Farmacologia dos Antibióticos

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Projeto Recém-Ingresso
Farmacologia:
Uso de Antibióticos
Bárbara Bastos de Oliveira – bolsista do PET Medicina UFC
Março/2008
Gram-Positivas
Gram-Negativas
Mecanismos de resistência
1) Produção de beta-lactamase: Staphylococcus
aureus, Klebsiella pneumoniae, gram-negativos (H.influenzae, 
Moraxella catarralis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, 
Salmonella sp, Shighella sp...)
2) Presença de PBP de baixa afinidade pelo 
antibiótico
3) Porinas que dificultam ou impedem a 
passagem do antibiótico
Mecanismos de ação 
dos antibióticos
1) Agem na parede celular - bactericidas:
2) Alteram a permeabilidade da membrana 
plasmática:
3) Inibem a síntese protéica: 
4) Inibem a síntese de ácidos nucléicos
5) Atuam na replicação cromossômica
Beta-lactâmicos
� Penicilinas: G, V, penicilinase-resistentes (anti-
estafilocócicas), aminopenicilina (ampicilina, 
amoxicilina),carboxipenicilinas, ureidopenicilinas, 
com inibidores de beta-lactamase, 
Beta-lactâmicos
� Carbapenêmicos: imipenem,meropenem;
eficazes contra Gram-positivos, negativos, 
anaeróbios, Pseudomonas aeruginosa,todos 
os produtores de beta-lactamase. 
Beta-lactâmicos
� Cefalosporinas de 1ª: maioria de Gram-positivos, poucos gram-
negativos (E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae); 
cefalotina, cefalexina
� Cefalosporinas de 2ª: mais gram-negativos que a 1ª (H.influenzae, 
N.gonorrheae, N.meningitidis...); cefuroxime, cefoxitina
� Cefalosporinas de 3ª: gram-negativos entéricos>gram-positivos. 
Usadas em PAC, meningite bacteriana, infecções nosocomiais. Não 
agem contra P.aeruginosa, Acinetobacter sp ou S.aureus; ceftriaxona, 
� Cefalosporinas de 4ª: P.aeruginosa, gram-negativos multi-
resistentes; cefepime, cefpiroma
Toxicidade dos beta-lactâmicos
� Pode usar nas gestantes;
� Hipersensibilidade cutânea;
� Lesão renal, anemia hemolítica;
� Convulsões (imipenem)
Macrolídeos
� Bacteriostáticos - inibem a síntese protéica;
� Exemplos: eritromicina, azitromicina, e 
claritromicina (H.pylori);
� Agem contra maioria de gram-positivos, germes 
atípicos, N.gonorrheae, N. meningitidis, 
B.pertussis, T.pallidum, Mycoplasma pneumoniae;
� Não agem em enterobactérias, P.aeruginosa e 
Acinetobacter sp. (porinas e efluxo ativo da droga 
pela membrana);
Macrolídeos - toxicidade
� Na gestante, só eritromicina e azitromicina!
� Sintomas gastro-intestinais
Aminoglicosídeos
� Bactericidas (inibem síntese protéica);
� Dependem de energia e oxigênio para entrar na 
membrana
� Exemplos: gentamicina, amicacina, estreptomicina, 
neomicina
� Agem contra gram-negativos, P.aeruginosa, 
H.influenzae
� Não têm ação contra anaeróbios e a maioria dos 
gram-positivos
Aminoglicosídeos - toxicidade
� Na gestante: não!!!
� Nefrotóxicos, ototóxicos, principlamente em 
idosos, diabéticos, pacientes desidratados, 
com hipovolemia.
Quinolonas
� Bactericidas (inibição direta do DNA 
bacteriano);
� Exemplos: norfloxacina, ciprofloxacina, 
levofloxacina;
� Agem bem contra aeróbios gram-negativos; 
indicadas em infecções urinárias, 
gastroenterites bacterianas, PAC...
Quinolonas - toxicidade
� Contra-indicadas na gravidez;
� Evitar em crianças
Metronidazol
� Agem apenas em bactérias anaeróbias estritas 
(forma radicais livres tóxicos ao DNA 
bacteriano); age em alguns protozoários 
(Giardia, Entamoeba, Trichomonas
vaginalis);
CASOS CLÍNICOS
A.B.C, 26 anos, grávida (2º trimestre de gestação) 
Q.P.: “Dor ao urinar + Febre”
H.D.A.: Paciente relata que há cerca de 5 dias, iniciou quadro de dor abdominal em 
baixo ventre, ardúria, estrangúria, acompanhado de febre (38,5ºC), que cedia com uso de 
paracetamol. Está em sua primeira gestação, mas não vinha em acompanhamento pré-
natal. Nega corrimentos vaginais.
Ao exame: EGC, febril (39ºC), taquicárdica (FC=116bpm), taquidispnéica (FR=28 
irpm), PA=100x60mmHg 
Admitida no serviço de emergência, sendo instituida terapia de suporte mais 
antibioticoterapia empírica para ITU.
Por que mulheres são mais acometidas?
Qual agente mais comum de ITU? 
Opções terapêuticas na gestante? E na não-gestante?
I.P.G., feminino, 70 anos, natural e procedente de Iguatu
Q.P.: “Catarro + Febre”
H.D.A.: Paciente relata que há cerca de 2 semanas iniciou quadro tosse produtiva 
(inicialmente secreção mucóide; 4 dias depois secreção amarelo-esverdeada), dispnéia, 
febre (38ºC), adinamia e anorexia. Vem evoluindo com dor ventilatório-dependente, 
piora da dispnéia e diminuição do nível de consciência. 
Exame na admissão: EGC, febril (39ºC), taquicárdica (FC=122bpm), taquidispnéica 
(FR=32 irpm), PA=80x50mmHg, Sat O2: 86%. 
Internada na UTI, sendo iniciado medicação de suporte, IOT - VM, drogas vasoativas
(acesso venoso central) e antibioticoterapia empírica com ceftriaxona + ciprofloxacino. 
O raio-x mostrava infiltrado pulmonar em lobo médio de pulmão esquerdo, sugestivo de 
PNM..
Após 10 dias de tratamento, paciente evolui com melhora clínica e radiológica.
Qual agente mais comum de PAC e PNM nosocomial? 
O tratamento foi adequado?
J.F.G.H., masculino, 36 anos
Q.P.: “Vermilhidão na perna”
H.D.A.: Paciente obeso, diabético e com insuficiência vascular periférica vem evoluindo 
há 2 dias com vermelhidão em MIE, associado à dor, calor, edema local. Há 1 dia 
apresenta febre com calafrio. Como diagnóstico principal, pensou-se em erisipela. 
Qual agente mais comum na erisipela? 
Qual o tratamento?