Farmacocinética: Estudo dos Fármacos no Organismo

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Farmacocinética
O que é: é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos farmacocinéticos como absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Absorção: Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o início e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. A absorção está na dependência trans-membrana, também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.
Fatores que influenciam a absorção de fármacos
	Fatores
	Maior absorção
	Menor absorção
	Concentração (dosagem)
	Maior
	Menor
	Peso molecular
	Pequeno
	Grande
	Solubilidade
	Lipossolubilidadea
	Hidrossolubilidade
	Ionização
	Forma não-ionizada
	Forma ionizada
	Forma farmacêutica
	Liquidab
	Sólida
	Dissolução das formas sólidas
	Grandec
	Pequena
	pH do meio
	Ácidos fracos
Bases fracas
	Bases fracas
Ácidos fracos
	Área absortiva
	Grande
	Pequena
	Espessura de membrana absortiva
	Menor
	Maior
	Circulação local
	Granded
	Pequena
	Condições fisiológicas
	Menstruação
Puerpério
	—
	Condições patológicas
	Inflamação
Ulceração
Queimaduras
	Edema
Choque
a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.
OBSERVAÇÃO: pela via intravenosa não existe absorção pois o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea.
DISTRIBUIÇÃO: é a passagem do fármaco aos tecidos, logo, quanto mais rico em vasos sanguíneos for o tecido, maior será a distribuição. 
Barreira hematoencefalica é espessa e possui absorção dificultada por ter células muito unidas, logo se o fármaco for muito hidrofílico ele não consegue passar, precisando ser bastante lipofílico para atravessá-la.
O fármaco se liga às proteínas plasmáticas para ser distribuído nos tecidos, a principal proteína é a albumina (fixam medicamentos ácidos), que ao ser ligada com um fármaco pode se tornar uma molécula muito grande e a globulina que se fixa a medicamentos alcalinos.
Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.
METABOLISMO: é dividido em fase I e fase II, na fase I, o fármaco lipofílico sera convertido em fármaco hidrofílico (ele é convertido em hidrofílico para facilitar a excreção, pois quanto mais lipofílico mais sera absorvido), utilizando do citocromo P 450 e os mecanismos de redução, oxidação e hidrolise. E a fase II é utilizada quando a fase I não é o suficiente, utilizando de reações de conjugação para ajudar na excreção desse fármaco (acido glicuronico). 
Farmacos que possuem OH, NH2 ou COOH podem ir direto para fase II.
OBSERVAÇÃO: paracetamol inibe o citocromo P 450, não ocorrendo as fases do metabolismo.
EXCREÇÃO: Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.
OBSERVAÇÕES FARMACOCINÉTICA:
Formula: mais de uma substancia
Biodisponibilidade: chegada do fármaco em determinado tempo
Bioequivalencia: copia do fármaco de referencia (genérico)
Similar : sem controle de qualidade
Efeito adverso: esperado
Efeito colateral: não esperado
Especificidade: fármaco se encaixar perfeitamente ao receptor
Agonista: célula com afinidade
Antagonista: célula sem afinidade
Concentração no sítio-alvo → Efeitos 
Excessiva → Tóxicos
Máxima permitida → Potencialmente tóxicos
Ótima → Terapêuticos
Limiar → Parcialmente eficazes
Insuficiente → Ausentes
FARMACODINAMICA: consiste no estudo de ações e efeito dos fármacos e seus mecanismos de ação no organismo
Droga agonista: se liga 50% aos receptores e apresenta 100% de efeito terapêutico 
Droga agonista parcial: se liga 100% aos receptores e apresenta 50% de efeito terapêutico
Droga antagonista direta: impede a ação de substancias endógenas 
Droga antagonista competitiva: 2 agentes disputam o receptor, podendo acontecer de 1 medicamento tomar o lugar do outro.
( essa situação pode ocorrer em agonismo parcial)