INTRODUÇÃO FARMACOLOGIA

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Fundamentos & Conceitos
Profa. Dra. Herbenya S. Peixoto
Universidade Paulista – UNIP
Disciplina: Farmacologia
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
Místico
• Castigo dos deuses
• Intenções ruins
• Sobrenaturais
Científico
• Natureza orgânica
• Conceitos de patologia
• Hipócrates
• Galeno
Doença
Cura
Procurar alívio para os males que afetam a humanidade
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Farmacologia
 Parte da ciência que estuda as substâncias que
interagem com os sistemas vivos por meio de
processos químicos.
 Grego
 Farmakos: droga, medicamento e Logos: estudo
 Desenvolvimento histórico
 Fisiologia e Farmacologia
 Observação
 Ação de substancias sobre o corpo (Egito, China)
 Farmacopeias
 Experimentação
 Metodologia científica
o SãoTomás de Aquino
o Galileu Galilei
o Claude Bernard
o Leonardo daVinci
Histórico da Farmacologia
 Desenvolvimento histórico: Fisiologia
 1809 - François Magendie descreve a ação convulsivante da estricnina
 1842 - Claude Bernard descreve a ação paralisante do curare na junção neuromuscular
 Desenvolvimento histórico: Farmacologia
 1869 Demonstra que a aplicação de muscarina no coração tem o mesmo efeito da
estimulação elétrica no nervo vago.
 1872 funda o Instituto de Farmacologia de Strasbourg. Estuda a farmacologia do
clorofórmio.
 1885 é introduzida a uretana como hipnótico.
 Oswald Schmiedeberg (considerado o pai da farmacologia moderna, foi o responsável
pela hegemonia alemã na indústria farmacêutica até a 2ª guerra mundial).
Histórico da Farmacologia
 Os avanços na química e o desenvolvimento da
fisiologia nos séculos no séculos XVIII, XIX e
início do século XX formaram as bases para o
entendimento da atuação dos medicamentos nos
tecidos e órgãos.
Histórico da Farmacologia
 Estricnina
 Estimulante
 Cocaína
 Anestésico
 Heroína
 Anestésico
 Antitussígeno
Histórico da Farmacologia
 Iodeto de potássio
 Expectorante
 Antitussigeno
 Tintura de ópio
 Antiespasmódico
 Cloreto de mercúrio
 Antiseptico
 Diurético
 Já foram medicamentos:
Drops de cocaína para dor de dente (1885) eram populares 
para crianças. 
“Para asma e outras afecções espasmódicas”.
Heroína era divulgada como um substituto 
não viciante da morfina e remédio contra 
tosse para crianças.
 Advento de novos fármacos→Após 1940
 Antibióticos
 Penicilina
 Estreptomicina
 Tetracaína
 Isoniazida
 Fármacos psiquiátricos→Após 1950
 Antipsicóticos
 Ansiolíticos
 Antidepressivos
 Doenças psiquiátricas severas estão associadas com redução de 10 a 25
anos na expectativa de vida.
Histórico da Farmacologia
Expectativa de vida do homem
Emprego e renda EducaçãoAvanços da medicinaInfraestrutura
das cidades
Inovações da Industria
Farmaceutica
Estatísticas de causa-morte nos EUA
Câncer e doenças 
relacionados com o 
envelhecimento
Doenças 
infecciosas
 Intervenções ambientais
 Melhoria da nutrição
 Os avanços na medicina e terapêutica
 Sulfonamida em 1937, penicilina na década de 1940
 Acesso melhorado aos cuidados de saúde e medicamentos
 Melhorias na vigilância e monitorização da doença
 Aumentos nos níveis de educação
 Melhoria dos padrões de vida.
Histórico da Farmacologia
Expectativa de vida do homem
 Farmacologia geral
 Estuda os conceitos básicos e comuns a todas a drogas.
 Farmacologia aplicada
 Estuda os fármacos reunidos em grupos de ação farmacológica semelhante.
 Farmacologia clínica
 Estuda a aplicação clinica das drogas.
Divisões da Farmacologia
 Farmacoterapia
 Significa tratamento com medicamentos
 FARMACÓS = medicamentos
 THERAPOS = tratamento
 É o uso de fármacos na prevenção e tratamento de doenças
 Farmacoepidemiologia
 Aplicação do método e raciocínio epidemiológico no estudo dos efeitos - benéficos e
adversos - e do uso de medicamentos em populações humanas.
Divisões da Farmacologia
 Farmacovigilância
 Identificação e avaliação dos efeitos, agudos ou crônicos, do risco do uso dos tratamentos farmacológicos no
conjunto da população ou em grupos de pacientes expostos a tratamentos específicos.
 Farmacogenética
 Estuda os efeitos das drogas em relação a genética molecular, inclusive a natureza genética das reações adversas
a drogas.
 Farmacoeconomia
 Estuda os efeitos das drogas em termos sociais e econômicos, e, surge como nova disciplina importante na
orientação de decisões governamentais sobre a política de prescrição de fármacos e de assistência sanitária.
Divisões da Farmacologia
 Remédio
 Qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do paciente, incluindo a sugestão, a
massagem, o conselho, o fármaco ou qualquer outro procedimento terapêutico.
Todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento.
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Medicamento
 É uma droga utilizada com fins terapêuticos ou de diagnóstico.
 Exemplo:Vitamina C
 Se for administrada na forma pura para correção de estados de carência ou como estimulante
das defesas orgânicas é definida como um medicamento.
 Se for obtida por meio dos alimentos é considerada um nutriente.
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Droga
 Qualquer substância capaz de modificar a função dos organismos vivos, resultando em
mudanças fisiológicas ou de comportamento.
 Fármaco
 Uma substância definida, com propriedades ativas, que produz efeito terapêutico.
 Composto biologicamente ativo utilizado no diagnóstico, cura, alívio ou prevenção de
doenças.
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Placebo
 Preparação inerte, porém apresenta efeitos terapêuticos devido a crença do paciente de que
está a sendo tratado (resposta de natureza psicológica).
 Efeito Placebo
 Efeito psicológico que depende da fé ou confiança que o paciente tem no medicamento ou
na pessoa que o orienta.
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Forma Farmacêutica
 Estado físico no qual se apresenta um medicamento com o objetivo de facilitar seu fracionamento,
posologia, administração, absorção e conservação. Ex.: comprimido, elixir, capsulas, creme.
 Concentração
 Quantidade de substância(s) ativa(s) ou inativa(s) em determinada unidade de massa ou volume do
produto.
 Posologia
 Descreve a dose de um medicamento, os intervalos entre as administrações e a duração do
tratamento
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Dose
 Quantidade de medicamento que se administra de uma só vez ou total das quantidades fracionadas administradas
durante um período determinado.
 Dose Eficaz (DE50)
 Corresponde a dose necessária para produzir determinada intensidade de um efeito em 50% da população de animais
testados.
 Refere-se a um efeito quantal especifico, portanto pode diferir entre as diversas indicações de um mesmo fármaco. Ex.:
DE50 do AAS como anti-reumático x DE50 do AAS como analgésico para cefaleia.
 Dose de ataque
 Consiste na dose única que é suficiente para elevar rapidamente a quantidade do fármaco no organismo atingindo a
concentração terapêutica.
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Dose Letal (DL50)
 Dose que leva à morte de 50% da população de animais testados.
 Dose máxima
 É o máximo que um organismo pode suportar sem apresentar um quadro de intoxicação.
 Dose mínima
 É a quantidade mínima de um determinado medicamento, capaz de produzir a ação
farmacológica esperada
Fundamentos e Conceitos em Farmacologia
 Índice terapêutico DL50 / DE50
 Confere razoável segurança quando o valor é superior a 10
 Toxicologia
 É a parte da Farmacologia que estuda os efeitos adversos dos fármacos, bem como dos agentes
tóxicos.
 Reações Adversas
 Relacionadas com a ação farmacológica principal do fármaco
 Podem ocorrer quando há um aumento da dose ou interação entre fármacos.
Desenvolvimento de Fármacos
 Molécula Promissora
Segurança
Eficácia
Testes pré-clínicos
Testes Clínicos
Farmacológicos
Toxicológicos
Ensaios de fase I
Ensaios de fase II
Ensaios de fase III
Ensaios de fase IV
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes Pré-Clínicos
 Testes farmacológicos
 Teste farmacocinéticos
 Testes farmacodinâmicos,
 Testes toxicológicos
 Testes de toxicidade aguda,
 Testes de toxicidade de doses repetidas,
 Teste de toxicidade subcrônica,
 Teste de toxicidade crônica
 Mutagenicidade,teratogenicidade, alterações de fertilidade, carcinogenicidade e indução de
dependência
Duração
6 anos
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes pré clínicos
 Físico-químico (estrutura, PM, solubilidade, estabilidade).
 Toxicidade aguda: experimentos realizados em pelo menos 3 espécies animais, sendo um
não roedor.
 ÍndiceTerapêutico→ IT =DL50/DE50
 Toxicidade subaguda:
 3 doses/dia diferentes, durante 12 a 24 semanas;
 Experimentos realizados em pelo menos 3 espécies animais, sendo um não
roedor.
 Procura-se avaliar a reação adversa medicamentosa
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes pré-clínicos
 Toxicidade crônica
 3 doses/dia diferentes, durante 6 meses;
 Experimentos realizados em pelo menos 3 espécies animais, sendo um não roedor.
 Teratogenia / embriotoxicidade
 3 doses/dia diferentes, durante mais de 6 meses;
 animais: 3 espécies sendo 1 não roedor.
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes Clínicos
 Fase I
 Farmacocinética (forma farmacêutica, absorção, distribuição, biotransformação, excreção,
biodisponibilidade, nível sérico), doses diferentes, RAM, interações.
 Voluntários sadios; 20 a 100 pessoas; 1 ano.
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes Clínicos
 Fase II
 Eficácia na doença, dose eficaz, posologia (dose e
frequência de dose), outros efeitos, mecanismo de ação.
 Voluntários doentes; 100 a 300 pessoas; 2 anos.
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes Clínicos
 Fase III
 Definição da dose, posologia, eficácia na doença, segurança.
 Voluntários doentes; 1.000 a 3.000 pessoas; 2 a 4 anos.
Desenvolvimento de Fármacos
 Testes Clínicos
 Fase IV
 Grande número de pacientes.
 Análise dos relatórios pelo órgão competente.
 Licença de comercialização em grande escala.
 Farmacovigilância
 Confirmação na prática, com informações reais de médicos especialistas por meio de tratamentos individuais.
Possíveis ajustes posológicos, conforme dados obtidos.
Desenvolvimento de Fármacos
 Tipos de Ensaios Clínicos
Aberto
• Médico e
paciente
sabem o que
estão usando
Simples Cego
• O paciente 
não sabe o que 
está tomando
Duplo Cego
• Médico e
paciente não
sabem o cada
grupo está
tomando
Randomizado
• São escolhidos
aleatoriamente
que pacientes
irão receber
que tipo de
substancia.
• Teste, placebo
ou referencia
Desenvolvimento de Fármacos
 Tipos de ensaios clínicos
 Não-Controlado
 Sem grupo controle (fármaco de referência ou placebo)
 Controlado
 Grupos fármaco novo“, “padrão“ e “placebo”
Desenvolvimento de Fármacos
 Critérios de inclusão de pacientes:
 Diagnóstico da doença.
 Peso, idade, sexo, raça.
 Gravidade da doença.
 Tempo de doença.
 Crises anteriores da doença.
 Cooperação do paciente.
Desenvolvimento de Fármacos
 Critérios de exclusão de pacientes:
 Gravidez
 Lactente e lactante
 Drogadicto
 Distúrbios hepático, renal, cardíaco
Ética da pesquisa clínica
 Dados prévios
 in vitro e in vivo.
 Qualificação científica do pesquisador.
 Protocolo de pesquisa aprovado.
 Segurança sobre riscos.
 Não uso de placebo em doenças graves.
 Relação risco / benefício.
 Fidelidade aos resultados.
 Respeito aos direitos do indivíduo.
 Consentimento por escrito.
 Declaração de obediência às normas éticas.
Obrigada!
Bons estudos!