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MSc. Dayanne Tomaz INTRODUÇÃO As glândulas endócrinas participam da regulação das atividades do corpo, os hormônios são frequentemente considerados como mensageiros químicos Antidiabéticos Antidiabéticos • Glândula mista produtora de enzimas digestivas; • Glândula exócrina (acinos pancreáticos): conseguem digerir proteínas, lipídeos e carboidratos); • Glândula endócrina: hormônios: Ilhotas de Langerhans. 1. Células delta: somatostatina 2. Células alfa: glucagon 3. Células beta: produtora de insulina Antidiabéticos Antidiabéticos Antidiabéticos Tecidos insulino- dependentes Antidiabéticos Antidiabéticos Diabetes é uma síndrome causada pela deficiência relativa ou absoluta de insulina, resultante de alteração da função secretora pancreática ou de resistência à ação da insulina nos tecidos-alvo. Hiperglicemia INSULINA É um hormônio polipeptídico secretado pelas células beta do pâncreas, cuja função está relacionada com a captação de glicose do sangue para distribuir em outros tecidos Antigamente Insulina extraída do pâncreas de boi e de porco Causava reações alérgicas em alguns usuários Antidiabéticos Antidiabéticos INSULINA É um hormônio polipeptídico secretado pelas células beta do pâncreas, cuja função está relacionada com a captação de glicose do sangue para distribuir em outros tecidos Atualmente 1. Em laboratório, genes que codifiquem o hormônio insulina são inseridos nos vetores que são moléculas de DNA que se duplicam de maneira autônoma dentro de uma célula. DNA Human o Gene da insulina A enzima de restrição corta o DNA A DNA ligase promove ligação do gene humano da insulina ao plasmídeo DNA recombinante A bactéria recebe o plasmídeo recombinante Antidiabéticos Hiperglicemia Supera a capacidade de reabsorção tubular renal de glicose Poliúria Polidipsia Antidiabéticos O estado catabólico, com aumento de mobilização lipídica e degradação protéica associada às perdas hidroeletrolíticas, determina o emagrecimento, proporcional à deficiência insulínica presente Cetose Desidratação Antidiabéticos Além dessas manifestações agudas, o estado hiperglicêmico prolongado contribui para o desenvolvimento das complicações crônicas Nefropatia Retinopatia Neuropatia Antidiabéticos Diabetes: Diagnostico Sintomas: Assintomáticos Exames de glicemia ou glicosúria –> Indivíduos com idade avançada, história familiar, obesidade, baixa atividade física, história de infecções de repetição, diabete gestacional, presença de hipertensão ou dislipidemia e uso crônico de medicações diabetogênicas. Antidiabéticos Diabetes: Diagnostico Critérios Recomendações da Associação Americana de Diabete e da Organização Mundial da Saúde O diagnóstico de tolerância alterada à glicose é feito a partir de glicemia duas horas após 75 g de glicose entre 140 e 199 mg/dL E o de glicemia de jejum alterada 110 e 125 mg/dL Antidiabéticos Antidiabéticos Diabetes: Tipos Antes denominada insulinodependente Antidiabéticos Antidiabéticos Diabetes: Tipos Ocorre alterações tanto na secreção insulínica quanto na sensibilidade dos tecidos-alvo Antidiabéticos Antidiabéticos mostrou que o controle glicêmico estrito no diabete tipo 1 reduz o desenvolvimento de retinopatia, nefropatia, neuropatia e talvez, vasculopatia. Três objetivos terapêuticos no diabetes: 1. Controlar sintomas agudos da doença; 2. Prevenir complicações tardias 3. E promover a qualidade de vida Farmacológicas Não- Farmacológicas Consiste primariamente em prescrição de dieta e atividade física. Mesmo quando é necessário o uso de fármacos, a dieta e a atividade física constituem-se em coadjuvantes indispensáveis em todos os casos de diabetes. Antidiabéticos Os parâmetros que orientam a escolha entre os diversos tipos de insulina são a farmacocinética e a experiência clínica, sendo comum associar mais de um tipo na tentativa de mimetizar a secreção fisiológica de insulina nos estados basal e pós prandial (antidiabéticos orais + insulina) Não havendo resposta satisfatória; A boa aceitação dos antidiabéticos orais pelos pacientes, sua simplicidade na prescrição e o frequente aumento de peso associado ao uso de insulina têm levado à preferencia por tais fármacos. As criticas a essa conduta baseiam-se nos efeitos cardiovasculares e pela frequentes resistências primária ou secundária aos antidiabéticos orais, correspondentes, respectivamente, à falta de resposta clínica desde o início ou após algum tempo de tratamento. A não confirmação dos efeitos colaterais e as vantagens tornam os antidiabéticos orais os fármacos de primeira escolha no tratamento para indivíduos com diabete tipo 2 que não respondem a medidas não farmacológicas isoladas Antidiabéticos Potencia para causar hipoglicemia Grupamento (sulfona) Bloquear canais de K+ Antidiabéticos SULFONILURÉIAS constituem-se na primeira escolha em pacientes com peso próximo do normal Mecanismo de ação Atuam principalmente ao estimular a secreção e a liberação de insulina pelo pâncreas, provavelmente atuando através da inibição do efluxo celular de potássio através dos canais de potássio ATP- sensíveis, que estão ligados à secreção de insulina. Antidiabéticos SULFONILURÉIAS constituem-se na primeira escolha em pacientes com peso próximo do normal Classificação Podem ser classificadas pela duração do efeito: 1. Ação curta (meia-vida curta) Glipizida Tolbutamida Requerem múltiplas doses prejudicam a adesão ao tratamento SULFONILURÉIAS constituem-se na primeira escolha em pacientes com peso próximo do normal Classificação Podem ser classificadas pela duração do efeito: 2. Ação intermédiaria (meia-vida intermediaria) Antidiabéticos Glibenclamida 2,5 mg e 5 mg Gliclazida 80 mg e 30 mg São as mais comumente utilizadas na clínica SULFONILURÉIAS constituem-se na primeira escolha em pacientes com peso próximo do normal Classificação Podem ser classificadas pela duração do efeito: 3. Ação Longa (meia-vida Longa) Antidiabéticos Clorpropamida 250 mg Podem ocasionar hipoglicemias graves, principalmente no idoso Antidiabéticos BIGUANIDAS Mecanismo de ação Inibição da gliconeogênese hepática e aumento da utilização periférica da glicose em virtude da sensibilidade aumentada à insulina Metformina 500, 700, 850 e 1000 mg Meia vida de 3 a 6 horas e é excretada na urina de forma inalterada Antidiabéticos CONTRA-INDICAÇÕES DA METFORMINA Ao contrário das sulfoniluréias, as biguanidas não induzem ganho de peso, mas são contraindicadas nas seguintes situações: Insuficiência renal (são excretadas exclusivamente pelos rins) Gravidez Doença Hepática Alcoolismo Doença hipóxica pulmonar crônica (produzem acidose metabólica) Antidiabéticos Inibidores da α-glicosidase Mecanismo de ação Inibe as α-glicosidases intestinais, retardando, assim, a digestão e a absorção do amido e da sacarose. Pode ser utilizada como auxiliar de uma sulfonilureia e da metformina uso limitado em decorrência de flatulência e diarréia Antidiabéticos Derivados do ácido benzóico Ações O MECANISMO DE AÇÃO DA REPAGLINIDA É ESTIMULAR AS CÉLULAS BETA DO PÂNCREAS A PRODUZIREM INSULINA. ELA FUNCIONA AUMENTANDO A SECREÇÃO DE ISULINA EM RESPOSTA DA Á ELEVAÇÃO DA GLICEMIA regulando a sensibilidade dos canais de K+ em locais de ligação diferentes aos das sulfoniluréiais Repaglinida 0,5 mg, 1 mg,2 mg • O risco de hipoglicemia é considerado menor do que com as sulfoniluréias • A associação com metformina tem sido segura e melhora o controle glicêmico • Perfil de efeitos colaterais semelhante ao das sulfoniluréias O tempo de meia vida é menor do que as sulfoniluréias Antidiabéticos Após a seleção entre Sulfoniluréias e biguanidas, a menor dose eficaz deve ser prescrita e aumentada a cada 1 ou 2 semanas, até que o controle glicêmico ou a dose máxima sejam alcançadas. Os antidiabéticos orais são utilizados com as refeições Antidiabéticos INSULINA A INSULINA possui vários efeitos diferentes sobre o metabolismo dos carboidratos, dos lipídios e das proteínas através de suas ações sobre os receptores específicos da membrana celular. A insulina promove a captação e utilização da glicose na gordura e no músculo, aumenta a formação hepática de glicogênio e inibe a glicogênese hepática. Além disso, inibe a lipólise e aumenta a síntese de proteínas. A escolha depende: farmacocinética, espécie de origem e grau de purificação 1. Curta duração Insulina Aspart (ultrarrápida) Insulina Lispro (ultrarrápida) Insulina Regular Utilizada em uma Emergência, antes da refeição. Não utilizada durante uma viagem, ou durante a noite Insulina por bactérias DNA recombinante Antidiabéticos INSULINA A INSULINA possui vários efeitos diferentes sobre o metabolismo dos carboidratos, dos lipídios e das proteínas através de suas ações sobre os receptores específicos da membrana celular. A insulina promove a captação e utilização da glicose na gordura e no músculo, aumenta a formação hepática de glicogênio e inibe a glicogênese hepática. Além disso, inibe a lipólise e aumenta a síntese de proteínas. A escolha depende: farmacocinética, espécie de origem e grau de purificação 2. De ação intermediária Insulina Isófana ou Insulina NPH • Aplicação pela manhã antes do café e a noite antes do jantar ou ao deitar. • Não é indicada em ceto-acidose ou situações emergenciais Antidiabéticos INSULINA A INSULINA possui vários efeitos diferentes sobre o metabolismo dos carboidratos, dos lipídios e das proteínas através de suas ações sobre os receptores específicos da membrana celular. A insulina promove a captação e utilização da glicose na gordura e no músculo, aumenta a formação hepática de glicogênio e inibe a glicogênese hepática. Além disso, inibe a lipólise e aumenta a síntese de proteínas. A escolha depende: farmacocinética, espécie de origem e grau de purificação 3. De ação longa Insulina Degludeca Insulina Levemir/Glargina Combinação de zinco com insulina regular (humana) Antidiabéticos Os princípios utilizados na escolha da insulina e na composição dos horários de administração tentam mimetizar a secreção endógena normal, provendo níveis basais (insulina de ação intermediária ou longa), aos quais se somam os picos correspondentes às refeições diárias (insulina de ação curta). a b Geralmente não é empregado para diabetes tipo 1, por não cobrir as necessidades insulínicas ao longo do dia Antidiabéticos Os princípios utilizados na escolha da insulina e na composição dos horários de administração tentam mimetizar a secreção endógena normal, provendo níveis basais (insulina de ação intermediária ou longa), aos quais se somam os picos correspondentes às refeições diárias (insulina de ação curta). c d Antidiabéticos Antidiabéticos Doses excessivas podem levar a hipoglicemia Sub dose pode resultar em hiperglicemia Concentração: UNIDADE INTERNACIONAL (UI) Brasil: Preparações de insulina na concentração de 100 UI/ml U-100 SIGNIFICA: que a cada 1 ml de solução há 100 unidades de Insulina Antidiabéticos A extensa rede de capilares possibilita a absorção gradativa da insulina e garante o perfil farmacocinético descrito pelo fabricante Antidiabéticos Lei Federal nº 11.347 de 2006 Todas as pessoas com diabetes, residentes no Brasil, cadastradas no Sistema Único de Saúde (SUS), tem o direito de receber, gratuitamente, este entre outros insumos e medicamentos necessários ao tratamento Antidiabéticos Insulinoterapia: • 0,5 U/Kg/dia diabetes tipo 1; • A tendência atual é de recomendar esquemas de duas ou mais doses desde o diagnóstico, porque permitem melhor controle e flexibilidade dos hábitos de vida; • A dose adequada deve ser tateada caso a caso, com ajustes de 2 a 4 U de insulina em um componente de cada vez, após observação por 2 a 3 dias isso é feito até atingir a meta. Antidiabéticos Insulinoterapia: • 15 a 20 U/dia Diabetes tipo 2; • Ajustes de 2 a 4 U, após observação de 2 a 3 dias; • Em geral inicia-se: Com esquema de injeção única, pela manhã ou à noite, de insulina de ação intermediária. Ao chegar a doses de 40 U/dia, é prudente dividi-las em duas injeções diárias. O AJUSTE DE DOSE SÃO BASEADOS PREFERENCIALMENTE NAS MEDIDAS DE GLICEMIAS Situações especiais Cetoacidose diabética É uma complicação metabólica aguda e grave do diabetes mellitus causada pela deficiência absoluta ou relativa de insulina associada à elevação de hormônios contrarregulares. Associada mais frequentemente na DM tipo I Decorre sempre da falta de insulina • Paciente não diagnosticada • Omissão da administração • Dose de insulina muito baixa • Antagonismo por ação de outros hormônios • situações de estresse • Abuso de álcool • Uso de medicamentos corticoides • Infecções Situações especiais • PHS, 17 ANOS, MASCULINO, ESTUDANTE • QUEIXA PRINCIPAL E DURAÇÃO: CONFUSÃO MENTAL HÁ 1 DIA • HISTÓRIA PREGRESSA DA MOLÉSTIA ATUAL: PACIENTE HÁ DUAS SEMANA VEM PERDENDO PESO (CERCA DE 5 Kg) APESAR DE ESTAR COMENDO MUITO. TAMBÉM NOTARAM POLIDIPSIA E POLIÚRIA. HÁ 1 DIA ESTÁ MUITO CANSADO, RESPIRANDO COM DIFICULDADE E MAIS SONOLENTO E CONFUSO Situações especiais • Perda de peso • Poliuria • Polidipsia • Respiração de Kussmaul • Taquicardia • Hálito cetônico • Desidratação Situações especiais Cetoacidose diabética Situações especiais Cetoacidose diabética O tratamento objetiva corrigir a desidratação, a acidose e as deficiências de insulina e potássio Requer correção com insulina exógena, hidratação e reposição eletrolítica • Hiperglicemia > 200 mg/dl • pH < 7.3 • Cetonemia e cetonúria Cetoacidose Diabética pode ser definida pelos seguintes critérios bioquímicos Situações especiais Gestação • Crescimento excessivo do fetoMacrossomia Fetal • Hipoglicemia neonatal • Risco da mãe e do feto desenvolverem diabetes futuramente Fatores de risco: Idade Sobrepeso Hipertensão Histórico familiar Gravidez de gêmeos Identificar o diabetes gestacional: 24° semana inicio do sexto mês Glicemia em jejum e Após a ingestão de glicose Diabetes gestacional positiva Controle rigoroso: • Orientação nutricional • Prática de atividade física Situações especiais USO DE INSULINA É seguro Para obtenção de diabetes tipo II após a gestação Gestação
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