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Dopamina: Ela pode ativar receptores alfa e beta-adrenérgicos. Por exemplo, em doses mais elevadas, ela pode causar vasoconstrição ativando receptores a,, ao passo que, em doses meno- res, estimula os receptores cardíacos beta. Mecanismo de ação: Estimula os receptores adrenérgicos do sistema nervoso simpático. Também atua sobre os receptores dopaminérgicos nos leitos vasculares renais, mesentéricos, coronarianos e intracerebrais, produzindo vasodilatação. Os efeitos são dependentes da dose. Em doses baixas (0,5 a 2 mcg/kg/min) atua predominantemente sobre os receptores dopaminérgicos, produzindo vasodilatação mesentérica e renal. A vasodilatação renal dá lugar a um aumento do fluxo sanguíneo renal, da taxa de filtração glomerular, da excreção de sódio e geralmente do volume urinário. Em dose baixas a moderadas (2 a 10 mcg/kg/min) também exerce um efeito inotrópico positivo no miocárdio devido à ação direta sobre os receptores beta 1 e uma ação indireta mediante a liberação de norepinefrina dos locais de armazenamento. Destas ações resulta um aumento da contratilidade do miocárdio e do volume de ejeção, aumentando então o gasto cardíaco. A pressão arterial sistólica e a pressão do pulso podem aumentar, sem variação ou com um ligeiro aumento da pressão arterial diastólica. A resistência total periférica não se altera. O fluxo sanguíneo coronário e o consumo de oxigênio do miocárdio geralmente se incrementam. Com doses mais elevadas (10mcg/kg/min) ocorre estímulo dos receptores alfa adrenérgicos, produzindo um aumento da resistência periférica e vasoconstricção renal. As pressões sistólica e diastólica aumentam como resultado do incremento do gasto cardíaco e da resistência periférica. Usos terapêuticos. A dopamina é o fármaco de escolha contra o choque cardiogênico e séptico e é administrada por infusão contí nua. Ela aumenta a pressão arterial estimulando os receptores [31 no coração e os receptores a1 nos vasos sanguíneos, resultando no aumento da resistência periférica. Ela também aumenta a perfusão dos rins e das áreas esplâncnicas, como descrito. O aumento do flu- xo sanguíneo renal aumenta a velocidade de filtração glomerular e causa diurese sódica.• seus efeitos adversos (náuseas, hipertensão e arrit- mias) são de curta duração. O fenoldopam é um agonista dos receptores de dopamina situados na , periferia e tem afinidade moderada pelos receptores alfa 2. fenoldopam é um agonista dos receptores de dopamina situados na , periferia e tem afinidade moderada pelos receptores alfa2• E empregado como vasodilatador de ação rápida no tratamento da hipertensão grave em pacientes hospitalizados, atuando nas artérias coronárias, arteríolas renais e artérias mesentéricas. O feno/dopam é uma mistura racêmica, sendo o isômero R o componente ativo. Ele sofre extensa biotransforma ção de primeira passagem e apresenta meia-vida de eliminação de 1 O min após infusão IV. Com este fármaco, podem ser observados cefaleia, rubor, tonturas, náuseas, êmese e taquicardia (devido à vasodilatação). Dobutamina é um simpaticomimético desenvolvido nos anos 70 que era usado para tratar a insuficiência cardíaca congestiva e o choque cardiogênico. Aumenta a força de contração e facilita a passagem do impulso elétrico pelo coração. Não deve ser usado em caso de isquemia, pois aumenta a demanda do coração por oxigênio. Nao é mais tao usada pelo risco de hipertensão, angina e arritmia fatal.[ Mecanismo de ação : É uma catecolamina sintética com efeitos mais proeminetes sobre receptores beta-1. Tem mais efeito inotrópico positivo que cronotrópico. Estimula diretamente os receptores beta-1 do coração, aumentando a contratilidade do miocárdio e o volume de ejeção, dando lugar a um aumento do gasto cardíaco. A irrigação sanguínea coronária e o consumo de oxigênio do miocárdio aumentam, já que aumenta a contratilidade do miocárdio. A resistência vascular periférica geralmente diminui (redução pós-carga); contudo a pressão arterial sistólica e a pressão do pulso podem permanecer invariáveis ou incrementar-se devido ao aumento do gasto cardíaco. A dobutamina reduz a elevada pressão de enchimento ventricular (redução da pré-carga) e facilita a condução no nó atrioventricular. Doses excessivas tem um efeito cronotrópico. O fluxo sanguíneo renal e o volume de urina podem estar melhores como resultado de um efeito dopaminérgico Usos terapêuticos. A dobutamina é usada para aumentar o débi- to cardíaco na insuficiência cardíaca congestiva. O fár- maco aumenta o débito cardíaco e não eleva significativamente a demanda de oxigênio pelo miocárdio, a principal vantagem sobre os outros fármacos simpaticomiméticos. Efeitos adversos. A dobutamina deve ser usada com cautela na fibrilação atrial, pois aumenta a condução AV. Outros efeitos adver- sos são os mesmos da epinefrina. Pode-se desenvolver tolerância no uso prolongado. Oximetazolina: é uma amina simpaticomimética com acção adrenérgica, derivada da imidazolina. É um agente simpaticomimético incompleto, com acções vasoconstritora e relaxante da musculatura lisa intestinal, desprovido porém de actividade sobre o miocárdio, a musculatura lisa dos brônquios e vasos da musculatura esquelética. Cloridrato de oximetazolina é geralmente usado em descongestionantes nasais com uma concentração de 0.05%. Cloridrato de oximetazolina exerce ação: sobre as fibras musculares lisas das arteríolas existentes na mucosa nasal quando aplicado sobre esta mucosa congestionada por processos alérgicos, infecções (como gripes e resfriados) e alterações vasomotoras. Estimulando sua contracção, reduz a vasodilatação responsável pelo edema da mucosa e a hipersecreção. Dessa forma, alivia a obstrução nasal e desta forma facilita fluxo de ar.[1] Efeito colateral: A oximetazolina é absorvida independente da via de administração e pode causar nervosismo, cefaleia e sono agita- do. Quando administrada nas narinas, pode ocorrer queimação da mucosa nasal e espirros. Observa-se congestão rebote no uso prolongado. Fenilefrina é um agonista seletivo do receptor adrenérgico alfa 1 utilizado como agente midriático , descongestionante nasal e agente cardiotônico. Indicação: É principalmente usado como descongestionante nasal, dos seios nasais ou das tubas auditivas (trompas de Eustáquio) em forma de spray. Usado quando necessário. Pode ser um dos componentes de medicamentos para gripe. Efeitos colaterais Os efeitos secundários comuns (mais de 10%) podem incluir[2]: Perda de apetite; Calor, formigamento ou vermelhidão sob a pele; Sentir-se inquieto ou animado (principalmente em crianças); Problemas de sono (insônia); ou Erupção cutânea e coceira. A clonidina: é um agonista adrenérgico de ação direta do receptor adrenérgico α2, prescrito historicamente como agente anti-hipertensivo. Foram encontrados novos usos, incluindo o tratamento de alguns tipos de dor neuropática, desintoxicação por opioides, hiperidrose do sono e usos fora de indicação, para neutralizar os efeitos secundários dos medicamentos estimulantes como o metilfenidato ou as anfetaminas. Se está convertendo num tratamento mais aceito para a insônia, assim como para aliviar os sintomas da menopausa. A clonidina está sendo cada vez mais utilizada em conjugação com estimulantes para tratar o déficit de atenção com hiperatividade (TDAH), em que é administrada na parte da tarde ou à noite para ajudar a dormir e também porque modera a condução impulsiva e opositiva associada ao TDAH e pode reduzir os tiques.[1] A clonidina também pode ser usada na Síndrome de Tourette.[2] Os efeitos adversos mais comuns da clonidina são letargia, sedação, constipação e xerostomia. Indicações: O uso principal deste medicamento é o tratamento da hipertensão. Atua estimulando certos receptores cerebrais (do tipoalfa-2 adrenérgico) que por sua vez relaxam os vasos sanguíneos de outras partes do corpo, promovendo a vasodilatação. Tem especificidade pelos receptores pré-sinápticos α2 no sistema vasomotor do SNC. Esta união inibe a produção de norepinefrina, diminuindo desse modo a atividade simpática, predominando a atividade parassimpática. Mecanismo de ação: A clonidina é um agonista dos receptores centrais α-adrenérgicos com maior afinidade por receptores α2 que por α1. estimula seletivamente os receptores cerebrais que atuam como sensores dos níveis sanguíneos de catecolamina. Estes receptores encerram um ciclo de feedback negativo, que começam com as ordens dos nervos simpáticos que descendem do cérebro e que controlam a produção Metaproterenol: Metaproterenol Sulfate Solution é usado para o tratamento, controle, prevenção e melhora das seguintes doenças, condições e sintomas: asma brônquica broncoespasmo reversível Salbutamol (DCI) ou albuterol (USAN) é um agonista dos receptores adrenérgicos β2 de curta duração utilizado para o alívio do broncoespasmo em condições como asma e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) Uso terapêutico: Broncoespasmo Enfisema Bronquite crônica Proteção contra asma induzida por exercício. Pode ser aerosolizado por um nebulizador para pacientes com fibrose cística, juntamente com o brometo de ipratrópio Efeitos colaterais: Os efeitos secundários mais comuns são tremores, nervosismo, dor de cabeça, cãibras musculares, palpitações.[3] Além disso podem ser identificadas taquicardia (frequência cardíaca rápida), arritmias, rubor, isquemia do miocárdio, e os distúrbios do sono e do comportamento.[3] Em alguns casos pode diminuir a frequencia cardiaca e a baixa da pressão arterial. Raramente, mas de importância, pode causar paradoxalmente broncoespasmo nas reações alérgicas, urticária, angioedema, hipotensão e colapso, enquanto que doses altas podem causar queda nos níveis de potássio no sangue, resultando em dor por todo o corpo e fraqueza[3]. Mecanismo de ação: O sulfato de salbutamol geralmente é administrado por via inalatória para o efeito direto sobre a musculatura lisa dos brônquios. Isto é geralmente conseguido através de um nebulizador. Nesta forma de distribuição, o efeito máximo de Salbutamol fica dentro de cinco a vinte minutos após a administração. O salbutamol também pode ser administrado por via oral ou por via intravenosa Salmeterol e formoterol são broncodilatadores 132_adrenérgicos seletivos e de longa ação. Uma dose única por um inalador dosável, como, por exemplo, um inalador de pó, provê broncodilatação por 12 horas em com- paração com menos de 3 horas obtidas com o albuterol. Ao contrário do formoterol, o salmeterol tem um início de ação lento (ver Figura 6.1 4). Esses fármacos não são recomendados como monoterápicos e são muito eficazes associados com um corticosteroide. O salmeterol e o formoterol são os fármacos de escolha para tratar a asma noturna em pacientes sintomáticos que usam outra medicação contra asma. Os agonistas de receptor 132 administrados por inalação não devem ser usados em exces- so: foram registradas mortes devidas ao uso excessivo desta medicação.
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