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FITOTERÁPICOS COM AÇÃO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL INTRODUÇÃO PSICOSMÁTICAS DO SISTEMA NEVOSO CENTRAL ALTERAÇÕES DO SISTEMA NERVOSO PROVOCADO POR MEDIADORES NEUROTRANSMISSORES ANSIEDADE DEPRESSÃO E ANGÚSTIA NEVRALGIA INSÓNIA E PERDA DE MEMÓLIA NEUROTRANSMISORES NEUROTRANSMISSORES: são moléculas de natureza química bem definida que podem ser sintetizadas no corpo celular, uns são quase continuamente liberados, outros “armazenadas” em vesículas de Golgi. Quimicamente os neurotransmissores constituem um grupo variado de substâncias químicas que variam de simples aminas como a dopamina, de aminoácidos como o ácido gama- aminobutírico (GABA), a polipéptideos tais como as encefalinas. PRINCIPAIS TIPOS DE NEUROTRANSMISSORES Acetilcolina, neurotransmissor cerebral excitatório, degradado por acetilcolinesterase. Ácido-gama-aminobutírico (GABA), neurotransmissor cerebral que dIminui a atividade nervosa dos neurónios, reduzindo a ansiedade. Adenosina, produz efeito inibitório central, por inibir a libera- ção de dopamina pré-sinática. Adenosina trifosfato (ATP) , efeito excitatório, que acompanha muitos neurotransmissores. Dopamina, neurotransmissor simpático excitatório do SNC. ● Endorfinas, neurotransmissores liberados por certos neurônios sensoriais, especialmente associados à dor. • Glicina, neurotransmissor inibitório. • Glutamato, neurotransmissor excitatório muito comum no SNC. ● Histamina, pouco significativa no SNC, porém admite intervir no es- tado de vigília. ● Noradrenalina, neurotransmissor simpático, excitatório em certas zonas do cérebro (efeito vasoconsrictor e tranquilizante). ● Serotonina ou 5-hidroxitriptamina, neurotransmissor excitatório do SNC envolvido em muitos sistemas centrais: no controle da dor, vómito, no estado de alerta/sono e da afetividade. Os medicamentos ansiolíticos atuam normalmente por aumento dos níveis centrais de serotonina. Muitos outros neurotransmissores, são derivados de precursores de proteínas, os chamados neuropeptídeos (ou péptidos neurotransmissores). São cerca de 50 peptídos diferentes que agem sobre as funções neuroniais. São geralmente responsáveis pela mediação de respostas sensoriais e emocionais, tais como a fome, o desejo sexual, o prazer e a dor. MECANISMO DE AÇÃO DOS EXTRATOS DE PLANTAS Existem plantas usadas tradicionalmente para a obtenção de efeitos sobre o snc sem verificação experimental do mecanismo implicado na ação. Contudo, hoje conhece-se já um elevado número de publicações com estudos feitos com extratos de plantas com atividade sobre o snc e discutem os seus principais mecanismos. Exemplos: MECANISMOS ADRENÉRGICOS: Extrato de EFEDRA (Ephedra sinica )– Composto: efedrina e pseudoefedrina estimulam o receptor β-2-adrenérgico. Extrato de ALISMA (Alisma orientale) - O alismol inibe a liberação de noradrenalina. MECANISMOS DOPAMINÉRGICOS: Extrato de POLÍGALA (Polygala tenuifera) – O tetra-hidrocolumbaina inibe os receptores dopaminérgicos. Extrato de CORYDALIS (Colydalis cava) – O tetra-hidropalmatina também inibe os receptores dopaminérgicos. MECANISMOS GABAMINÉRGICOS: Extrato de VALERIANA (Valeriana officinalis) – Bloqueio de receptores de ácido gama-aminobutirico (GABA).=; efeito semelhante ao das benzodiazepinas. Extrato de ESPÉCIES DO GÉNERO CORDIARIA. A fração lactónica deprime a secreção do Gaba Extrato deSÁLVIA (Salvia miltiorrhiza) – Os compostos desta planta estimulam a libertação do GABA e bloqueia receptação do cálcio. 2 - PLANTAS COM AÇÃO SOBRE O SNC Atualmente, a terapêutica dispõe de medicamentos de origem sintética que podem controlar a maioria das alterações psíquicas, embora muitos deles tenham uma desfavorável risco/benefício. isto é, os seus efeitos indesejáveis e colaterais. As plantas têm a vantagem de não apresentar ou minimizar a ação colateral, apesar de atividade farmacológica ser mais fraca e lenta. faltam estudos comprovativos de ação e explicativo dos respectivos mecanismo de ação, bem como ensáios clínicos, que validem a sua utilização clínica. Apesar disso, é possível distribuir as plantas que agem sobre o snc em três grupos básicos: ■ PLANTAS COM ATIVIDADES PSICOLÉPTICAS (CALMANTE OU RELAXANTE SOBRE AS FUNÇÕES PSIQUICAS: ANSIOLÍTICA HIPNÓTICA SEDATIVA DROGAS: HIPÉRICO, LÚPULO, MELISSA, MARACUJÁ E VALERIANA. ■ PLANTAS COM ATIVIDADE PSICOANALÉPTICAS (ESTIMULA AS FUNÇÕES PSÍQUICAS): DROGAS: CAFÉ, CHÁ, MATE, COLA, GUARANÁ ■ PLANTAS COM ATIVIDADE NOOTRÓPICA DROGA: GINKGO CLASSIFICAÇÀO DE ACORDO COM AS ATIVIDADES HIPÉRICO ( Hypericum perforatum L.) HIPERICÃO: NC = Hypericum perforatum L. NV = Erva-de-São-João, Hipérico, Milfurado, Pericão. PU = sumidades floridas PA = no mínimo 0,08% de hipericinas totais. hipericina, pseudohipericina, ciclopseudo hipericina, hiperfo- rina. OH O OH CH2OH CH3 HO HO OH OHO OHOOH HO HO CH3 CH3 OOH OH O CH3 HO H3C CH3H3C CH3 OO H3C CH3 CH3 CH3 H3C CH3 HIPERICINA HIPERFORINA PSEUDO-HIPERICINA USO TRADICIONAL: antiinflamatório, antimicrobiano, tratamento de feridas e queimaduras. PREPARO: obtido por macelação em óleos vegetais. EMPREGO ATUAL: Além das anteriores, em sintomas da menopausa (medicamento de primeira linha no tratamento da depressão leve e moderada) e ansiedade.. AÇÃO PROVAVEL: inibição da recaptação da serotonina e GABA. SUBSTÂNCIAS RESPONSÁVEIS PELA AÇÃO ANTIDEPRESSIVA = hipericina, hiperforina, derivados de flavonóides, derivados das xantonas e procianidina. OUTRAS AÇÕES: - Atividade anti-retroviral (doencas como herpes simples; - Atividade antiinflamatória (devida ação antioxidante e inibidor de ciclooxigenase); - Atividade antibacteriana sobre gran + pelas substân- cias flavonoídicas e glucinóis; - Anticancerígena- hipericina tem atividade elevada ( ini- bição da proteínacinase C) e cancro da bexiga. EFEITO COLATERAL: Dermatite fotosensibilizante em dose alta e problemas gastrintestinais. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: anticoagulantes cumarínicos, ciclosporina, diminui a ação dos contraceptivos orais, ami- triptilina, digoxina, midazolam, nevirapina, sinvastatina,teofilina e varfarina. POSOLOGIA: 2-4g de sumidade florida em infusão. Extratos hidro- alcoólicos 300mg por dia. O efeito manifesta após 4-10 dias. O tratamento não deve exceder 4 meses. LÚPULO (Humulus lupulus L.) LÚPULO: NC = Humulus lupulus L. NP = Lúpulo-trepador, Salsaparrilha-nacional, Pé-de-galo, Vinha-de-Norte, Engatadeira e Erva-engatadeira. PU = estróbilo da flor feminina e lupulino (glândula das brácteas). CQ = flavonóides (rutinósido, quercetinósido , astragóli- do, xantihumol, isoxanto-humol e outros. Constituintes amargos: derivados do cilflorogluci- nol, humulona, lupulona e seus derivados, OE (mo- noterpenos: mirceno, limoneno, felanddreno, linalol, geraniol, ésteres, cetônas, metilbutenol, α- humule- no, β-cariofileno e β-selineo). Taninos e procianidinas. USO TRADICIONAL: calmantes (lupulona e metilbutenol), eupépticos, digestios (amargos). MECANISMO DE AÇÃO FARMACOLÓGICA: potencialização dos receptores do GABA-A OUTRAS AÇÕES: Ação estrogênica (diminuição do período menstrual inibição dos receptores estrogênicas α e β. Ação antiinflamatória. EFEITOS CLOATERAIS: DL50 = 500-3500mg/kg. INTERAÇÕES: Não há. POSOLOGIA: Uso sem restrição. Como calmante e indutor de sono, a dose normal é de 0,5g drogas se- cas em 150 ml de água fervente 2-4 vezes ao dia, sendo uma antes de deitar. Ou 1-2 ml de tintura 1 a 3 vezes ao dia. MELISSA: NC = Melissa officinalis L. Labiatae NP = Anafa, Erva-cidreira, Chá-de-França, Cidreira, Citronela- menor, Capim cheiroso, Capim-cidreira e Jacapé . PU = Folha CQ = Deve ter no mínimo 4% de derivados hidroxicinâmicos totais expressos em ácido rosmarínico. Derivados do ácido hidroxicinâmicos livres e glucosila- dos (ácido caféico, clorogênico, rosmarínico). Óleo essencial 0,06-0,38% ( formados por: aldeído dos monoterpênicos (geranial, neral, citronelal). Flavonóides: (glucósidos de luteolina, quercetina e cam- pferol). Triterpênos (ácido ursólico e ácido oleanólico). MELISSA ( Melissa officinalis L.) USO TRADICIONAL: Calmante (em estado de nervosismo, irritação e agitação), perturbações do sono, problemas gastrintestinais de origem ner- vosa tais como espasmos, enfartamento e perda de apetite. USOS: Em transtornos de origem nervosa, demência severa, pessoas agitadas e stress psicológico. OUTRAS AÇÕES: - Espasmolítica - Ação antiinflamatória (devida ao ácido rosmarínico que apresen- ta ação inibitória das reações inflama tórias. - Ação antioxidante destruidora de radicais livres. - Ação antiviral – extrato aquoso para virus da gripe Myxovirus, herpes simples, herpes labiais. DOSE: cremes contendo 1% de extrato aquoso liofilizado. - Ação antibacteriana e antimicótica por causa de óleo essencial (compostos terpênicos). AÇÃO ANTIVIRAL – extrato aquoso para virus da gripe, Myxovirus, herpes simples, herpes labiais. Dose de cremes contendo 1% de extrato aquoso liofilizado. - Ação antibacteriana e antimicótica por causa de óleo essencial (compostos terpênicos). EFEITOS COLATERAIS: Aumento da pressão ocular - glaucomas. INTERAÇÕES: Não são conhecidas. POSOLOGIA: Para insônia e problemas gastrintestinais de origem nervo- sa; 1,5 a 4,5g da folha seca em infusão várias vezesao dia. Caso não haja melhoras, não deve prolongar-se tratamento. MARACUJÁ: NC = Passiflora edulis Sims, Passiflora alata Dryander e Passi- flora incarnata L. NP = Flor-de-paixão, Maracujá-rosada, Martérios.\ PU = Folhas e partes aéreas secas podendo conter flores e fru- tos. CQ = Deve conter no mínimo 1,5% de flavonóides totais expres- sos e, vitexina. Flavonóides (1,5-2,5%) , vitexina, 0 8-C-β-D-glucosil apige- nol e orientina 8-C-β-D-glucosil luteolol, isovitexina e iso- orientina di-heterósido de flavonas (chafrósido e isocha- frósido). Outros: flavonóides (crisina e vicenina). Maltol (2-metil-3-hidroxipirona), alcalóides indólicos: har- mana, ,harmina, harmol e seus homólogos di-hidrogena- dos harmalol e harmalina. Glicósido cianogênicos (menos de 1%), vestígio de óleo essencial e ácido γ aminobutirico. MARACUJÁ (Passiflora edulis Sims ) Passiflora edulis Sims. Passiflora alata Aiton. USO TRADICCIONAL: na irritabilidade, ansiedade, manifestações psico- motoras, insônias, transtornos nervosos principalmente nos jóvens, Stress, depressão, parkinsonnismo, esquizofrenia. OUTRAS AÇÕES: anti- tússica, ação semelhante a fosfato de codeina. MECANISMO DE AÇÃO: Sedativa/hipnótica acompanhada de toxicidade hepática e pancrática. Passiflora edulis é mais ansiolítica por ter mais de dobro de compostos flavonoídicos. A eficácia é comparável à bensodiazepínicos e mexazolan. EFEITOS COLATERAIS: reações raras de hipersensibilidade. INTERAÇÃO: não são conhecidas. POSOLOGIA: 4-8g de partes aéreas floridas secas. O tratamento não deve exceder 2 meses. Para adulto, 0,5 a 2,0g de pó 2 a 4 vezes ao dia. VALERIANA: NC = Valeriana officinalis L. NP = Erva-dos-gatos, Valeriana-menor, Valeriana-selvagem, Va- leriana silvestre. PU = Rizomas, raízes e estolhos. CQ = Deve conter no mínimo 5ml/Kg de óleo essencial na droga inteira ou 3 ml/Kg de óleo essencial na drogafragmentada Contém: Óleo essencial 0,5-2,0% constituído de acetato de bornila, isovalerianto de bornila e outros monoterpe- nos, ácido isovalérico ( proveniente de alterações dos va- lepotriatos e da hidrólise do isovalerianato de bornila res- ponsável pelo odor desagradável das raízes após seca- gem) e sesquiterpenos (β-cariofileno, valeranona, valere- nal e outros). - Sesquiterpênos derivados do ciclopentano, não voláreis, os á- cidos valerénicos, acetovalerénico e hidroxivalerénico, numa concentração de 0,3-0,8%. - Iridoides (triésteres de álcoois ciclopentapirânicos), os valepo- triatos (0,5-2,0%), sendo composto majoritário o valtrato, para além de isovaltrato, acevaltrato, di-hidrovaltrato e isovaleroxi- -hidroxi-di-hidrovaltrato . - Flavonóides derivados de iridóides e outros (flavona 6-metil- apigenina, flavona glucósido 2S (-) hesperidina e linarina), lignanas, alcalóides (0,001-0,05%) actidina, valerina catinina. VALERIANA ( Valeriana officinalia L. ) OUTROS CONSTITUINTES: óleo essencial, principalmente os sesquiterpêni- cos não voláteis, ácido valerénico, valepotriatos e flavonóides po- dendo ter sinergismo entre eles e com outros componentes não a- tivos. USO TRADICIONAL: Sedativo no caso de nervosismo e ansiedade, relaxan- tes musculares, insônia, excitação nervosa e tensão nervosa. MECANISMO: Considera-se a ação da Valeriana é mediada por neurotrans- missores principalmente o GABA ESTUDO CLÍNICO NA INSÔNIA: A Valeriana é eficaz na insônia (aumento da qualidade do sono). A ação sedativa/hipnótica no tratamento da insônia em perturba- ções neuropsiquiátricas com a Valeriana confirma-se a eficicácia. ESTUDO CLÍNICO NA ANSIEDADE: Em situações de Stress social, a Vale- riana reduz as sensações subjetivas de ansiedade sem provocar sedação. Tem eficácia terapêutica semelhante ao clobazan. INTERAÇÕES: Potencializa os efeitos sedativos de medicamentos, em par ticular dos anestésicos, como midazolan que atua sobre o re- ceptor GABA. Atenua os sintomas provocados pela suspensão do uso das ben zodiazepinas. EFEITOS COLATERAIS: Apresentam baixa toxicidade, embora possam a- parecer cefaléias, fadigas, caimbras, dores do peito, dores abdo- minais tremujlas e midriase, quando utilizadas em dose alta e por longo período de tempo. POSOLOGIA: na insônia, 300-600mg de extrato, 2-3g de partes subterrâne- as na forma de tisana e 2,5-5ml de tinturas. Duração: não deve exceder 2 meses seguidos. PLANTAS COM ATIVIDADES PSCOANALÉPTICAS EFEDRA E DROGAS CONTENDO CAFEINAS. EFEDRA: NC = Ephedra sinica Stapf e Ephedra fragilis Desf. Subsp. Fragilis. (esta última possue baixo teor de alcalóides) CQ = 0,5-2,0% de alcalóides isómeros do fenil-2-N-metilamino-1-pro- panol, L-efedrina, D-pseudoefedrina derivados N-dimetilados correspondentes, L-norefedrina e D-norpseudoefedrina são os constituintes ativos. Flavonóides, taninos elágicos e gálicos, sais minerais, sem ati- vidade estimulante. USO TRADICIONAL: asma. renites, hipotensão arterial, sindromes gripais, tosse, bronquites e alergias respiratórias. AÇÕES FARMACOLÓGICAS E MECANISMO DE AÇÃO Os alcalóides da Efedra têm estrutura próxima da adrenalina. AÇÕES: - Simpatomiméticas; - Comportam como estimulante do SNC, de efeitos similares aos da anfetaminas, embora menos potente. - Atuam nos α e β –receptores adrenérgicos e inibem a recaptação das catecolaminas. - Concentrações elevadas e uso terapêutico por longo período, po- dem causar alucinações e outros problemas mentais e até a morte - Atuando sobre o hipotálamo, a efedrina diminui o apetite. - A ação simpatomimética ocasiona aumento do rítimo respi- ratório e da ventilação pulmonar pelo que é usado para eli- minar tosse também em pessoas não asmáticas. REAÇÕES ADVERSAS: anorexia, hipertensão, problemas cárdiovascu- ares, insônia, dificuldade urinária. EFEITOS SECUNDÁRIOS E TOXICIDADE. Não associar a estimulantes como o Chá, o Café, o Guaraná, a Cola, já que a cafeina po- tencia a ação do fármaco. Contraindicado na gravidez, doenças cardíacas, hipertensão arterial, tratamentos com simpaticomiméticos, inibidores de MAO, adenoma benígno prostático, hipertireoidismo. DROGAS VEGETAIS COM CAFEÍNA ( Café, Chá, Mate, Guaraná e Cola). As substâncias caféicas são derivados da purina, sendo caracterizadas por serem algumas delas (cafeina e teofilina) os constituintes responsáveis pela ação estimulante. Algumas metilxantinas , os ésteres metílicos da 2,6- dioxipurina (xantina), têm muito interesse pelos aspectos farmacológicos e terapêuticos que apresentam. Destas destacam-se particularmente a cafeina (1,3,7- trimetilxantina e a teofilina (1,3-dimetilxantina). A cafeína, a teofilina e a teobromina, atuam farmacologicamente de modo semelhantes, principalmente sobre o SNC, o sistema cardiovascular e aparelho renal, embora diferenciado na intensidade de ação MECANISMOS DA AÇÃO DAS METILXANTINAS: - Antagonismo não seletivo dos receptores da adenosina, consideran- do o principal responsável pelos efeitos estimulantes. - Desacoplamento do aumento intracelular de cálcio com os elementos contráteis das células musculares. - Inibição das fosfodiestearase. Atualmente , aceita-se que o antagonismo dos receptores da adeno- sina é o mecanismo que melhor explica as ações farmacológicas das metilxantina nas doses habitualmente usadas terapeuticamente. CAFEÍNA Acafeína produz estado de estimulação central (diminuindo a sensação de fadiga, uma melhor atividade intelectual, aumento da atenção e inibição do sono, ao ativar principalmente a zona cortical do SNC. Sobre o sistema cardiovascular tem ação inotrópica positiva, aumentando o débito cardíaco, o fluxo coronário e a pressão arterial. Teofilina > teobromina > cafeína. A cafeína reduz a mobilidade intestinal; Ligeira ação diurética; Cafeina e a teofilina aumentam secreção gátrica do ácido clo- rídrico e da pepsína. USO EXAGERADO DA CAFEÍNA: A CAFEÍNA em dose alta pode originar nervosismo, insônia, agitação motora e até cefaléia, hipertensão, taquicardia e vômito, situando-se a dose letal entre 5 a 10 g. O consumo exagerado de bebidas contendo cafeina, acaba por originar cansaço, ansiedade e perturbação no sono. TEOFILINA: A TEOFILINA tem um efeito central muito semelhante ao provocado pela cafeina sobre o SNC. Já sobre o sistema cardiovascular, tem um efeito mais marcado assim como sobre a musculatura lisa, onde induz um relaxamento não específico da musculatura brônquica, das vias biliares e dos ureteres. Tem também uma ação diurética importante, mais intensa e prolongada que a provocada pela cafeína. Na terapêutica, a teofilina é empregada como broncodilatadora em asma e outras doenças pulmonares obstrutivas crônicas como enfisema e bronquite crônica. TEOBROMINA: A teobromina tem fraca ação sobre o SNC, porém é um bom diu- rético, com efeito mais duradouro do que a teofilina , por aumento do débito sanguíneo renal e da filtração glomerular. CAFÉ: NC = Coffea arabica L. (outras espécies: C.liberica W.Bul. Ex Hi- rern; C.camphora Pierro ex Frohner, e C.robusta Linder PU = semente CQ = Café verde: polissacarídeos, lípides (10-12%) ác.fenólicos ( cafeilqunicos e clorogénico), cafeína (% varia conforme es- pécie 1-5%). Café torrado: acrescentam ácidos voláteis, fenóis, aldeídos, cetônas , aminas etc. muitos deles são responsáveis pelo a- roma e sabor. Café descafeinado= teor de cafeína 0,08%. Preparado por extração da cafeína por meio de tricloroetileno ou processo mais moderno à custa do dióxido de carbono em fase su- per-crítica. CAFÉ ( Coffea arabica L. ) CHÁ: NC = Camellia sinensis (L) O.Kuntze - Theaceae PU = folhas Chá verde = folhas secas rapidamente de modo a manterem uma cor verde amarelada. AÇÃO DE INFUSO: em função dos flavonóides e compos- tos fenólicos a presenta ação antimutagénica, anti- colesterolaminica e antiradicais livres. Por causa da presença de cafeína e teofilina, é utili- zado para astenias funcionais, adjuvantes de ema- grecimento ( lipólise provocado pela liberação de catecolaminas). Camellia sinensis (L.) O Kuntz. CHÁ MATE: NC = Ilex paraguaiensis A.St.Hilaire - Aquifoliaceae PU = Folhas CQ = Cafeína 0,7-2,5%, teobromina ± 0,3%, vestígio de teofilina, flavonóides, compostos fenólicos (ácido clorogénico), tri- terpenos, glucides, substância de natureza protéica, sais minerais, etc. As folhas são secas de modo a manter a cor verde, sen- do usadas para a preparação de bebidas com ação esti- mulante e antioxidante e de produtos fitoterápicos adju- vantes em regime de emagrecimento e em astenias fun- cionais. - Chá preto =obtido por fermentação controlada A composição é diferente do chá verde, pois ocorre a ação oxi- dase sobre os compostos polifenólicos. Formam produtos vo- láteis (derivados cetônicos, hexanal e outros compostos), ben- zotropolonas e vários produtos de oxidação e polimerizaçã das teaflavinas, tearrubiginas e seus derivados. USOS: tanto chá verde como chá preto, são utilizados tradicionalmente no tratamento de diarréias leves, devido a presença de taninos e para facilitar a eliminação renal da água. NOZ-DE-COLA: NC = Cola nitida (Vent.) Schott e Endi (C.vera K. Schum) e suas variedades , assim como de C.acuminata (P.Beauv.) Schott e Endi. (Stercu- lia acuminta P. Beauv.). PU = cotilédone da semente (noz). PA = cafeína sendo em C.nitida (1,5-2,5%), e em C.acuminata (< 2%). CQ = amido, glúcidos, polifenóis (tanino condensados e cate- quínicos 5%. Vestígios de teofilina e teobromina. USO TRADICIONAL: Antidepressivo Diurético Antidiarréico Afrodisíaco Na Noz-de-cola a cafeína é combinada com tanino, por isso a ação é menor. INDICAÇÕES: Estimulante em situações: astenia física ou psíquica. CONTRA INDICAÇÕES: Não deve ser usada em crianças nem em pesso- as com ansiedade, insônias, hipertensão arterial ou úlcera pép- tica. DOSE: Não mais de 1 a 2g de pó ou 0,2g a 0,5g de extrato seco (1:1) por dia. GUARANÁ: NC = Paulinia cupana Kuntz ex H.B.K. var. thpica e var. sorbilis. PU = Semente torrada. CQ = Cafeína, teofilina, teobromina totalizando 4-8% , tanino ca- tequínico 8%, glúcides, lípides, sais minerais, resinas, pig- mentos, etc. USO = Estimulante do SNC do tipo de Noz-de-cola. INDICAÇÕES = Astenias e refrigerantes. GUARANÁ ( Paulinia cupaua Kuntz ex H.B.K ) semente Bastão de guaraná pó de guaraná cafeína PLANTAS COM ATIVIDADE NOOTRÓPICA; NOO – do grego nóos-nóus, nóou-noú, a faculdade de pensar; inteligên- cia; pensamento; espírito. NOOLOGIA – O estudo da mente humana; a ciência dos fenômenos considerados como puramente mentais em sua origem. NOOTRÓPICO – dIz-se de efeito produzido por certas drogas, e que atua positivamente sobre o funcionamento do sistema nervoso melhorando distúrbios de cognição (conjunto de processosmentais usados no pensamento e na percepção)) devido a causa orgânica. Medicamentos noortrópicos são produtos que atuando no sistema nervoso central evitando a perda da memória e a decadência da função cognitiva, particularmente nas pessoas idosas. GINKGO: NC = Ginkgo biloba L Ginkgonaceae PU =Folhas pouco antes da queda CQ = - mono, di e triglucósidos do flavonóis quercetina, campfero , iso-ramneina e ésteres cumarínicos de flavonóides (0,5-1% e outros flavonóides (amento na (bioflavona) e derivados metilados. - Lactonas terpénicas (0,1-0,9% na planta seca) que incluem os ginkgólidos A,B,C,J e M ( compostos com 3 ciclos lactônicos e um núcleo tetrafurânico com um radical butilo e bilobálido, sesquiterpenóide trilactônico de estrutura relacionada com os C20 gikgólidos. - Ácidos ginkgólicos, esteróis, procianidinas e polissacarídeos. GINKGO (Ginkgo biloba L. ) PRINCIPAIS AÇÕES FARMACOLÓGICAS: - O elevado número de publicações sobre a farmacologia de extratos de ginkgo, em particular o EGb 716, permitiu à Comissão E Alemã re ferir, para eles, as seguintes indicações: - Aumento da tolerância à hipoxia, especialmente no tecido cerebral. - Redução do edema pós-traumático cerebral, ajudando ao seu desaparecimento. - Aumento da memória e da capacidade de aprender e ajudar na compensação de problemas de equilíbrio, ao atuar, particulamente, a nível da microcirciulação. - Efeito neuroprotetor, ao inibir o fator de ativação plaquetária (PAF). - Inibição de radicais livres. Resumindo - ações farmacológicas: a) ação inibidora da agregação plaquetária; A ação plaquetária é mediada pelo fator de ativação plaquetária (PAF) para o qual os ginkgólidos e bilobalódos se comportam como um forte e específica ação inibitória e sem efeito secundário. b) ação antioxidante; Os flavonóides (principalmente os derivados de rutina) e os ginkgó- lidos têm uma grande capacidade de complexar compostos radicais reativos, para além do radical hidroxílo e do anião superóxido. Isto é exerce ação inibitória sobre hipoperoxidase. c) ação vasodilatadora periférica; Os glicósidos e biflavônas provocam relaxamento endoterial por ini- bição de 3’, 5’-ciclo GMP (monofosfato de guanosina). d) ação sobre o sistema nervoso central (SNC). Inibicão da acetilcolinosterease no hipotálamo. OUTRAS AÇÕES FARMACOLÓGICAS: - Atividade sobre a função cardíaca e miocárdio. Vários estudos em vivo, mostram ter o extrato de Ginkgo efeito cardioprotetor em arritmia induzidas por isquemia. Os ensaios clínicos em pacientes com doenças cérebro-vasculares e demências ou para melhoria da memória, mostram resultados po- sitivos. Em pacientes com leve a moderada demência tipo Alzheimer, mos- traram haver melhoras e vantagem sobre inibidores da colinostea- rase. Em resumo, todos os estudos já realizados, e muitos continuarão a ser controversas enquanto à eficácia do ginkgo sobre as doenças cérebrovasculares, demência e perturbações da memória, embora predominem os que são favoráveis. EFEITOS SECUNÁRIOS: Quase não existem , entretanto podendo causar dispepsia, diarréia, cefaléia e reações alérgicas. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Dada a ação inibitória do Ginkgo sobre a agregação plaquetária, tem sido discutida a sua possível interação com a varfarina, aspirina e e outros anticoagulantes. Dois artigos aconselham a suspensão da administração do ginkgo antes de uma cirurgia. POSOLOGIA: Para o extrato seco padronizado, 120-240mg por dia divididos em 2 a 3 vezes, durante 6 a 12 semanas para doentes com problemas de memôria e demência. NOTA: Para evitar hidrólise dos glicósidos, a administração dos extratos de- ve ser feita, de preferência com comprimidos revestidos entericamen- te.
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