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Aracaju 2017 Profº Msc Alan Oliveira FARMACODINÂMICA UNIVERSIDADE FEDERAL DE SERGIPE PRÓ-REITORIA DE PÓS-GRADUAÇÃO E PESQUISA PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS DA SAÚDE MESTRADO EM CIÊNCIAS DA SAÚDE 1 FARMACODINÂMICA É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo Mecanismo de Ação. É a Ação do fármaco no Organismo CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS Quanto ao mecanismo de Ação dos Fármacos: Fármacos Estruturalmente Inespecíficos; A atividade terapêutica destes fármacos resulta de sua interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. Portanto, a ação do fármaco está relacionada com suas propriedades físico-químicas tais como: solubilidade, o poder oxirredutor e a capacidade de absorção Fármacos Estruturalmente Específico; A atividade terapêutica deste fármacos resulta de sua interação com sítios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade. Os fármacos desse grupo também apresentam uma relação definida entre sua estrutura e a atividade exercida CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS Fármacos Estruturalmente Específico: São Classificados de acordo com o Local que Atuam 1. Fármacos que Interagem com Enzima 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos 4. Fármacos que Interagem com Receptores CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 1- Fármacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que inibe a Enzima Conversora da Angiotensina CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras: Ex: Reserpina que bloqueia a Proteína Carreadora da Noradrenalina CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina) CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Propriedades dos Fármacos; Características dos Receptores; Interação entre o Fármaco e o Receptor CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Propriedades dos Fármacos: Agonista: ligam-se aos receptores ativando-os. São aquelas que possuem atividade intrínseca, produzindo os efeitos dos compostos endógenos ao interagir com o receptor. Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los. Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor, ativando-o. Não possuem atividade intrínseca, mas anulam ou reduzem o efeito de um agonista. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS Fármacos que Interagem com Receptores: Características dos Receptores Função; Estrutura; Classificação; CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS . Fármacos que Interagem com Receptores: Características dos Receptores Função: Reconhecem o ligante correto dentre todas as substâncias que circulam no organismo; Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade; São transdutores de sinal, ou seja, transformam um sinal extracelular em um sinal intracelular; Determinam as relações entre concentração da droga e efeitos farmacológicos; São responsáveis pela seletividade da ação das drogas; Determinam as ações dos agonistas e antagonista CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Características dos Receptores Estrutura: os receptores são estruturas moleculares altamente especializadas, que tem no organismo afinidade de interagir-se com substâncias endógenas com função fisiológica, e que podem também reagir com substâncias exógenas, que tenham características químicas e estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no organismo. É uma estrutura especializada para receber um ligante. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: o Características dos Receptores Estrutura: Partes do Receptor: Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula do receptor reage com o molécula ligante (fármaco) causando sua alteração conformacional. Parte efetora: é a parte da molécula do receptor responsável pelo envio do sinal á célula alvo, transformando um sinal extracelular em outro intracelular. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Características dos Receptores Estrutura: Partes do Receptor: Via de Transdução do Sinal Quando uma droga agonista se liga ao seu receptor, ela provoca uma alteração em sua conformação que é apenas a primeira de muitas etapas necessárias para a produção de uma resposta farmacológica. Ela modula um sinal extracelular, que pode gerar a ação de segundos mensageiros intracelulares que, através de uma série de reações, levam a uma resposta intracelular. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS . Fármacos que Interagem com Receptores: Interação entre o Fármaco e o Receptor: Relação entre estrutura e afinidade; Extensão da ação de um Fármaco; Variações na Reatividade ao Fármaco CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Interação entre o Fármaco e o Receptor: Relação entre estrutura e afinidade: para que uma droga tenha afinidade pelo seu receptor elas devem apresentar uma estrutura complementar à do receptor, cuja estrutura tridimensional é composta geralmente de aminoácidos, uma vez que são proteínas. Havendo a interação entre droga e receptor, esse sofre alterações conformacionais, gerando uma cadeia de estímulos que causará uma ação farmacológica. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Interação entre o Fármaco e o Receptor: Extensão da ação de um Fármaco: Localização dos receptores em quais tecidos encontram-se os receptores. Quanto maior o número de tipos celulares apresentando um determinado receptor, mais abrangente a ação dessa droga, ao passo que, quanto menor o número de tipos celulares, mais específica será sua ação. Quantidade da droga administrada: uma vez que a droga é distribuída por todo o organismo através da corrente sanguínea, tendo acesso a todos os tecidos, sua ação se dará exclusivamente no local onde existir os receptores específicos que a droga apresenta afinidade. CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS 4. Fármacos que Interagem com Receptores: Interação entre o Fármaco e o Receptor: Variações na Reatividade ao Fármaco: Dessensibilização: é a diminuição gradual do efeito de uma droga quando administrada de modo contínuo ou repetidamente. Tolerância: é uma redução mais gradual na resposta a um fármaco, em dias ou semanas. Taquifilaxia: é uma redução rápida e aguda na resposta a um fármaco. Hipersensibilidade: é um estado de maior efeito de droga em comparação ao efeito na maioria dos indivíduos. Geralmente designa respostas alérgicas.
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