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ANTIMICROBIANOS Os antimicrobianos são substâncias que têm a capacidade de inibir o crescimento e/ou destruir microorganismos. Podem ser produzidos por bactérias ou por fungos ou podem ser total ou parcialmente sintéticos. O principal objetivo do uso de um antimicrobiano é o de prevenir e tratar uma infecção, diminuindo ou eliminando os organismos patogênicos e, se possível, preservando os germes da microbiota normal. Para isso é necessário conhecer os germes responsáveis pelo tipo de infecção a ser tratada. O emprego indiscriminado dos antimicrobianos em pacientes é responsável pelo desenvolvimento de resistência microbiana. A expressão “resistente” significa que o germe tem a capacidade de crescer in vitro em presença da concentração que essa droga atinge no sangue, ou seja, o conceito é dose- dependente. VARIÁVEL CLASSIFICAÇÃO MICROORGANISMOS SUSCETÍVEIS Antibacteriano Antifúngico Antiviral Antiparasitário ORIGEM DO ANTIMICROBIANO Produzido por microorganismos Sintetizado em laboratório ATIVIDADE ANTIBACTERIANA Bactericida: matam os microorganismos Bacteriostático: inibem o crescimento dos microorganismos, sendo necessária a atuação do sistema imunitário para eliminação do germe. MECANISMO DE AÇÃO Alteração de parede celular Alteração de membrana citoplasmática Interferência na replicação cromossômica Inibição da síntese protéica Inibição metabólica ESPECTRO DE AÇÃO Espectro para Gram-positivas Espectro para Gram-negativas Amplo espectro Ativo sobre protozoários Penicilinas História Penicilinas Penicillium chrysogenum Oxacilina Ampicilina Amoxicilina Amoxicilina + Clavulanato Penicilina G Benzatina (IV, IM) Penicilina G Cristalina (EV) Penicilina G Procaína + Potássica (iv) E X E M P L O S PENICILINAS NATURAIS Antimicrobiano Via de Administração Intervalo Concentração plasmática máxima Penicilina Cristalina EV 4 a 6 horas 30 a 40 minutos Penicilina G Procaína IM 12 horas 2 a 4 horas Penicilina G Benzatina IM 3 semanas 8 horas CUIDADOS DE ENFERMAGEM NA ADMINISTRAÇÃO DAS PENICILINAS As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas com agulhas mais calibrosas: 30x8 – via intramuscular profunda. As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100 ml de soro, para diminuir risco de flebite (inflamação sobre as veias), Estimular a hidratação devido a eliminação renal, Observar as reações alérgicas. Orientar o paciente a aguardar após administração do medicamento. Mecanismo de ação - Penicilina Interferem na síntese de peptideoglicanos De espectro estreito (benzilpenicilina) gram + Amplo espectro (ativos contra muitas espécies). Ex: ampicilina + e - Efeito bactericida em células em crescimento ativo. Toxicidade – pouca Reações alérgicas – Choque anafilático Reação alérgica da Penicilina Sintomas iniciais: Eritema Febre Edema da laringe - Asfixia Dor no local da administração Uso prolongado ou dose elevada: pode causar depleção da flora intestinal e infecção com espécie patogênica. Oxacilina Classe: Penicilina Ação: Bactericida. Espectro de ação: Ativa contra a maioria dos cocos gram- positivos, Absorção: Rapidamente absorvida Reações Adversas: Eritema, urticária, febre, anafilaxia, diminuição da hemoglobina, neutropenia, hematúria Modo de preparo: Para uso IM: reconstituir 500 mg de oxacilina com 3mL de água destilada/ SF 0,9% ou SG 5% Para uso IV direto: utilizar 5 mL de água destilada ou SF 0,9% ou SG 5% e rediluir. Para obter a solução de infusão IV rediluir em 100 ml. Infundir em: 15-30 min. Ampicilina Classe: Penicilina Ação: Bactericida. Atua na parede celular. Espectro de ação: Gram-positivos e Gram-negativos Absorção: Os alimentos retardam ou reduz a absorção oral. É absorvida por via oral e parenteral (intravenosa). Para uso IM: reconstituir com água destilada, utilizando 2 mL para 500 mg ou 3 mL para 1 g de ampicilina. Para uso IV direto: reconstituir o pó com água destilada usando 5 mL para 500 mg ou 7,5 mL para 1 g de ampicilina e rediluir. Reações adversas: Náuseas, vômitos, diarréia, prurido, irritação gastrointestinal, febre, eritema, reações anafiláticas e convulsões ( se a aplicação for IV e rápida). Amoxicilina Classe: Penicilina Ação: Tem rápida ação bactericida, interferindo na parede celular das bactérias. Espectro de ação: Gram-positivos e Gram Negativos Absorção: É bem absorvida por via oral. Doses usuais: 20-50 mg/kg/dia, de 8/8 h ou de 12/12 h (frasco normalmente tem 500mg/5ml) Reações adversas: Em geral, é bem tolerada. Náuseas, vômitos, diarréia, prurido e irritação gastrointestinal. Interações: Diminui a eficácia dos contraceptivos orais. Gravidez e lactação: Segura na gravidez e na lactação Beta-lactâmicos As penicilinas e as cefalosporinas tem anel beta- lactâmicos. Inibem a síntese dos peptidoglicanos da parede celular. Compartilham o mesmo modo de ação, mas tem propriedades distintas São drogas bactericidas Mais usadas: cefalotina, cefazolina, cefalexina, cefadroxila (1geração) , cefuroxima, cefaclor (2) ceftriaxona (3) , cefepima (4), CEFALOSPORINAS Cephalosporium acremonium Ativos contra gram + e gram – Profilaxia Irritação na aplicação/ reação alérgica/ nefrotoxicidade Bactericida Cefalosporinas 1º geração: cefalexina, cefalotina, cefazolina ˃ativ contra Gram + do que negativos 2º geração: cefaclor, cefuroxima ˃ativ contra Gram- 3º geração: ceftriaxona, ceftazidima ˃ativ Gram - 4º geração: cefepima ˃ ativ contra Gram - Cefazolina Classe: Cefalosporinas (primeira geração) Ação: Bactericida. Espectro de ação: Gram + Modo de preparo: Para uso IM: adiciona-se ao pó liofilizado um volume de 2-4 mL de água destilada ou solução fisiológica. Para uso IV direto: adiciona-se ao pó liofilizado um volume de 10 mL de água destilada. Reações adversas: Hipersensibilidade (exantema, urticária, febre, broncoespasmo, anafilaxia) Seguro na lactação. Cefalosporinas – Cefalotina Classe: Cefalosporinas (primeira geração) Ação: Bactericida. Espectro de ação: Gram + Modo de preparo: Para uso IM: adicionar 4 mL de água destilada ao pó liofilizado. Para uso IV direto: adicionar 10 mL de água destilada ao pó liofilizado. Para infusão IV: diluir a solução inicial com solução fisiológica ou glicosada. Reações adversas: Hipersensibilidade (exantema, urticária, febre, broncoespasmo, anafilaxia) Seguro na lactação. Ceftriaxona Classe: Cefalosporinas (terceira geração) Ação: bactericida que age por inibição da síntese da parede celular bacteriana Espectro de ação: Ativo contra grande parte dos gram- positivos e gram-negativos.(>ativ contra gram -) Reações adversas: Hipersensibilidade (exantema urticária, febre, broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alérgicos à penicilina também o são às cefalosporinas. Diarréia. Para uso IM: reconstituir o pó liofilizado em 1-4 mL de água destilada ou solução fisiológica. Para uso IV direto: reconstituir o pó liofilizado (se 1 g de ceftriaxona) em 20 mL de solução fisiológica ou glicosada 5%. CEFEPIME Classe: Cefalosporinas (quarta geração) Ação: Agente bactericida que age por inibição da síntese da parede celular bacteriana Espectro de ação: Gram-positivos e Gram negativos(amplo espectro, mas é maior contra gram -. Para uso IM: reconstituir o pó liofilizado em 5 ml de água destilada ou com diluente próprio 3 ml. Para uso IV direto: reconstituir o pó liofilizado em 10 mL de água destilada. Tempo de administ. De 3 a 5 min. Por infusão: rediluir em SF 0,9% ou SG 5% 100ml, administrar em 30 min. Aminoglicosídeos (subunidade 30s)-RNA Streptomyces e Micromonospora, alguns semi-sintéticos Interferem síntese protéica bacteriana, fixam-se ao ribossoma (inibição de transpepitidação). Só manifesta-se na síntese Bactérias aeróbicas gram + e gram – De modo geral inativo bactérias anaeróbias, micoplasma, riquétsias, clamídias, Efeitos adversos: ototoxicidade, nefrotoxicidade, neurotoxicidade Amicacina, estreptomicina, gentamicina, tobramicina Bactericida INIBIDORES DA SÍNTESE PROTÉICA- (RNA) Lincosamidas Tetraciclinas-30s Cloranfenicol-50s Macrolídios-50s INIBIDORES NÃO BETA-LACTÂMICOS DA PAREDE CELULAR Vancomicina Bacitracina Gramicidina Polimixina Vancomicina Bactericida de espectro estreito Eficaz contra estafilococos penicilina- resistente, porém tóxico (nefro e ototoxicidade) Reações por aplicação Inibem síntese e acoplamento de peptídeos, podem alterar síntese de RNA e permeabilidade da membrana Infecções Trato Urinário Sulfonamidas (inibidores do metabolismo celular) Trimetoprima – sulfametoxazol (inibidores do metabolismo celular) Nitrofuranos-nitrofurantoína (não específico). Metenamina-cystex, sepurin (bactericida não específico). QUINOLONAS Bactericidas, interferem na síntese de DNA, inibindo DNA-girase Efeitos colaterais: TGI, cefaléia, tonturas Norfloxacina Ciprofloxacina Levofloxacina METRONIDAZOL Bactericida, amebicida e triconomicida Mecanismo de ação Penetração da droga Ativação redutora Efeito tóxico Liberação produtos finais inativos Efeito bactérias anaeróbicas Efeitos hipersensibilidade, TGI, sanguíneos, neuropatias, flebite Importante-Faça um resumo… Estudar quais são as classes dos antibióticos, mecanismo de ação espectro de ação e quais são os medicamentos que pertencem a essas classes.
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