os 
itens, utilizando o código a seguir: 
I- Anestésicos inalatórios. 
II- Anestésicos intravenosos. 
( ) Halotano. 
( ) Propofol. 
( ) Éter Gliceril Guaiacol. 
( ) Óxido nitroso. 
( ) Etomidato. 
( ) Isoflurano. 
( ) Cetamina. 
( ) Tiopental Sódico. 
( ) Alfaxalona. 
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA: 
A 
I - II - I - I - II - I - II - II - II. 
B 
II - I - I - I - II - I - I - II - II. 
C 
I - II - I - II - I - I - II - I - I. 
D 
I - II - II - I - II - I - II - I - I. 
7 
O termo "relação estrutura-atividade" compreende o estudo dos efeitos que a 
estrutura química de um composto (ligante) pode causar durante sua interação 
com o receptor biológico e, consequentemente, racionalizar os principais fatores 
que governam esta interação. Quanto à relação estrutura-atividade dos 
barbitúricos, cuja estrutura geral encontra-se na figura a seguir, listam alguns 
parâmetros gerais: 
 
De acordo com a relação estrutura - atividade desta classe, analise as sentenças a 
seguir: 
I- Substituição de grupos alquílicos nas posições 1 e 3: diminuição do efeito 
hipnótico e aumento de propriedades estimulantes. 
II- Metilação de um átomo de oxigênio: aumenta a afinidade por lipídios, porém 
diminui o efeito. 
III- Substituição na posição 2: átomo de enxofre (S) diminui a duração de ação, 
devido à rápida distribuição no tecido adiposo. 
IV- Substituição na posição 5 (R1 e R2): conferem lipossolubilidade e influenciam 
diretamente na duração do efeito. Esse efeito aumenta até que o número total de 
carbonos em R1 e R2 seja de oito carbonos. O grupo fenila nessa posição confere 
propriedades anticonvulsivantes. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
B 
As sentenças II e IV estão corretas. 
C 
As sentenças I, II e III estão corretas. 
D 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
8 
A estrutura-atividade dos antipsicóticos tricíclicos pode ser analisada a partir da 
divisão em três subestruturas (A, B e C), como podemos ver na figura a seguir. Ao 
considerar o efeito da estrutura na atividade neuroléptica, é informativo examinar 
cada uma das três subestruturas do isolamento tricíclico para ver como as 
mudanças individuais em cada uma dessas regiõesafetam as propriedades 
biológicas do composto resultante. 
 
De acordo com a relação estrutura-atividade dos antipsicóticos, analise as 
sentenças a seguir: 
I- A distância entre as subestruturas A e C é crítica para a atividade neuroléptica, 
sendo ideal uma cadeia de três carbonos. Cadeias com dois carbonos amplificam as 
propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas. 
II- Pequenos substituintes alquil (por exemplo, metil) são tolerados no carbono C2, 
enquanto substituintes maiores (por exemplo, fenil) restringem a rotação livre e 
diminuem a potência neuroléptica. Além disso, se a rotação for restringida pela 
formação de anel, o índice de clorpromazina é bastante reduzido. 
III- Um átomo de oxigênio na posição X potencializa a atividade neuroléptica, 
quando comparado ao enxofre. 
IV- A amina terciária na subestrutura A é ótima para a atividade. A substituição da 
função dimetilamino da clorpromazina por derivados da piperazina produz 
compostos com maior potência. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
A 
As sentenças I, II e IV estão corretas. 
B 
As sentenças II, III e IV estão corretas. 
C 
As sentenças I, III e IV estão corretas. 
D 
As sentenças I, II e III estão corretas. 
9 
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, pois 
apresentam facilidade e diversidade de uso, tolerabilidade relativa, custo, 
segurança em casos de superdosagem, já que também podem ser utilizados no 
tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-compulsivo e 
transtorno de ansiedade generalizada. 
São exemplos de IRSS: 
A 
Fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram. 
B 
Desvenlafaxina, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, amitriptilina. 
C 
Fluoxetina, amitriptilina, desvenlafaxina, paroxetina, sertralina, citalopram. 
D 
Desvenlafaxina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropiona, seleginina. 
10 
A monoamina oxidase (MAO) é uma das enzimas responsáveis pelo metabolismo 
de neurotransmissores importantes, como dopamina, noradrenalina e serotonina, 
sendo duas formas isozímicas (MAO-A e MAO-B). Essas isozimas diferem na 
especificidade do substrato, na distribuição nos tecidos e na estrutura primária. 
MAO-A é seletiva para noradrenalina e serotonina, enquanto MAO-B é seletiva para 
dopamina. Os usos terapêuticos dos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) 
incluem o tratamento da depressão não responsiva a outros antidepressivos, da 
doença de Parkinson e de ansiedade social e transtorno de pânico. 
Diante do exposto, sobre os exemplos de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), 
assinale a alternativa INCORRETA: 
A 
Moclobemida. 
B 
Flufenazina. 
C 
Selegilina. 
D 
Isocarboxazida.