Introdução à Farmacologia

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FAMACOLOGIA- AULA 1
 Na farmacologia, estuda-se as interações entre os compostos químicos e o organismo vivo.
 Eficácia e efetividade são coisas diferentes. Um remédio pode ser eficaz (nos testes ele realmente traz
benefícios, como por exemplo a cura. Refere-se aos testes), mas não é efetivo (quando lançado no
mercado, o remédio é muito caro, ou então efeitos colaterais graves, não é efetivo para a população.
Refere-se a realidade).
 O índice terapêutico (IT) avalia a segurança das drogas. IT= Dosagem letal para matar 50% da
população/Dosagem eficaz para 50% da população.
Para o IT ser seguro tem que ser menor que um(?), e quanto mais próximo de zero, melhor o IT.
 Uma droga mais seletiva tem menor efeito colateral ou reação adversa.
 O efeito colateral ocorre COM CERTEZA. A reação adversa PODE ser que aconteça. Tanto o efeito
colateral quanto a reação adversa são consequências conhecidas.
 AAS inibe agregação plaquetária como efeito colateral.
 Idiossincrasia (reação idiossincrática) é uma reação NÃO esperada, que não tem registro na literatura.
O efeito colateral e a reação adversa possuem efeitos esperados. Ex: pessoa perdeu o cabelo tomando
dipirona.
 O medicamento para ser seguro tem que ser reversível, deve causar o efeito e aí ir embora. Para saber a
reversibilidade tem que saber o tempo de meia vida e aí contar 5 meias vidas.
 A droga ideal deve ser de fácil administração e de pouca interação.
 Farmacocinética Processo que ocorre com as drogas dentro do organismo (absorção, distribuição,
metabolismo e excreção).
 Farmacodinâmica Processo que a droga faz no organismo (onde e como ela atua).
 A farmacodinâmica é como a droga atua no organismo, a farmacocinética é o contrário, ou seja, como o
organismo responde à droga.
 Xarel Remédio anticoagulante.
 Fármaco é diferente de remédio. Remédio é tudo que faz bem.
 Medicamento é um produto com um ou mais princípios ativos. Ele pode ser de marca, genérico ou
similar.
 O genérico não tem nome comercial, o similar pode ter nome comercial. Ex de similar: Neosoro.
 O de marca é o original, o que gastou em pesquisa para entrar no mercado.
 O genérico só pode ser feito em laboratório nacional.
 Fármaco é uma substância química de estrutura conhecida, utilizado para diagnóstico, tratamento e
profilaxia. O medicamento é o fármaco mais o excipiente ou coadjuvante.
 Droga é qualquer substancia que tem efeito sobre o organismo.
 Fármaco e principio ativo é quase a mesma coisa, só que o fármaco é o princípio ativo depois de definir
sua estrutura química.
 Medicamento produto com um ou mais princípios ativos, além dos excipientes (substancia inerte
incorporada como veículo a certos medicamentos).
 Remédio ácido é melhor se tomar com algo ácido, isso aumenta a absorção. Mesma coisa com o básico.
 Paciente em pé tem uma maior filtração glomerular e a absorção também é maior, se comparado com o
deitado.
 Quando a farmacologia se especializa no campo médico, a substância química passa a se chamar fármaco
ou droga.
 Remédio é qualquer dispositivo, inclusive medicamento, que sirva para tratar o doente: massagem,
fisioterapia, clima, etc.
 Comprimido e cápsula o princípio ativo, ou seja, o fármaco, é uma pequena parte, para conseguir algo
maior, eles conjugam os 2mg do princípio ativo com amido, açúcar ( para dar gosto melhor) para
conseguir 1,0g. Comprime tudo e forma o comprimido.
 Iatrogenia geração de atos ou pensamentos a partir da prática médica. Refere-se a doenças ou alterações
patológicas criadas por efeitos colaterais dos medicamentos.
 Biodisponibilidade Quantidade de medicamento que chega à circulação sistêmica.
RECEITA OU PRESCRIÇÃO MÉDICA
 É uma ordem escrita dirigida ao farmacêutico, paciente e/ou enfermeiro, definindo como o fármaco deve
ser fornecido ao paciente, determinando as condições em que o fármaco deve ser utilizado, posologia e
seus riscos.
 A vantagem de colocar os riscos da medicação para o paciente pe para ele ficar mais tranquilo, não
desesperar. Se o paciente já sabe que o remédio pode causar determinado efeito colateral, ele se preocupa
menos.
 Se existe uma boa relação médico-paciente, o paciente vai confiar mais no médico que na bula.
 Automedicação: Há remédios no Brasil que a pessoa compra sem receita, como analgésicos, xarope para
tosse. Já em outros países, se você precisa disso, é necessário ir ao médico, pois até um xarope para tosse
pode dar algum problema. Mas o Brasil não tem médicos suficientes para isso. Em outros países, só se
abre farmácias com autorização, no Brasil basta ter dinheiro. Isso é comércio, não saúde.
 O médico pode prescrever medicamentos para ele mesmo.
 Droga entorpecente: é aquela que causa alto grau de dependência física e psíquica.
 Dependência física: na falta, mata. Dependência química: faz viver melhor. Dependência psíquica: eu
acho que eu fico melhor com aquilo.
 Tipos de medicamentos: O medicamento de marca pode ser trocado pelo genérico porque o genérico é
intercambiável, já que houveram estudos de bioequivalência e biodisponibilidade a respeito dele. A lei do
genérico permite isso, é legalmente permitido essa troca (a não ser que esteja escrito na receita que não é
para trocar o medicamento). Essa troca não pode ser feita pelo similar porque na época em que a lei for
criada não tinha testes de bioequivalência e biodisponibilidade para esses medicamentos, não podia
provar que o similar era a mesma coisa que o de marca. Hoje esses testes já foram feitos para o similar,
porém ele não entrou na lei dos genéricos. O similar não é intercambiável. Quando troca o de marca pelo
genérico, o farmacêutico tem que carimbar e assinar, se responsabilizando por aquela troca, apesar de
estar respaldado legalmente.
 Prescrição no sistema público e privado: No sistema público tem que prescrever o de marca ou genérico
com o nome da substância, o princípio ativo. No sistema privado, prescreve do jeito que quiser. O
genérico é mais barato que o de marca, e o similar é mais barato ainda. Antigamente o similar não tinha
que passar pelos mesmos testes que o genérico, hoje tem.
 Tipos de receituário: Existe o comum, o magistral e o de controle especial. O comum é o que os médicos
usam normalmente, o branco. O magistral é o que manda para a farmácia de manipulação, é dirigido ao
farmacêutico que vai manipular. E os de controle especial são para os medicamentos que tem maior risco
de dependência ou que levam a algum risco grande a saúde do paciente, tem retenção de receita, é o
bloquinho que fica retido na farmácia. As três receitas são diferentes.
 Segundo o artigo 39 do código de ética médica é proibido receitar ou atestar de forma secreta ou ilegível,
assim como assinar em branco, folhas de receituários, laudos atestados ou quaisquer outros documentos
médicos.
 Normas gerais: não se deve utilizar abreviaturas para designar formas farmacêuticas, vias de
administração, quantidades ou intervalos de doses. Ex: comprimido- cp. Intravenosa- Iv. 2/2h- a cada
duas horas. SN- se necessário. 500mg- 500 miligramas.
 Para fármacos controlado, usar receituário específico e eles ficam retidos na farmácia. Existe o SNGPC
(sistema nacional de gerenciamento de produtos controlados) que monitora as prescrições. O MS tem
como saber quantos medicamentos está prescrevendo. Com isso, a Anvisa tem como saber quem é o
comprador, quem é o vendedor, e quem está prescrevendo.
 Assinar o receituário comum, reescrever a receita com as informações de uso: uma receita fica para a
farmácia e a outra para o paciente. Instruções de uso para a farmácia não tem sentido, ou seja, a receita
que fica na farmácia e a que vai para o paciente tem informações diferentes.
 Exemplo de uma receita: Nome do profissional, identificação do profissional, nome do paciente, nome do
medicamento, concentração, quantidade (número de comprimidos e não de caixas) e a informação para o
paciente (ex: tomar 1 comprimidode 12 em 12 horas por 7 dias). Se o paciente tem que tomar 14
comprimidos e só tem caixa com vinte, ele compra a caixa e os outros 6 comprimidos ele guarda se tiver
o mesmo problema novamente.
 A receita que passa para o paciente é completamente diferente da receita que passa para a farmácia de
manipulação. No a magistral, você fala como quer que prepare aquela formulação. A receita para o
paciente fala com ele vai usar a medicação.
 Notificação de receita A (amarela): o talão de receita A já vem com um número da gráfica. A1:
entorpecente. A2: entorpecente de uso permitido somente em concentração especial (ex: paciente que usa
morfina. A morfina causa muita tolerância, então tem que ficar aumentando a dose se a anterior não
estiver mais funcionando). A3: psicotrópico (medicamento que causa alto grau de dependência). A receita
do tipo A vale em todo território nacional e tem validade de até 30 dias após a emissão. A quantidade
deve ser prescrita em algarismo arábico e por extenso. Pode prescrever o máximo de 5 ampolas e para as
demais fórmulas farmacêuticas, a quantidade corresponde ao tratamento de 30 dias. Para prescrever
quatidade acima do permitido tem que ter justificativa com o CID( classificação internacional de doenças-
cada doença tem um CID), posologia, data e assinatura. A receita amarela tem o número do talão que já
vem da gráfica e local para colocar a unidade da federação de onde foi emitida. Se perder esse talão tem
que ir na policia fazer boletim de ocorrência. Especialidade farmacêutica: nome do medicamento
(Ritalina), quantidade e apresentação (1 caixa, 1 frasco, etc), forma farmacêutica (comprimido, cápsula,
solução, suspensão), concentração por unidade posológica (500mg). Depois coloca a identificação do
paciente com endereço, data, assinatura e carimbo. Identificação do comprador e do fornecedor: nem
sempre é o paciente que vai na farmácia comprar o medicamento, então tem que ter informação do
paciente e do comprador.
 Notificação de receita B (azul): B1: são psicotrópicos e B2 são medicamentos psicotrópicos e
anorexígenos (tira o apetite). Qual q diferença entre o A3 e o B1 já que os dois são psicotrópicos? São
classificados de forma diferente devido ao efeito que eles causam ( por exemplo, um é depressor e o outro
é estimulador, um cria mais dependência que o outro). É válido apenas na unidade federativa ( receita
azul feita em MG, só vale em MG). Tem que ser acompanhada da receita comum, vale por 30 dias após a
data de emissão. O tempo de tratamento é de até 60 dias ( o da amarela é só de 30 dias). Se a pessoa tem
dois CRM, um em cada estado, ela não pode com o receituário de um estado, prescrever medicamento
para uma pessoa do outro estado, ela tem que ter um bloco de cada estado, pois o número de blocos é por
estado, o controle é estadual. Pode prescrever no máximo 5 ampolas e para as demais fórmulas
famaceuticas, a quantidade correspondente a tratamento de 60 dias. Responsabilidades previstas: tem que
colocar o CID, anexar e justificar porque está prescrevendo aquela quantidade. A receita é igual para
todas as especialidades, ou seja, um pediatra pode prescrever um remédio de depressão. A diferença de
B1 para B2 é que B1 o tratamento é para 60 dias, B2 é para 30 dias. Não podem ser prescritos, nem
aviados, anorexígenos acima da dose diária recomendada. Tem que ter a identificação do emitente (pode
ser o nome do consultório, o nome do médico ou a unidade de saúde), nome do medicamento (se for
serviço público coloca o nome da substancia, e se for particular tanto faz), quantidade e forma
farmacêutica ( lembrando que a quantidade deve bater com o número de dias de tratamento. 60 para B1 e
30 para B2), dose por unidade posológica, posologia (como vai tomar. Ex: 2/2horas). Nessas receitas não
tem tanto problema abreviar pois elas vão para a farmácia. Na via do paciente, evite abreviações. Colocar
dados do comprador e do paciente.
 Notificação de receita C (branco). C1: neuroléptico e anticonvulsivante. C2: retinóicos. C3:
imunossupressores. C4:antirretroviral. C5:anabolizantes. C3 e C4 são receituários hospitalares, não é
receituário comum ( até porque não se vende esse tipo de medicamento em farmácia). Exemplo de
retinóico: Roacutam (gravidez é contra indicado durante o uso de retinóicos, portanto no receituário vem
escrito isso para o paciente ler. Tem que assinar termo de responsabilidade de que não vai engravidar e
que vai voltar todo mês para exames. Quando parar de usar tem que esperar um tempo para engravidar
novamente, no mínimo de 5 meias-vidas). Tem retinóicos tópicos ( pomada-absorve mais rápido então
pode ter efeito sistêmico, creme ou gel), que não precisam de receita, pois não tem tanto efeito sistêmico.
Validade de 30 dias e limitado a 30 dias de tratamento. Quantidade de medicamento escrito em algarismo
arábico e por extenso. Paciente com Parkinson, por exemplo, vai tomar o medicamento pelo resto da vida,
então para não precisar ficar prescrevendo o medicamento a cada 30 dias, para o paciente não ter que ficar
consultando a cada 30 dias, usa-se as receitas de manutenção. Então, como nas outras, tem a via da
farmácia e a via do paciente.
 Prescrição de antibióticos vale até 10 dias.
 A CCIH determina qual antibiótico deve ser usado para cada infecção, ela que faz o controle dos
antibióticos. Ex: pessoa quer tratar dor de garganta com Vancomicina, ela é barrada, não poode, pois esse
problema pode ser tratado com penicilina. Deixa a vancomicina apenas para os casos graves. Isso
contribui para dificultar a evolução da resistência aos antibióticos por parte dos microrganismos.
 Então a C é a mesma coisa da receita normal, só que em duas vias, uma para a farmácia e uma para o
paciente.
 Antibióticos só se vendem com receita.
 Os antibióticos são de tarja vermelha, ou seja, a venda é só com prescrição médica.
 Medicamentos não tarjados: venda livre, medicamentos com poucos efeitos colaterais ou
contraindicações quando usados corretamente. Os não tarjados dispensam prescrição médica. São
utilizados nos tratamentos de sintomas menores, como resfriados, azia, etc. Podem até ter pouco efeito
colateral, mas podem causar interação com outros tipos de medicamentos.
 Tarja vermelha sem retenção de receita: vendidos mediante apresentação de receita. Tem a tarja: “venda
sob prescrição médica” e apresentam contraindicações e podem provocar grande efeitos colaterais. A
realidade é que é só chegar na farmácia e comprar o medicamento, não precisa apresentar receita, apesar
de ter escrito que a venda é somente sobre prescrição médica. Ex: venda de anticoncepcional é feita
muitas vezes sem receita.
 Tarja vermelha com retenção de receita: são para os medicamentos psicotrópicos. Tem um receituário
especial de cor branca.
 Tarja preta com retenção de receita: prescrição de fármacos psicotrópicos, receituário especial de cor
azul. Vem escrito: “ venda sob prescrição médica- o abuso deste medicamento pode provocar
dependência”.
 Tarja amarela: são os medicamentos genéricos. Lembrando: receita amarela é entorpecente, tarja amarela
é genérico.
 Prescrição dos antibióticos: Receituário simples, prescrição em duas vias (uma para o estabelecimento e
outra para o paciente). O receituário especial não é obrigatório. Deve constar: Identificação do emitente
(nome do profissional, número do CRM, endereço, telefone, sigla da UF ou nome da instituição com
CNPJ) ,identificação do paciente (nome e endereço completos). Medicamento (dosagem ou concetração,
forma farmacêutica, quantidade em algarismos arábicos e por extenso, posologia e tempo de tratamento).
Prescrever para até no máximo 30 dias. Validade da receita é de até 10 dias a partir da data de emissão.
Em situações de tratamento prolongado a receita poderá ser usada para aquisições posteriores dentro do
período de 90 dias a contar da data da sua emissão.
 Prescrever o número de comprimidos é melhor que o número de caixas pois se receitar3 caixas e o
paciente comprar só uma, o balconista pode comprar as outras duas e depois vender mais caro (mercado
negro).
 Essas receitas de cor (amarela, azul e branca) são para tipos especiais de medicamentos, a outra receita
(aquela que foi preenchida em sala) é para remédios não especiais.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS
 A absorção é definida como a passagem de uma droga de seu local de administração para o plasma. Na
maioria dos casos, a droga deve alcançar o plasma antes de alcançar seu local de ação.
 Principais vias de administração: oral, sublingual, retal, aplicação a outras superfícies epiteliais ( por
exemplo córnea, vagina, mucosa nasal), inalação e injeção (subcutânea, intramuscular, intravenosa e
intratecal).
 Absorção oral: Em sua maioria os fármacos são consumidos por via oral e deglutidos. Ocorre pouca
absorção até que o fármaco alcance o intestino delgado. Efetivamente, cerca de 75% de um fármaco
administrado por via oral são absorvidos em 1-3 horas, entretanto numerosos fatores alteram essa
absorção: motilidade gastrointestinal, fluxo sanguíneo, tamanho das partículas e formulação, etc. Um
fármaco ingerido após uma refeição é absorvido mais lentamente, visto que a sua passagem pelo intestino
delgado é retardada. Entretanto há exceções, e várias drogas alcançam concentrações plasmáticas mais
elevadas após as refeições, provavelmente por causa do aumento do fluxo de sangue. As preparações
farmacêuticas são formuladas para produzir características de absorção desejadas ( as cápsulas podem ser
preparadas de modo a permanecerem intactas por algumas horas após a ingestão, a fim de retardar a
absorção). Ao administrar fármacos por via oral, a intenção que se espera é que sejam absorvidos e
produzam efeitos sistêmicos.
 Biodisponibilidade: Para passar da luz do intestino delgado para a circulação sistêmica, um fármaco não
apenas deve penetrar na mucosa intestinal, mas também deve passar pela gama de enzimas que podem
inativá-las na parede intestinal e no fígado. O termo biodisponibilidade indica a proporção de fármaco
que passa para a circulação sistêmica após a administração oral, levando em conta tanto a absorção
quanto a sua degradação metabólica local. Pode ser afetada por variações na atividade enzimática no
intestino ou no fígado, pelo Ph gástrico, ou pela mobilidade intestinal. Definição: taxa e grau com que a
preparação terapêutica é absorvida e torna-se disponível no local de ação do fármaco. A
biodisponibilidade é reduzida devido ao nível incompleto de absorção e a eliminação na primeira
passagem.
 Administração sublingual: há absorção diretamente a partir da cavidade oral. É útil quando deseja-se uma
resposta rápida, e também quando o fármaco é instável no Ph gástrico ou é rapidamente metabolizado
pelo fígado. As drogas absorvidas na boca passam diretamente para a circulação sistêmica sem penetrar
no sistema porta. Evita efeitos de primeira passagem. É uma via de rápida absorção.
 Administração retal: é utilizado por fármacos que devem produzir efeito local ou sistêmico. A absorção
após a administração retal é com frequência não confiável, porém essa via pode ser útil para pacientes que
estejam vomitando ou que são incapazes de tomar a medicação pela boca. O efeito de primeira passagem
é menor que no oral. Supositório (é sólido, derreta aos 30ºC) e enema (é líquido).
 Bioequivalência: Significa que se uma formulação de uma droga for substituída por outra, não haverá
consequências clinicamente adversas.
 Administração por inalação: constitui a via utilizada por anestésicos voláteis e gasosos, em que o pulmão
serve tanto como via de administração quanto de eliminação. Devido a grande área de superfície e do
fluxo de sangue, a concentração plasmática adequada é obtida rapidamente. Glicocorticoides e
bronquiodilatadores são administrados dessa forma para atingir concentrações mais elevadas no pulmão
do que em outras partes do corpo, minimizando assim os efeitos colaterais. Pode haver efeitos colaterais
sistêmicos.
 Administração por injeção intravenosa: constitui a forma mais rápida e mais certa de administração de
drogas. A verdadeira concentração máxima que chega aos tecidos depende fundamentalmente da
velocidade de injeção. A administração na forma de infusão intravenosa constante evita as incertezas da
absorção por outros locais, enquanto impede as elevadas concentrações plasmáticas máximas. Veias
basílica, cefálica e dorsal do metacarpo.
 Administração por injeção subcutânea ou intramuscular: produz um efeito muito mais rápido que a oral,
porém a velocidade de absorção depende muito do local da injeção, bem como do fluxo sanguíneo loca.
Os fatores que limitam a velocidade na absorção a partir do local da injeção são os seguintes: absorção é
aumentada no local com mais hialuronidase (enzima que degrada a matriz intracelular, aumentado assim a
difusão) ou pelo aumento do fluxo sanguíneo. Por outro lado a absorção é diminuída em pacientes com
insuficiência circulatória (choque). A subcutânea tem absorção lenta e contínua.
 Administração por injeção intratectal: droga é injetada no espaço subaracnóide através de uma agulha de
punção lombar. É possível produzir anestesia regional pela injeção de um anestésico local por via
intratectal. Os antibióticos atravessam muito lentamente a barreira hematoencefálica, e nas raras situações
em que são essenciais, podem ser administrados por via intratectal ou diretamente nos ventrículos
cerebrais através de um reservatório.
 O processo de redução da biodisponibilidade através da metabolização da droga no fígado ou até mesmo
ainda no intestino é conhecido como eliminação de primeira passagem.
 Quanto mais oleoso, maior a absorção. Pomada é mais oleosa, creme é menos oleoso.
 Os medicamentos de uso tópico podem ter efeitos locais ou sistêmicos. Ex: creme (ação mais local),
pomada (tem maior absorção), gel, oralbase (é usada para mucosa oral. Coloca e não sai de lá).
 Via parenteral é a administração das drogas pelas vias subcutânea, intramuscular, endovenosa e
intradérmica.
 Tipos de agulhas: 13x4,5= vias intradérmicas e subcutâneas. 25x7 ou 25x8= vias subcutâneas,
intramuscular e endovenosa. 30x7 ou 30x8= intramuscular e endovenosa. 40x10 ou 40x12= utilizadas
para aspiração das medicações durante o preparo.
 O jelco confere mais mobilidade.
 A via intradérmica é usada para reações de hipersensibilidade tardia como o teste de Montenegro.
 Cuidado com a via parenteral no glúteo por causa do ciático.
FARMACOCINÉTICA
 Estuda quantitativamente a cronologia dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e
eliminação.
 Obs: álcool pode estimular o fígado a trabalhar mais e assim eliminar mais rápido o fármaco. O álcool
não corta o efeito do medicamento. Se o fármaco não tiver passagem pelo fígado, o álcool não interfere
nele. Não interfere na absorção.
 Absorção é a chegada do medicamento no sangue, não é apenas engolir o fármaco. Após a absorção a
droga tem fração livre (apenas essa tem efeito) e fração ligada (é uma reserva da droga. Enquanto está
ligada a proteína de transporte, o remédio não tem atividade).
 A terapia não tem sucesso se o medicamento não alcançar o órgão alvo em concentração suficiente.
 As mesmas barreiras biológicas que impedem a entrada de microrganismos e substancias estranhas,
dificultam a passagem dos fármacos.
 L-dopa antes de passar pela barreira hematoencefálica vira dopamina. Para evitar que isso ocorra, utiliza-
se CARBIDOPA, a qual vai inibir essa transformação. Ao passar pela barreira, aí sim vira dopamina pois
a CARBIDOPA ficou para trás, ela não passa na barreira.
 Moléculas PEQUENAS, SEM CARGA, e APOLARES passam mais facilmente pelas membranas.
Moléculas grandes, eletricamente carregadas e polares tem mais dificuldade.
 Moléculas de fácil entrada, são de eliminação mais difícil.
 A tirosina, a qual vem do aminoácido fenilalanina, é formadora de T3, T4, catecolaminase melanina.
 Substâncias ácidas são melhores absorvidas em meios ácidos.
 O aas, apesar de ser ácido, é melhor absorvido no intestino (meio mais básico) do que no estomago (meio
mais ácido), pois depende também do fluxo sanguíneo e da superfície de contato.
 Maior motilidade intestinal dificulta a absorção do remédio.
 Pele e mucosas: vasoconstrição diminui a absorção. Solventes orgânicos (como o álcool) aumentam a
absorção por removerem camada lipoproteica, tornando a pele mais permeável. Pomada tem melhor
absorção pois fica mais tempo na pele.
 Anestésico local: o efeito passa rápido. Para durar mais tempo, aplica ele com um vasoconstritor (exceto
em extremidade, pois aí pode necrosar).
 Uma droga pode ser ingerida ou mesmo injetada e não ser absorvida, isto é, não chegar a corrente
sanguínea. Exceto aquelas drogas injetáveis.
 Biodisponibilidade=quantidade de fármaco que alcança a circulação sistêmica/quantidade de fármaco
administrado.
 Tipos de barreiras: gastrointestinal, vascular, citoplasmática, hematoencefálica e placentária.
 A absorção sofre influencia de: solubilidade, superfície de absorção, circulação local, pH do local de
absorção, pKa do fármaco, alimentos, vias de administração.
 pKa facilidade que o fármaco tem de dissociar. Se ele dissociar, cria-se carga, o que dificulta a
absorção. Medicamento ácido que entra em meio ácido não dissocia, por isso ele é melhor absorvido. O
pKa é a constante de dissociação do ácido ou da base.
 Transporte passivo e ativo através da membrana. Passivo: difusão simples, difusão facilitada, difusão por
poros (água), osmose (passa só solventes), filtração (glomérulos. O coração gasta energia para manter a
pressão ideal para o sangue ser filtrado nos glomérulos).
 A velocidade de difusão depende da espessura, área e permeabilidade da membrana (lei de Fick). Não
considerar o pH e a carga.
 Propriedades da droga: lipo ou hidrossolubilidade, peso molecular ( quanto menor, mais é absorvido),
carga, velocidade de dissolução ( quanto maior a velocidade de dissolução, maior a absorção.
Cápsula>comprimido>drágea), concentração da droga.
 Solubilidade depende: polar ou apolar, íons não atravessam a membrana, somente frações não ionizadas
atravessam a membrana, íons apresentam baixa lipossolubilidade.
 Se o pH= pKa, o ácido e a base estão 50% ionizados. Se o pH do meio>pKa, o ácido fica muito ionizado
e a base pouco ionizada. Se o pH<pKa, os ácidos ficam pouco ionizados, e a base muito ionizada.
 PH ácido ioniza mais base. PH básico ioniza mais ácido.
 Droga básica muito dificilmente é absorvida no estômago.
 Sequestro iônico: drogas ácida se concentram pH básico e drogas básicas se concentram em pH ácido.
 Acidificação urinária: favorece a eliminação da droga, impede sua reabsorção, assegurando que ela
permaneça ionizada. Ex: ácido fraco em urina alcalina.
 Efeito do fármaco no lactente: pH do leite materno é mais ácido que o plasma, o que aumenta a
concentração de drogas básicas. Drogas lipossolúveis acumulam na gordura do leite.
 O medicamento precisa desligar do sítio de distribuição para atuar.
 Fármaco hidrofílico pode ficar livre na circulação, o hidrofóbico precisa ser transportado.
 Quelado Molécula muito grande, que não é absorvida.
 Gel tem pouca absorção, creme é intermediário e pomada tem muita absorção.
 A absorção dos fármacos na maior parte ocorre por processos passivos.
 Um ácido forte é aquele com maior liberação de H+.
FORMAS FARMACÊUTICAS
 Componentes: princípio ativo (ação farmacológica) e adjuvante (excipiente, corante e edulcorante).
 Finalidade: proteção do fármaco contra umidade e HCl, mascarar o sabor e odos, controlar a liberação do
princípio ativo, proporcionar efeito sistêmico adequado, formular para determinada via de administração.
 Tipos de formas farmacêuticas de acordo com o estado físico: sólido (pó, granulado, comprimido, drágea,
cápsula, supositório, óvulo), semi sólido (creme, pomada e pasta), líquido (xarope, solução e suspensão),
gás (gases e aerossol).
 Pó: -uso direto (polvilho antisséptico). –uso indireto (preparo de medicamentos). – vantagens: efeito
rápido e fácil administração. –desvantagens: oxidação, odor, sabor e erro na posologia.
 Comprimido: feito por compressão seca de pó. Vantagens: baixo custo, facilidade de aplicação, dose
precisa (sulcados), mascaramento de sabor desagradáveis, podem ser sublinguais, mastigáveis,
efervescentes e gastroresistentes.
 Drágeas: Recoberta por sucessivas camadas de açúcar, cera ou outro adjuvante. Não deve ser mastigado
ou quebrado. Objetivo: proteger o fármaco da degradação estomacal e aumentar a liberação no intestino,
mascarar o sabor desagradável.
 Cápsula: Invólucro de gelatina dura ou mole de tamanho variado. Não devem ser mastigadas, quebradas
ou abertas. Vantagens: liberação rápido e personalização (cada hora do dia uma cor diferente).
 Supositório: Formato cônico, manteiga de cacau (excipiente), efeito local e sistêmico, não devem ser
mastigadas quebradas ou abertas, indicado para pacientes com êmese, crianças e desacordados.
 Óvulo: Via intravaginal. Principal excipiente (glicerina), ação local ou sistêmica, Ex: metronidazol para
T. vaginalis.
 Semissólidos: Creme emulsão de consistência mole com menos de 5% de pó. Grande quantidade de
água, indicado para lesões úmidas. Pomada consistência pastosa, até 20% de pó, lipossolúveis e
indicados para uso em áreas não úmidas. Pasta mais de 20% de pó, tornam-se rígidas. Géis
estruturados a partir de agentes gelificantes. Hidrofóbicos (parafina), Hidrofílicos (derivados de celulose,
glicerol, etc), Orabase: base emoliente (pectina, gelatina, óleo mineral).
 Solução: mistura homogênea (água ou óleo).
 Suspensão: mistura heterogênea (agitar).
 Xarope: 2/3 de açúcar.
 Colírio: solução estéril para uso oftálmico.
 Injetáveis: solução, suspensão ou emulsão.
 Aerosol: dispersão de um sólido ou líquido sobre pressão.
 Os gases tem ação local e sistêmica.
 De marca e genérico o princípio ativo é o mesmo, mas os adjuvantes diferem. Adjuvantes: excipientes,
corantes, etc.
 Drágea, comprimido, cápsula e solução oral são absorvidos em ordem crescente na questão de velocidade.